Животных, растений, а также микроорганизмов есть что-то общее - это желание выжить. Поэтому многие виды взаимодействий между живыми организмами носят антагонистический характер. Узнайте, что это значит, и какие типы антагонизма существуют.

Что такое Антагонизм?

Есть ли у вас раздражающий младший брат, который антагонизирует вас? Если нет, то просто представьте аналогичную ситуацию. Что делает ваш брат или сестра, чтобы раздражать вас? Он/она, вероятно, делает вашу жизнь более трудной. Это не слишком далеко от концепции антагонизма, поскольку она связана с естественным отбором и .

Поскольку организмы сами по себе являются концентрированными источниками энергии и питательных веществ, они могут стать объектами антагонистических взаимоотношений. Хотя антагонизм обычно рассматривается как ассоциация между различными видами, он может также возникать между членами одного и того же вида через конкуренцию и каннибализм.

Типы антагонизма

Существуют различные типы антагонизма. Давайте рассмотрим некоторые из них:

Хищничество

Отличным примером хищничества является стая волков, преследующая оленя. Олень - это просто один большой источник питания. Волки едят оленей и получают питательные вещества, которые поддерживают их жизнь. Если олень скроется от волков, он, возможно, сможет размножаться и передать свои следующему поколению. В случае, когда волки настигают оленя, они получают пищу и шанс передать свои гены вместо него.

Конкуренция

Конкуренция - это отрицательная взаимосвязь между организмами, которым нужны одни и те же . Например, растения (даже одного вида), произрастающие на небольшой территории, могут конкурировать за солнечный свет или минеральные вещества в почве. Одни растения смогут искоренить другие, чтобы выжить и размножиться, в то время как другие вымрут.

Каннибализм

Еще один тип антагонизма - это каннибализм, когда одно животное ест другое животное своего вида. Для некоторых видов, каннибализм чрезвычайно редкая практика, которая используется в экстремальных ситуациях выживания, например, мать-мышь ест своих детенышей, чтобы спастись от голодной смерти.

Другие примеры антагонизма

Антагонистические взаимодействия могут также включать защитные стратегии с использованием химических и физических сдерживающих факторов. Многие виды растений способны выделять химические вещества в почву, чтобы препятствовать росту других растений или защитится от насекомых и пасущихся животных.

Растения и животные развивают физические адаптации, такие как твердая оболочка (кожа) и шипы, чтобы препятствовать атакам травоядных и . Кроме того, некоторые виды обладают приспособлениями, которые обеспечивают им сходство с другими. Такие адаптации могут использоваться как для атаки, так и для защиты.

АНТАГОНИЗМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ (от греч. antagonisma - спор, борьба), противоположное фармакол. влияние двух (и более) лекарств. веществ, действующих одновременно на организм животного или возбудителя болезни. Проявляется ослаблением (или полным прекращением) действия одного или обоих лекарств. веществ. Наиболее часто в основе А. л. в. лежат противоположные изменения биохимич. процессов в организме. Различают А. л. в. односторонний (преобладание действия одного из антагонистов) и двусторонний (действие антагонистов ослабляется взаимно), прямой (взаимодействие антагонистов через одни и те же системы организма) и косвенный (стимуляция антагонистами функций, в физиол. отношении противоположных друг другу) и др. виды. А. л. в. используется в лечебной практике для подавления токсич. влияния отдельных лекарств. веществ (см. Противоядия ), ослабления одного из неблагоприятных влияний антагониста (напр., атропин - Для предупреждения остановки сердца при хлороформенном наркозе), а также для создания соответств. фона при действии осн. вещества (напр., гонадотропины действуют активнее после предварительного применения лютеинизирующего гормона). Большое значение имеет антагонизм химиотерапевтич. веществ, напр. парааминобензойная к-та и все препараты, содержащие её, подавляют противомикробное действие большинства сульфаниламидов. Сильно выраженный А. л. в. наблюдается при сочетании отдельных антибиотиков (неомицины и стрептомицины, неомицины и полимиксины, и др.). При одновременном введении неск. лекарств. веществ кроме антагонизма можно наблюдать повышение их токсичности, проявление синергизма или потенцирования. См. также Лекарственные средства .

