в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное .

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40-100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3"-5", необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки C max ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), C min ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9-33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Условия хранения препарата Ацикловир

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

ЛП-000199 от 2018-02-26
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002612 от 2012-03-22
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000199 от 2012-09-11
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-002612 от 2006-12-29
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № Р N000115/04 от 2009-03-05
Ацикловир - инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛС-001566 от 2015-12-10

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция	Herpes simplex genitalis
	Банальный рецидивирующий генитальный герпес
	Вторичный генитальный герпес
	Генитальная герпесвирусная инфекция
	Генитальные герпетические инфекции
	Генитальный герпес
	Герпес гениталий
	Герпес генитальный
	Герпес губ и половых органов
	Герпес половых органов
	Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов
	Герпетическое поражение гениталий
	Первичный генитальный герпес
	Первичный герпес половых органов
	Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации
	Рецидивирующий генитальный герпес
	Рецидивирующий герпес половых органов
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса	Herpes simplex
	Вирус герпеса
	Вирус простого герпеса
	Вирус простого герпеса I и II типов
	ВПГ
	Герпес
	Герпес /herpes simplex/
	Герпес губ
	Герпес простой
	Герпес симплекс
	Герпес у больных с иммунодефицитом
	Герпес-вирусные инфекции различной локализации
	Лабиальный герпес
	Простой герпес
	Рецидивирующий герпес
	Урогенитальная герпетическая инфекция
B00-B09 Вирусные инфекции, характеризующиеся поражениями кожи и слизистых оболочек	Вирусные инфекции кожи и слизистых оболочек
	Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек
B00.0 Герпетическая экзема	Герпес кожи
	Герпес на коже
	Герпес-вирусные инфекции
	Герпетическая инфекция
	Герпетическая инфекция кожи
	Герпетические инфекции
	Герпетические поражения
	Герпетические поражения кожи
	Герпетический дерматит
	Герпетическое поражение кожи
	Латентная герпетическая инфекция
	Неонатальный герпес
	Острое герпетическое заболевание кожи
	Первичная герпетическая инфекция кожи и слизистых
	Простой герпес кожи
	Простой герпес кожи и слизистых оболочек
	Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек
	Рецидивирующая герпетическая инфекция
	Рецидивирующая герпетическая инфекция кожи
	Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция
	Хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция
	Экзема герпетиформная Капоши
B00.1 Герпетический везикулярный дерматит	Герпетический везикулярный дерматит губ
	Пузырчатый герпетический дерматит
	Пузырьковый лишай
B00.2 Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит	Ангина герпетическая
	Герпетический гингивит
	Герпетический гингивит с обширными эрозиями
	Герпетический гингивит с обширными язвами
	Герпетический гингивостоматит
	Герпетический стоматит
	Герпетический стоматит с обширными эрозиями
	Герпетический стоматит с обширными язвами
	Герпетическое поражение кожи и слизистых оболочек
B00.5 Герпетическая болезнь глаз	Герпетические кератиты
	Герпетические конъюнктивиты
	Герпетические увеиты
	Герпетический кератит
	Герпетический кератоконъюнктивит
	Герпетический конъюнктивит
	Герпетический стромальный кератит без изъязвления роговицы
	Герпетический стромальный кератит с изъязвлением роговицы
	Глазная форма Herpes zoster
	Глубокие формы офтальмогерпеса
	Конъюнктивит герпетический
	Офтальмогерпес
	Поверхностный герпетический кератит
	Рецидивирующий офтальмогерпес
B01 Ветряная оспа	Herpes Varicella zoster
	Varicella Zoster
	Ветряная оспа
	Ветрянка новорожденного
	Оспа ветряная
B02 Опоясывающий лишай	Herpes zoster
	Герпес зостер
	Герпес опоясывающий
	Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая
	Локализованный опоясывающий лишай
	Опоясывающий герпес
	Опоясывающий лишай
D84.9 Иммунодефицит неуточненный	Аутоиммунное заболевание
	Аутоиммунные заболевания
	Выраженный иммунодефицит
	Иммунная недостаточность
	Иммунодефицит
	Иммунодефицитные заболевания
	Иммунодефицитные состояния вследствие оперативного вмешательства
	Иммунокоррекция при онкологических заболеваниях
	Иммуномодуляция
	Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом
	Коррекция иммунной недостаточности
	Коррекция иммунодефицитных состояний
	Коррекция ослабленного иммунитета
	Коррекция ослабленного иммунитета при иммунодефицитных состояниях
	Нарушение иммунитета
	Нарушение иммунного статуса
	Нарушение иммунной системы
	Первичные иммунодефицитные состояния
	Первичный иммунодефицит
	Пневмония при иммунодефицитных состояниях
	Поддержание иммунитета
	Понижение защитных сил
	Понижение иммунитета
	Понижение иммунитета при простудных и инфекционных заболеваниях
	Понижение иммунного статуса
	Пониженная сопротивляемость к инфекционным заболеваниям
	Пониженная сопротивляемость к инфекционным и простудным заболеваниям
	Пониженная сопротивляемость организма
	Пониженный иммунитет
	Предрасположенность к простудным заболеваниям
	Приобретенный иммунодефицит
	Радиационный иммунодефицит
	Развитие иммунодефицита
	Синдром иммунной дисфункции
	Синдром иммунодефицита
	Синдром первичного иммунодефицита
	Снижение защитных сил организма
	Снижение иммунитета
	Снижение иммунной защиты организма
	Снижение местного иммунитета
	Снижение общей сопротивляемости организма
	Снижение показателей клеточного иммунитета
	Снижение сопротивляемости к инфекциям у детей
	Снижение сопротивляемости организма
	Сниженная сопротивляемость организма
	Сниженный иммунитет
	Состояние иммунодефицита
	Стимуляция процессов неспецифического иммунитета
	Тяжелый вторичный селективный иммунодефицит
	Угнетение иммунитета

