Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений — могут возникать при передозировке.

Метопролол

Дети в возрасте до шести лет, беременные женщины (особенно в третьем триместре) и кормящие девушки должны использовать лекарства, содержащие метопролол, только под руководством кардиолога. В фармакологической классификации АТХ метопролол обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB02.

Метаполол — бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы — особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.

Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Таблетки метопролол: показания к применению препарата

Многие задаются вопросом, для чего назначают препарат? Метопролол используется для лечения гипертонии, которая не имеет органических причин, и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Используется при сердечных расстройствах, связанных с недостаточной оксигенацией сердечной мышцы (миокардиальная недостаточность) и ранними нарушениями кровообращения в коронарных артериях (ИБС).

Другой областью применения активного ингредиента является сердечная аритмия, связанная со слишком быстрым сердечным сокращением (тахикардия). Препарат может оказать благотворное влияние на сердечные аритмии, поскольку замедляет ЧСС.

Тахикардия

Метопролол помогает облегчить течение сердечного приступа и после инфаркта миокарда. Используется для предотвращения повторной сердечно-сосудистой катастрофы.

Помимо использования метопролола для лечения сердечно-сосудистой системы применяется для облегчения мигрени. При регулярном приеме снижает частоту и тяжесть судорог.

Неофициальное использование препарата

Неофициально врач может выписать препарат при тревожном расстройстве. Однако должен оценить возможные риски и пользу перед назначением.

Инструкция по применению препарата Метопролол, при каком давлении и как часто принимать?

Метопролол выпускается в форме соли с янтарной (сукцинат), винной (тартрат) или фумаровой кислотами (фумарат). Таблетки, покрытые специальной оболочкой, содержат 50 миллиграммов действующего вещества. Нормальная суточная дозировка у взрослых мужчин и женщин составляется 150 мг. На усмотрение врача дозировка может расти в течение месяца. Пациентов старшего возраста необходимо лечить меньшей дозой.

Наиболее распространенной формой введения метопролола являются таблетки с пролонгированным высвобождением. На фармацевтическом рынке метопролол продается в форме простой таблетки и инъекционного раствора. Доступны комбинированные препараты, которые содержат помимо метопролола диуретики (индапамид) или блокаторы кальциевых каналов. Фактически пациентам с гипертонической болезнью часто приходится принимать все эти препараты, поэтому объединение их в таблетку облегчает прием лекарств.

Диуретики

Таблетки-ретард нужно принимать только один раз в день. Перед назначением врач должен определить дозировку метопролола, которая оптимальна для пациента.

Если пациент хочет сделать перерыв или прекратить прием метопролола, то делать медленно и постепенно уменьшать дозу. В противном случае может произойти «рикошетный синдром», при котором артериальное давление чрезмерно увеличивается после прекращения приема лекарственного средства.

Метопролол – препарат, который отпускается в аптеке строго по рецепту лечащего доктора. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Внимание! Вождение машин запрещено во время лечения препаратом. Он снижает в значительной степени способность концентрировать внимание.

Аналоги препарата

Торговые наименования наиболее распространенных заменителей метопролола:

• Корвитол.
• Эгилок С Ретард.
• Беталок зок.
• Метопролол-акри (самый дешевый импортный аналог).

Метопролол-акри

Вышеперечисленные дженерики не имеют отличий от оригинального препарата – метопролола. Единственное различие — в стоимости и концентрации вещества в таблетке. Срок годности препарата — не больше 5 лет.

Побочные эффекты препарата

В зависимости от формы выпуска (инъекция с раствором в ампулах, таблетки), способа введения (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный) и индивидуальных особенностей метаболизма человека побочные эффекты отличаются. Во многом частота и вид побочных явлений зависит от общего состояния здоровья.

Необычные побочные эффекты метопролола:

• Брадикардия.
• Нарушения возбудимости или проводимости сердца.
• Нарушения системы кровообращения.
• Ускоренное сердцебиение.
• Усиление недостаточности миокарда с отеком и респираторными нарушениями.
• Повышение кровяного давления.
• Усталость.
• Головокружение.
• Летаргия.
• Общее недомогание.
• Депрессия.
• Мигрень.
• Инсомния.
• Спутанность сознания.
• Потливость.
• Ночные кошмары.
• Яркие сновидения.
• Галлюцинации.
• Диарея.
• Запор.
• Метеоризм.
• Тошнота и рвота.
• Боль в эпигастрии.
• Сухость во рту.
• Трудности с дыханием при существующей астме.
• Аллергические реакции кожи.
• Сенсорные нарушения, такие как покалывание кожи.
• Холодные конечности.

Редкие побочные действия препарата:

• Проблемы с концентрацией внимания.
• Нервозность.
• Мышечные судороги.
• Атония.
• Судороги бронхиальных мышц.
• Конъюнктивит.
• Сухость глаз.
• Гипергликемия или обострение сахарного диабета.

Очень редкие или иногда возникающие последствия от препарата:

• Утяжеление приступов стенокардии.
• Перикардит.
• Некроз тканей (гангрена) у пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения.
• Изменения психического статуса.
• Проблемы с кратковременной памятью.
• Беспокойство.
• Ринит.
• Шум в ушах.
• Потеря слуха.
• Выпадение волос.
• Обострение псориаза (кожное заболевание).
• Расстройства мотивационной сфера.
• Эректильная дисфункция.
• Кашель.
• Болезнь Пейрони.
• Артрит.
• Проблемы с месячными.
• Лихорадка (высокая температура тела).
• Нарушения чувствительности языка.
• Увеличение массы тела.
• Снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).
• Агранулоцитоз с возможным летальным исходом.
• Помутнение зрения.
• Повышенное содержание некоторых ферментов в крови (сывороточных трансаминаз).
• Воспаление печени (гепатит).
• Туннельный синдром.
• Усиление нарушений кровообращения в руках и ногах (синдром Рейно и Шарко).
• Артропатия.