Ветеринарный энциклопедический словарь. - М.: "Советская Энциклопедия" . Главный редактор В.П. Шишков . 1981 .

Антагонизм - I Антагонизм (от греч. antagonisma спор, борьба) одна из форм противоречий, характеризующаяся острой непримиримой борьбой враждебных сил, тенденций. Термин «А.» в значении борьбы противоположных сил употреблялся в религиозных системах… … Большая советская энциклопедия

Антагонизм - I Антагонизм (греч. antagōnisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого. Антагонизм абсолютный А.,… … Медицинская энциклопедия

антагонизм 1 - (греч. antagonisma борьба, соперничество) веществ вид взаимодействия веществ (аминокислот, витаминов, лекарственных веществ) в организме, характеризующийся тем, что одно из них ослабляет действие другого … Большой медицинский словарь

Несовместимость лекарственных средств, нарушение свойств или действия одних лекарственных веществ под влиянием других. В результате Н. л. с. приготовленное лекарство может приобрести не тот вид, который предполагали, оно будет действовать слабее… …

Взаимодействие лекарственных средств - это количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Содержание 1 Фармацевтическое взаимодействие … Википедия

Лекарственные средства, простые и комплексные фармакологические препараты, применяемые в медицине и ветеринарии. Л. с. регулируют (стимулируют или ослабляют), а также восстанавливают нарушенные биохимические и физиологические процессы в организме … Ветеринарный энциклопедический словарь

Фармакодинамика - I Фармакодинамика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный) раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ. Влияние лекарственных веществ на функции органов и систем… … Медицинская энциклопедия

Взаимоде́йствие лека́рственных сре́дств - количественное или качественное изменение эффектов, вызываемых лекарственными средствами при одновременном или последовательном применении двух и более препаратов. Различают фармакологическое и фармацевтическое взаимодействие лекарственных… … Медицинская энциклопедия

ГОМЕОПАТИЯ - (от греч. homoios подобный и pathos страдание, болезнь), своеобразная леч. система, возникшая на принципе лечения б ней лекарствами, вызывающими в организме здорового человека явления, возможно более сходные с симптомами данной б ни. Г. связана с … Большая медицинская энциклопедия

Антагонизм (от греч. antagonizoma, - борюсь, соперничаю) -взаимодействиеЛВ, при котором наступает полное устранение или ослабление

фармакологического эффекта одного препарата другим. Антагонизм двух или более ЛВ реализуется через функциональные (физиологические) системы орга­низма, поэтому фармакологический антагонизм называют функциональным или физиологическим антагонизмом. Различают прямой и косвенный антагонизм.

Прямой функциональный (конкурентный) антагонизм разви­вается в том случае, когда ЛВ действуют на одни и те же клетки или их рецеп­торы, но в противоположном направлении (фармакологическая несовмести­мость). Как прямые функциональные антагонисты действуют стимулятор М-холинорецепторов ацеклидин и блокатор этих рецепторов атропин, альфа-1-адреномиметнк мезатон и альфа-1-адреноблокатор празозин.

Косвенный функциональный антагонизм возникает в том случае, когда ЛВ действуют антагонистически на различные рецепторные структуры. Например, как косвенные функциональные антагонисты при брон­хиальной астме действуют бета-2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол). Спазм бронхов вызывается медиатором аллергии гистамином в результате его взаимодействия с Н- г гистаминорецепторами. Сальбутамол и фенотерол оказы­вают оронхорасширяющее действие, но не путем прямого влияния на гистами-норецепторы, а через другие рецепторные системы - бетта2-адренорецепторы. Фармакологическая несовместимость нашла свое применение в практической медицине. Прямой антагонизм широко используется для коррекции побочных реакций, при лечении отравлений ЛС и ядами.Например, при отравлении карбахолином в результате стимуляции М-холинорецепторов миокардавозникает брадикардия (угроза остановки сердца), а вследствие возбуждения М-холинорецепторов гладкой мускулатуры бронхов наступает бронхоспазм (угроза асфиксии). Прямым функциональным антагонистам в этом случае будет М-холиноблокатор атропин, который устраняет брадикардию и бронхоспазм.