Средство помогает бороться с вирусом герпеса. Действие препарата распространяется на пять типов герпесной инфекции. Про состав, инструкцию и показания к применению Ацикловира, отзывы о нем, его цену и аналогах мы поговорим сегодня.

Особенности препарата

Средство борется с вирусной инфекцией, воздействуя на ДНК их клеток. Результатом является невозможность размножаться вирусной клетки.

• Наиболее чувствительны к действию средства вирус герпеса первых двух типов (в т.ч. и ).
• Менее эффективное действие препарат оказывает на .
• Остальные два типа вируса: и имеют среднюю силу реакции на влияние препарата.

Об особенностях препарата Ацикловир расскажет данное видео:

Состав Ацикловира

Основное действующее вещество препарата дает ему название – ацикловир. Вспомогательные вещества:

• кальций стеариновокислый,
• поливинилпирролидон среднемолекулярный,
• картофельный крахмал,
• аэросил.

Лекарственные формы

Средство производители выпускают в виде:

• таблеток – ячейковая упаковка содержит их 10 штук (пачка -20 штук),
• мази в тубах (содержит 10 г), применяется наружно;
• лиофилизата во флаконе , емкостью 250 мг, используется для приготовления раствора для внутривенных вливаний.

Средняя стоимость пачки с таблетками и мази является одинаковой для этих форм и составляет примерно 12 руб. Лиофилизат ацикловира имеет примерную стоимость 260 руб.

Фармакологическое действие

Препарат обладает свойствами:

• противовирусным,
• укрепляет защитные силы организма,
• средство помогает в борьбе с герпесом.

Фармакодинамика

Основное вещество препарата, попадая в организм, претерпевает преобразования и в конце цепочки действий в этом направлении превращается в трифосфат ацикловира. Именно это вещество способно проникать в клетку вируса и устраивать разрыв в цепочке ДНК, становясь ее частью.

Такое действие в клетке вируса делает невозможным ее дальнейшее размножение. При этом сама клетка не испытывает повреждений.