Препараты гормонов коры надпочечников и их синтетические аналоги. Классификация. Фармакодинамика минерало- и глюкокортикоидов. Показания к назначению. Осложнения кортикостероидной терапии.

Препараты гормонов коры надпочечников.

Классификация :

1. Глюкокортикоиды (Гидрокортизон, Кортикостерон)

Гидрокортизон; синтетический препарат: Преднизолон

2. Минералкортикоиды (Альдостерон, 11-Дезоксикортикостерон)

Дезоксикортикостерона ацетат;

3. Половые гормоны (Андростерон, Эстрон)

Глюкокортикоиды действуют внутриклеточно. Они взаимодействуют со спе­цифическими рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активиру­ется», что приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся ком­плекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфичес­ких иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.

Глюкокортикоиды (гидрокортизон и др.) оказывают выраженное и многооб­разное влияние на обмен веществ. Со стороны углеводного обмена это проявля­ется повышением содержания сахара в крови, что связано с более интенсивным гликонеогенезом в печени. Возможна глюкозурия.

Утилизация аминокислот для гликонеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме (возникает отрицательный азотистый баланс). Это является одной из причин задержки реге­неративных процессов (кроме того, подавляются клеточная пролиферация и фиб-робластическая функция). У детей нарушается формирование тканей (в том чис­ле костной), замедляется рост.

Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира. При сис­тематическом применении глюкокортикоидов значительные количества жира накапливаются на лице (лунообразное лицо), дорсальной части шеи, плечах.

Типичны изменения водно-солевого обмена. Глюкокортикоиды обладают ми­нералокортикоидной активностью: задерживают в организме ионы натрия (увели­чивается их реабсорбция в почечных канальцах) и повышают выделение (секрецию) ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия возрастают объем плазмы, гидрофиль-ность тканей, повышается артериальное давление. Больше выводится ионов каль­ция (особенно при повышенном содержании его в организме). Возможен остеопороз.

Глюкокортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Показания к применению : острая и хроническая недостаточность надпочечников. Однако наиболее широко их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Благодаря этим свойствам глюкокортикоиды с успехом применяют при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи (экзема и др.), аллергических состояниях (например, при бронхиальной астме, сенной лихорад­ке), некоторых заболеваниях глаз (ириты, кератиты). Их назначают также при лечении острых лейкозов. Нередко в медицинской практике глюкокортикоиды используют при шоке.

Побочные эффекты: задержка в тканях избыточных количеств воды, развития отеков, повышения артериального давления. Возможны значи­тельное увеличение содержания сахара в крови, нарушение распределения жира. Замедляется процесс регенерации, возможны изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, остеопороз. Снижается сопротивляемость к инфек­циям. Отмечены психические расстройства, нарушения менструального цикла и другие нежелательные эффекты.

Вещества, которые при взаимодействии со специфическими рецепторами вызывают в них изменения, приводящие к биологическому эффекту, называют агонистами. Стимулирующее действие агониста на рецепторы может приводить к активации или угнетению функции клетки. Если агонист, взаимодействуя с рецепторами, вызывает максимальный эффект, то это полный агонист. В отличие от последнего частичные агонисты при взаимодействии с теми же рецепторами не вызывают максимального эффекта.

Вещества, связывающиеся с рецепторами, но не вызывающие их стимуляции, называют антагонистами. Их внутренняя активность равна нулю. Их фармакологические эффекты обусловлены антагонизмом с эндогенными лигандами (медиаторами, гормонами), а также с экзогенными веществами-агонистами. Если они оккупируют те же рецепторы, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идет о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах.