Фармакокинетика

Если средство принимается перорально, то небольшая часть усваивается через систему пищеварения. Это происходит независимо от того на голодный желудок принимался препарат или после еды. Вещество препарата способно без затруднений попадать в органы, распространяться в ткани, а особенно его можно много обнаружить в жидкостных средах:

• секрете влагалища,
• сперме,
• слезной жидкости,
• спинномозговой жидкости,
• грудном молоке,
• плазме крови,
• в том числе и в герпетических пузырьках.

Наибольшее количество вещества собирают печень и почки. Действующее вещество препарата вступает в связь с белками в небольшом количестве (не более одной трети от всего поступившего в организм вещества).

Выводится вещество ацикловира через почки. Причем 14% основного компонента средства выходит из организма в том же виде, каким поступило при приеме через рот. А вот при внутривенном вливании половина количества вещества выходит из организма в неизменном виде.

Следующий видеосюжет поможет вам с выбором формы Ацикловира:

Показания

Препарат применяют при герпесной инфекции. Средство имеет свойство:

• предупреждает возможные негативные последствия заболевания,
• убирает предпосылки для появления новых очагов высыпаний,
• укрепляет силы организма,
• ускоряет заживление пузырьков, на них образуются с участием препарата быстрее;
• при опоясывающем лишае смягчает острые боли в активный период развития герпесной инфекции.

Применяют Ацикловир также при , чтобы предупредить появление герпесной инфекции.

Ниже рассмотрена инструкция по применению Ацикловира для взрослых и детей.

Инструкция по применению

Ацикловир назначают:

• Для наружного использования при проблеме с глазами – кератите.
• Используют наружно в виде мази при высыпаниях, связанных с герпесной инфекцией.
• Для системного лечения применяют препарат при заболевании вирусной инфекцией впервые или в случае обострения. При простых формах герпеса, протекающих без признаков осложнений, назначают таблетированную форму препарата (1 таблетка х 5 раз в день).
• Такой же подход соблюдают для использования средства с профилактической целью (1 таблетка х 4 раза в день). Детям назначают препарат, начиная с двухлетнего возраста по взрослой дозе. До двух лет дозу определяют – половина от назначения для взрослого человека.
• Внутривенно средство прописывают при простых формах герпеса, если течение болезни происходит тяжело. Детям внутривенно препарат может назначаться после 12 лет.
• А можно ли ацикловир при беременности? Женщинам, которые вынашивают ребенка, в каждом конкретном случае назначение делает специалист. Чтобы не навредить плоду – задача врача взвесить пользу от препарата и возможные негативы, а после этого принять решение.

Такова схема лечения Ацикловиром.

Противопоказания

Если у пациента проявилась непереносимость ингредиентов средства, то его отменяют.

Особые указания

Если у пациента пониженный иммунитет или средство используется длительное время, то может произойти привыкание к препарату. Эффективность применения средства напрямую зависит от того, насколько рано пациент обратился за помощью.

• больше пить жидкости,
• наблюдать за состоянием почек.

О том, мы рассказывали отдельно. Замечено, что одновременный прием пробенецида уменьшает скорость выведения ацикловира из организма.

Противовирусный препарат, применяемый для лечения и профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, опоясывающего лишая и ветряной оспы. Выпускается в виде таблеток, мази, крема или раствора для внутривенных вливаний.

Инструкция по применению:

Препарат разработан в 1976 году английской исследовательницей Гертрудой Элайон. За разработку препарата учёная получила Нобелевскую премию. Широкое применение лекарство получило в середине 80 гг. прошлого века.

Ацикловир представляет собой синтетический аналог очищенного нуклеозида. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса 1 и 2 типа, вируса опоясывающего лишая, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса.

Противовирусная активность Ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц. Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний.

При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

Важно: описание препарата Ацикловир не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир проявляет активность в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), а также вируса Эпштейна-Барра. Менее чувствителен к действию ацикловира цитомегаловирус.

Молекулярно-биологический механизм противовирусной активности ацикловира обусловлен конкурентным взаимодействием с вирусной тимидин-киназой и последовательным фосфорилированием с образованием моно-, ди- и трифосфата. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации.