Если вещество действует как агонист на один подтип рецепторов и как антагонист — на другой, оно обозначается как агонист-антагонист.

Выделяют и так называемые неспецифические рецепторы, связываясь с которыми вещества не вызывают возникновения эффекта (белки плазмы крови, мукополисахариды соединительной ткани); их еще называют местами неспецифического связывания веществ.

Взаимодействие "вещество-рецептор" осуществляется за счет межмолекулярных связей. Один из наиболее прочных видов связи — ковалентная связь. Она известна для небольшого количества препаратов (некоторые противобластомные вещества). Менее стойкой является более распространенная ионная связь, типичная для ганглиоблокаторов и ацетилхолина. Важную роль играют вандерваальсовы силы (основа гидрофобных взаимодействий) и водородные связи.

В зависимости от прочности связи "вещество-рецептор" различают обратимое действие, характерное для большинства веществ, и необратимое действие (в случае ковалентной связи).

Если вещество взаимодействует только с функционально однозначными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, то действие такого вещества считают избирательным. Основой избирательности действия является сродство (аффинитет) вещества к рецептору.

Другой важной мишенью лекарственных веществ являются ионные каналы. Особый интерес представляет поиск блокаторов и активаторов Са 2+ -каналов с преимущественным влиянием на сердце и сосуды. В последние годы большое внимание привлекают вещества, регулирующие функцию К + -каналов.

Важной мишенью многих лекарственных веществ являются ферменты. Например, механизм действия нестероидных противовоспалительных средств обусловлен ингибированием циклооксигеназы и снижением биосинтеза простогландинов. Антибластомный препарат метотрексат блокирует дигидрофолатредуктазу, препятствуя образованию тетрагидрофолата, необходимого для синтеза пуринового нуклеотида-тимидилата. Ацикловир ингибирует вирусную ДНК-полимеразу.

Еще одна возможная мишень лекарственных средств — транспортные системы для полярных молекул, ионов и мелких гидрофильных молекул. Одно из последних достижений в этом направлении — создание ингибиторов пропионового насоса в слизистой оболочке желудка (омепразол).

Важной мишенью многих лекарственных веществ считаются гены. Исследования в области генной фармакологии получают все более широкое распространение.

Как правило, при лечении больному назначают не один, а несколько препаратов. Важно учитывать способы взаимодействия лекарственных веществ друг с другом. Различают фармацевтическое и фармакологическое взаимодействие. Фармакологическое взаимодействие может быть:

• а) фармакокинетическим, основанным на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакокинетику друг друга (всасывание, связывание, биотрансформация, индукция ферментов, выведение);
• б) фармакодинамическим, основанным:

б1) на взаимном влиянии нескольких препаратов на фармакодинамику друг друга;

б2) на химическом и физическом взаимодействии нескольких препаратов во внутренней среде организма.

Виды взаимодействия лекарственных средств представлены на рис. 2.4.

Рис. 2.4.

Наиболее важно фармакодинамическое взаимодействие. При этом выделяют следующие виды взаимодействия.

I. Синергизм.

A) Сенситизирутщее действие . Один препарат усиливает эффект другого, не вмешиваясь в механизм его действия. Например, препараты железа назначают в сочетании с аскорбиновой кислотой, которая стимулирует их абсорбцию и повышает концентрацию в крови, тем самым усиливая их действие на систему кроветворения. При этом сам витамин С на эту систему не действует.

Б) Аддитивное действие . Оно характеризуется тем, что фармакологический эффект комбинации ЛС выражен сильнее, чем действие одного из компонентов, но в то же время слабее их предполагаемого суммарного действия. Например, для предупреждения нарушений калиевого баланса тиазидовые мочегонные препараты сочетают с калийсберегающим диуретиком триамтереном. В результате конечное действие такой комбинации препаратов превосходит по силе эффекта триамтерен и гидрохлоротиазид в отдельности, но значительно уступает сумме их эффектов.

B) Суммирование . Эффект от применения двух препаратов равен сумме эффектов от двух препаратов А и В. Например, при сочетании аспирина и парацетамола их болеутоляющее и жаропонижающее действия суммируются. В этом случае оба препарата с одинаковым эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Данный вид синергизма является прямым.

Г) Потенцирование . Совместный эффект больше простой суммы эффектов препаратов А и В. Такое многократное усиление эффекта отмечается в том случае, когда два соединения проявляют одинаковое действие, но имеют разные точки приложения (непрямой синергизм). Примером может быть потенцирование обезболивающего действия анальгетиков при совместном применении с нейролептиками.

II. Антагонизм – химический (антидотизм) и физиологический (бета-блокаторы – атропин; снотворные – кофеин и т.д.).

A) Полный антагонизм – всестороннее устранение одним препаратом эффектов другого. Используется главным образом в антидотной терапии. Например, при отравлении М-холиномиметиками вводят атропин, устраняющий все эффекты интоксикации.

Б) Частичный антагонизм – способность одного вещества устранять не все, а лишь некоторые эффекты другого. Широко применяется в фармакологической практике, поскольку позволяет сохранить главное действие препарата, но предупредить развитие его нежелательных эффектов.

B) Прямой антагонизм – оба препарата с противоположным эффектом конкурентно действуют на одну и ту же мишень. Конечный эффект комбинации веществ зависит от сродства препаратов к рецептору и, конечно, от используемой дозы.

Г) Косвенный антагонизм – два соединения проявляют противоположное действие, но имеют разные точки приложения.

Примеры фармакодинамического взаимодействия представлены в табл. 2.2.

Таблица 2.2

Примеры фармакодинамического взаимодействия

Характер взаимодействия	Уровень взаимодействия	Примеры синергичного взаимодействия	Примеры антагонистичного взаимодействия
	На уровне молекул-мишеней	Наркотические анальгетики и психостимуляторы	Применение добутамина при передозировке β-блокаторов. Введение атропина, устраняющего все эффекты интоксикации при отравлении М-холиномиметиками
	На уровне системы вторичных посредников	Комбинация сальбутамола с эуфиллином приводит к усилению бронхолитического эффекта
	На уровне медиаторных	Комбинация ингибитора моноаминооксидазы (МАО) с флуоксетином приводит к серотониновому синдрому
Косвенное	На уровне клеток-мишеней	Применение верапамила для устранения тахикардии, вызванной сальбутамолом	Адреналин и пилокарпин
	На уровне	Усиление гематотоксичности при комбинации левомицетина и анальгина	Адреналин вызывает расширение зрачка за счет сокращения радиальной мышцы радужки, а ацетилхолин, напротив, зрачок сужает, но уже путем повышения тонуса его круговой мышцы
	На уровне функциональных систем	Усиление гипотензивного действия при комбинации ингибитора АПФ и диуретика	Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) при долгом назначении могут вызывать ульцерогенный эффект за счет опосредованного подавления синтеза эндогенных гастропротекторных простагландинов. Для профилактики этого серьезного осложнения их назначают в комбинации с синтетическим мизопростолом

Физический антагонизм предполагает, что два вещества вступают друг с другом в физическое взаимодействие. Например, при отравлении алкалоидами назначают активированный уголь, адсорбирующий эти вещества. А вот химический антагонизм означает химическую реакцию ЛС друг с другом. Так, при передозировке гепарина вводят протамин-сульфат, блокирующий активные сульфогруппы антикоагулянта и тем самым устраняющий его действие на систему свертывания крови. Физиологический антагонизм связан с действием на различные механизмы регуляции. Например, при передозировке инсулина можно использовать другое гормональное средство – глюкагон или адреналин, поскольку в организме они являются антагонистами по действию на обмен глюкозы.

На фармакодинамику ЛС, проявление НЛР влияют многие обстоятельства. Это могут быть свойства самого препарата, особенности боль-

ного, прием других ЛС и прочие факторы. Основные факторы, влияющие на развитие НЛР, представлены на рис. 2.5.

Похожие статьи