При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь, независимо от приема пищи, абсорбируется около 20% ацикловира. Связывание с белками плазмы относительно невелико (9-33%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в плазме. Максимальная концентрация определяется через 1,5-2 ч.

Период полувыведения ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. Выделяется в основном почками в неизменном виде, частично (10-15%) в виде метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

При почечной недостаточности период полувыведения значительно возрастает (до 19,5 ч). Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению Ацикловира

Таблетки ацикловира 0,2 г применяют:

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая большим количеством воды.

Ацикловир при герпесе

Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи).

Для профилактики инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы, назначают взрослым по 1 таблетке (0,2 г) 4 раза в день.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами опоясывающего лишая, назначают по 4 таблетки (0,8 г) 4-5 раз в день. При ректальной герпетической инфекции назначают по 2 таблетки (0,4 г) 5 раз в день в течение 10 дней.

При генитальном герпесе назначают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день; для профилактики рецидивов генитальной герпетической инфекции - 2-5 раз в день в течение 5 дней.

Детям в возрасте до двух лет назначают половину дозы взрослых; детям старше 2 лет назначают в дозе для взрослых.

Продолжительность курса лечения составляет обычно 5 дней. При инфекциях, вызванных вирусами опоясывающего герпеса, лечение продолжают еще в течение 3 дней после исчезновения признаков заболевания.

Профилактическое лечение при пересадке органов проводится в течение 6 недель. Применение препарата у новорожденных не рекомендуется.

Ацикловир при ветрянке

Дозировку таблеток Ацикловира при ветрянке у детей врач должен рассчитать, исходя из веса тела ребенка и с учетом возраста:

• До 2 лет – 2–3 р. в день по 1 таблетке 200 мг.
• После 2 лет – до 5 р. в сутки по 2 таблетки за один приём.
• Подросткам и взрослым таблетки 3–5 р. в день по 1–2 шт.

Длительность перорального употребления Ацикловира составляет 5-10 дней.

В 5-процентной концентрации препарат выпускают в форме мази и крема, которые ускоряют заживление пузырьков при ветрянке у взрослых и малышей. Но наносить мазь на всю поверхность дермы нельзя, т.к. она затрудняет кожное дыхание. В ходе лечения обрабатывают только пораженные участки тела, по возможности смазывая элементы точечно.

Используют мазь Ацикловир 5–6 р. в день, ночью обработку не проводят. Существенно снизить количество высыпаний и уменьшить зуд средство помогает на 2 – 3 день применения.

Особенности применения Ацикловира

Побочные действия

При приеме препарата внутрь возможны

• головная боль,
• повышенная утомляемость,
• неврологические нарушения,
• тошнота,
• рвота,
• диарея.

Кроме того, возможно увеличение содержания в сыворотке крови билирубина, мочевины и креатинина, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

• кожные аллергические реакции,
• повышение температуры тела,
• отеки,
• лимфоаденопатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид замедляет выведение ацикловира (блокирует канальцевую секрецию).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру.

Беременность и лактация

Ограничениями к приему препарата являются беременность и лактация (на время лечения кормление грудью следует прекратить).

Передозировка

Симптомы:

• головная боль,
• неврологические нарушения,
• одышка,
• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• почечная недостаточность,
• летаргия,
• судороги,
• кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Цена Ацикловира

Цены в аптеках: 60–400 рублей.

Аналоги Ацикловира

• Зовиракс,
• Виролекс,
• Ацикловир-Тева,
• Герперакс,
• Медовир,
• Ациклостад.

Ацикловир – антивирусное лекарственное средство. Используется для борьбы с Herpes simplex – вирусом простого герпеса. Широкая распространенность этого вируса связано с его устойчивостью к воздействию повреждающих факторов окружающей среды, длительным инкубационным периодом и наличием множества путей инфицирования. Достаточно сказать, что около 95% населения планеты – носители вируса герпеса. Однако столь угрожающая статистика не является поводом для объявления чрезвычайной ситуации, т.к. герпетическая инфекция клинически проявляет себя лишь при определенных условиях, в частности – при пониженном иммунном статусе носителя вируса. После активизации инфекция может приобретать черты острого или хронического заболевания. При значительном снижении иммунитета существует риск развития генерализованой (системной) инфекции. Ацикловир – эффективное средство в борьбе с герпетической инфекцией. Его активный метаболит – ацикловира трифосфат – инсталлируется в цепочку ДНК вируса, повреждая ее и блокируя репликацию (размножение) вируса. Ацикловир демонстрирует высокую эффективность, безопасность и селективность специфического действия. На сегодняшний день это лекарственное средство можно назвать препаратом первой линии противогерпетической терапии, т.н. «золотым стандартом». Использование препарата у детей грудного возраста, являющихся носителями вируса герпеса, сокращает длительность и выраженность проявлений инфекции и повышает иммуностимулирующие свойства иммунотропных лекарственных средств. Проникая в зараженную клетку, Ацикловир под действием фермента тимидинкиназы преобразуется в ацикловира трифосфат, который подавляет биосинтез вирусной ДНК. Тимидинкиназа присутствует как в человеческих клетках, так и в вирусах, но в последних она более активно связывается с Ацикловиром, значительно быстрее образуя его активную форму.

Этим объясняется избирательность действия препарата и его высокий профиль безопасности. Таблетированный Ацикловир эффективен в отношении вируса герпеса типов 1 и 2, опоя¬сывающего лишая. Его используют как в терапевтических, так и в профилактических целях. Таблетки Ацикловира показаны при системных поражениях, когда местные формы препарата (мазь, крем) не проявили свою эффективность в течение 10 дней. При пероральном приеме в системный кровоток всасывается около 15-30% от поступившего в организм действующего вещества. Период полужизни препарата составляет 3,3 часа. Выведение осуществляется почками и, в меньшей степени – кишечником. При тяжелой почечной недостаточности принимать Ацикловир не рекомендуется. При приеме препарата необходимо отслеживать функциональное состояние почек и контролировать характеризующие его показатели. Ацикловир не является средством, предупреждающим передачу генитального герпеса от одного полового партнера другому, поэтому лицам-носителям активной формы вируса следует избегать незащищенного секса. Наружные формы Ацикловира не предназначены для нанесения на слизистые оболочки ротовой полости, глаз, гениталий.

Высокий уровень заболеваемости герпетической инфекцией, широкий спектр ее клинически проявлений, причиняемый эстетический ущерб делают актуальным необходимость выбора антивирусного лекарственного средства с благоприятным профилем безопасности, высокой селективностью действия и адекватной ценой. Ацикловир, который выпускается, главным образом, отечественными фармацевтическими компаниями (Синтез, Вертекс, Татхимфармпрепараты, Атолл и т.д.) полностью соответствует данным критериям и обеспечивает рациональную медикаментозную терапию у конкретного пациента при определенной форме инфекции, демонстрируя при этом высокую эффективность при минимуме побочных эффектов.

Фармакология

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.

Форма выпуска

10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.

В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.

Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.

При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

Побочные действия

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.

При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.

При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Показания

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

Data 01 Окт ● Comments 0 ● Views

Врач   Мария Николаева  

Ацикловир при герпесе – это надёжная и недорогая помощь для тех, кто подвергся герпетическому заражению. Эффективен при любых видах герпеса – кожном, слизистом, генитальном, опоясывающем. Может назначаться в комплексной терапии инфекций, вызванных вирусом герпеса, у больных с ВИЧ-положительным статусом. Требует аккуратного применения и обязательной консультации со специалистом.

Воздействию вируса подвержены в основном пациенты со слабой иммунной системой, после переохлаждения, при регулярных стрессах, а также при наличии тяжёлых сторонних заболеваний.

Ацикловир против герпеса целесообразно назначать:

• при инфицировании кожи и/или слизистых оболочек (как первичной, так и рецидивирующей формы, в период обострения);
• при первичной и рецидивирующей генитальной форме заражения;
• при опоясывающем лишае;
• при ветряной оспе (терапия эффективна в первые сутки после появления сыпи).

Лечение Ацикловиром разрешено при инфекциях, вызванных вирусом герпеса, у ВИЧ инфицированных больных, а также у пациентов после трансплантации органов. По усмотрению врача допустимо назначение препарата пациентам, принимающим иммунодепрессивные лекарственные средства и проходящим курс химиотерапии.

Как действует Ацикловир на герпес

Активное вещество ацикловир обладает противовирусным, антигерпетическим действием. По своей структуре является синтетическим аналогом тимидина нуклеозида, который относят к природным компонентам ДНК.

Репликация ДНК вируса осуществляется несколькими способами:

1. После попадания таблетки в организм больного происходит конкурентное замещение в синтезе ДНК трифосфата на ацикловир.
2. Активное вещество препарата встраивается в синтезируемую цепочку вирусного ДНК, тем самым прекращая её удлинение.
3. Внедрённое в цепь ДНК вещество ацикловир угнетает вирусные ферменты.

Как результат – прекращается размножение вируса в организме человека, а также уничтожаются уже имеющиеся вирусные клетки.

Важно обратить внимание, что высокая селективность действия ацикловира обусловлена способностью вещества накапливаться в клетках, поражённых вирусом.

Ацикловир против герпеса

Преимущество препарата перед аналогичными лекарственными средствами – в следующем его действии:

• способствует предупреждению формирования новых вирусных клеток;
• существенно снижает вероятность развития кожной диссеминации;
• предотвращает висцеральные осложнения;
• ускоряет процессы образования корочек и заживления;
• уменьшает проявление болезненных ощущений.

Кроме того, компоненты препарата способны оказывать иммуностимулирующее действие.

Как пить Ацикловир при герпесе

Ацикловир при герпесе применяется в дозировке, определённой в зависимости от формы заболевания и степени его запущенности.

Выпускается препарат в таблетированной форме. Ниже представлены рекомендованные схемы лечения с помощью препарата Ацикловир 200 мг:

1. При поражении кожи и слизистых оболочек. Определяется дозировка Ацикловира 1000 мг, разделённая на 5 приёмов в день. Оптимальная длительность лечения – 5 суток. При более тяжёлой форме болезни допустимо постепенное повышение дозы.
2. При герпесе у ВИЧ инфицированных и для пациентов после трансплантации органов. Рекомендованная доза взрослым – по 400 мг, количество суточных приёмов – 5. Дозировка для пациентов детского возраста уменьшается вдвое.
3. При опоясывающем герпесе. Приём Ацикловира при герпесе у взрослых назначается в дозе до 800 мг через каждые 6 часов. Аналогичная доза – для детей старше шестилетнего возраста, кратность приёма – по 4 раза в день. Для деток до 6 лет назначается меньшая доза, по 400 мг не более 4 раз в день. В среднем терапевтический курс назначается длительностью 5 суток.
4. При болезни любой формы у пациентов, относящихся к особой категории (беременные, кормящие женщины, с нарушениями в работе печени и почек, больные преклонного возраста). Должна назначаться минимальная доза, не более 200 мг через каждые 12 часов.

Таблетки принимаются в процессе приёма пищи или сразу после него. Лекарственное средство необходимо запивать большим количеством воды.

Отдельно стоит обратить внимание, что в период терапии пациент должен пить большое количество жидкости. Согласно клиническим данным, большие дозы активного вещества способны вызвать обезвоживание организма.

Лечение герпеса Ацикловиром в среднем длится 5-7 дней. По необходимости длительность лечения может быть продлена врачом.

Важно обратить внимание, что информация в статье предназначена для общего ознакомления и не является прямой инструкцией к проведению терапии. Как принимать Ацикловир при герпесе, определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания препарата

С осторожностью и только по усмотрению врача применяется в терапии при беременности и кормлении грудью. Важно учитывать, что действующее вещество препарата способно в высокой концентрации проникать в грудное молоко и накапливаться в нём. В том случае, если альтернативная терапия не оказывает должного воздействия, при приёме таблеток на период лечения от грудного вскармливания необходимо воздержаться.

Под постоянным врачебным контролем должно производится применение препарата у пациентов:

• с дегидрацией;
• с почечной недостаточностью;
• с тяжёлыми патологиями печени.

В особой группе – пациенты преклонного возраста. Рекомендуется в лечении назначать минимальную дозировку препарата.

Побочные действия

Приём Ацикловира может сопровождаться побочными реакциями:

• болью в животе;
• тошнотой;
• рвотой;
• нарушением стула (у большинства пациентов – в виде диареи);
• резким повышением печёночных ферментов;
• гипербилирубинемией;
• лейкопенией;
• эритропенией;
• головной болью;
• головокружением;
• общим недомоганием, слабостью;
• быстрой утомляемостью;
• сонливостью в дневное время;
• тремором;
• галлюцинациями.

Крайне редко активное вещество препарата вызывает аллергические реакции.

Стоимость препарата

Ацикловир стоит относительно недорого, в особенности по сравнению с импортными аналогами. Упаковку таблеток (20 штук по 200 мг) можно приобрести примерно за 30 рублей.

Аналоги

Ацикловир от герпеса считается весьма эффективным, однако среди широкого аптечного ассортимента можно найти ещё несколько качественных лекарств. К лучшим аналогам Ацикловира относятся Зовиракс и Валацикловир.

Зовиракс

Зовиракс не менее эффективный способ лечения герпеса – приём таблеток Зовиракса. В основе состава – аналогичное вещество ацикловир. Мощный противовирусной препарат, действие основного компонента имеет высокоизбирательный характер. Способен встраиваться в цепь вирусного ДНК, препятствуя дальнейшему распространению вируса и гибели уже имеющихся клеток.

У больных с положительным ВИЧ статусом не рекомендован длительный приём лекарства. Согласно клиническим данным, долгосрочная терапия может стать следствием развития резистентных штаммов. В данном случае терапевтический курс будет малоэффективным.

Применяется при лечении заболеваний, вызванных вирусом герпеса разных форм:

• инфекционного поражения кожных покровов, а также слизистых оболочек;
• генитального;
• опоясывающего;
• ветряной оспы.

Может применяться не только для лечения, но и для профилактики заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

Схема лечения – идентичная с Ацикловиром. Может назначаться для лечения детей с одного года.

По сравнению с оригиналом, аналог существенно отличается по стоимости. 25 таблеток Зовиракса можно приобрести примерно за 560 рублей

Валацикловир

Быстрее избавиться от заболевания, вызванного вирусом герпеса, можно с помощью таблеток Валацикловир. Основаны они на базе одноимённого вещества валацикловира. После приёма таблетки внутрь активный компонент препарата способствует блокировке синтезирования вирусной ДНК, а также происходит репликация вирусов.

Эффективен в терапии следующих форм герпетического заболевания:

• опоясывающего лишая;
• поражения кожных покровов и слизистых оболочек;
• генитальной.

Может применяться в качестве меры профилактики против рецидивов заболеваний, вызванных вирусом герпеса.

В отличие от оригинала, для терапии Валацикловира возраст пациента должен быть не младше 12 лет.

Схема лечения идентична приёму Ацикловира. Возможна корректировка дозы по усмотрению лечащего врача.

Валацикловир считается одним из самых дорогих препаратов, направленных на борьбу с заболеваниями, вызванными вирусом герпеса. В зависимости от количества таблеток в упаковке (от 10 до 50 штук) стоимость колеблется в пределах от 490 до 1980 рублей.

Ацикловир: выбор формы и переносимость препарата, последствия

Лечебный курс Ацикловира при герпесе признан одним из самых эффективных (по сравнению с аналогичными лекарственными препаратами). Однако медикамент требует аккуратного приёма, не подходит для самолечения. Необходимо консультация специалиста, который в зависимости от формы заболевания у пациента подбирает оптимальный курс лечения.

Специалистов отмечают, что положительных результатов лечения удаётся добиться только в том случае, если грамотно составить схему терапии. Поэтому в самолечении использовать тяжёлый противовирусный препарат настоятельно не рекомендуется.

С этим также читают

Похожие статьи