Побочные эффекты препарата с неизвестной частотой распространенности:

• Тиреотоксикоз (гипертиреоз).
• Усиление аллергических реакций.
• Геморрой.
• Ухудшение функции почек при тяжелых дисфункциях.
• Повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы и триглицеридов в крови.
• Снижение уровня холестерина ЛПНП.

После резкой отмены метопролола часто чрезмерно возрастает кровяное давление (рикошетный синдром).

Важно! Длительное голодание или изнуряющие физические нагрузки могут повысить вероятность возникновения тяжелой гипогликемии, вызванной метопрололом.

Гипогликемия

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антигипертензивный эффект метопролола может быть усилен путем одновременного введения с ингибиторами АПФ, вазодилататорами (гидралазина), ингибиторами фосфодиэстеразы (виагрой), мочегонными препаратами, блокаторами кальциевых каналов или нифедипином

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном использовании седативных средств (барбитуратов, валерьянки, пустырника), антибиотиков (эритромицина), нейролептиков, антигистаминов H1 (диазолина), анестетиков, трициклических антидепрессантов и других бета-блокаторов (циметидин или конкор). Во время лечения метопрололом не допускается прием настоек c алкоголем или спиртных напитков. Чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию миокардиальной недостаточности.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (амлодипина) с метопрололом может привести к снижению регулярного сердечного выброса (кардиодепрессивный эффект). Снижение кровяного давления, замедление сердечного ритма, аритмия, миокардиальная недостаточность могут быть результатом такой комбинации. Прием этих веществ следует прекратить за несколько дней до назначения метопролола. Верапамил (антиангинальное средство) категорически запрещается вводить в вену до 48 часов после прекращения приема метопролола.

Использование неспецифических антигипертензивных медикаментов, таких как резерпин, альфаметилдопа, гуанетидин, клонидин и сердечных гликозидов приводят к большему снижению частоты сердечных сокращений и удлинению QT-интервала. В частности, после прекращения использования клонидина может наблюдаться сильное повышение артериального давления. Поэтому использование метопролола не должно начинаться до нескольких дней после прекращения приема клонидина.

Гипертензивные препараты: ингибиторы обратного захвата норадреналина, адреналина или МАО (кроме ингибиторов МАО-В) — приводят к ослаблению гипотензивного эффекта. Сопутствующее применение метопролола с ингибиторами МАО (транилципромин и моклобемид) запрещено.

Препараты ИМАО

Совместное введение гипогликемических средств (инсулин или пероральных сахароснижающих медикаментов) может усилить опасную для жизни гипогликемию. Наиболее распространенные симптомы гипогликемии:

• Тремор конечностей.
• Потливость.
• Паническая атака.
• Судороги.
• Рвота.

Диабетикам необходим постоянный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата.

Сопутствующее использование препарата со спазмолитиками (спазмалгона, толперизона, максигана) или противомикозными средствами (тербинафин, пимафуцин) может вызвать сильную сердечную аритмию, поэтому его следует избегать.

Симпатомиметические препараты (включая такрин) при одновременном назначении могут продлить время проводимости в атриовентрикулярном узле сердца и вызвать фатальные аритмии.

Метопролол замедляет выведение дигоксина из организма. Необходимо регулярно измерять концентрацию сердечного гликозида в крови, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций или отравления.

Совместное применение мефлохина (противомалярийного препарата) увеличивает риск злокачественной брадикардии.

Противовоспалительные нестероидные препараты (аспирин, найз, анальгин, магникор, ибупрофен, индометацин) снижают гипотоническое действие метопролола. В этом случае необходимо скорректировать дозировку НПВП. Препараты для лечения туберкулеза (рифампицин) и глюкокортикоиды (дексаметазон) снижают эффективность метопролола и не должны применяться одновременно.

НПВП

Антациды, противозачаточные препараты и пищеварительные ферменты (панкреатин) приводят к усилению гипотензивного эффекта при одновременном применении с метопрололом.

Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Основные параметры

Название:	МЕТОПРОЛОЛ
Код АТХ:	C07AB02 -

Среди сердечных препаратов, активно воздействующих на работу сердечной мышцы, следует выделить Метопролол – популярное средство с высокой эффективностью и доступной ценой. Препарат позволяет не только предупредить обострение сердечных заболеваний, связанных с нарушениями ритма и ишемическими поражениями, но и полностью нормализовать функционирование сердца и всего организма.

Метопролол – это не только название лекарства – это вещество с избирательным действием, входящее в состав многих эффективных кардиопрепаратов. Средства на его основе требуют осторожности в применении – они не только поддерживают работу сердца, но и способны навредить при бесконтрольном приеме, поэтому перед первым использованием, необходимо выяснить, как их правильно принимать и какие меры предосторожности соблюдать.

Лекарственная группа

Метопролол – это селективный адреноблокатор, воздействующий на рецепторы типа бета 1, и не оказывающий мембраностабилизирующее и внутреннее симпатомиметическое действие. Основные свойства препарата – антиаритмическое, антиангинальное и гипотоническое.

Так как название Метопролола аналогично действующему веществу, то и Международное непатентованное наименование, под которым препарат известен во всем мире – Метопролол (Metoprolol).

Препарат предназначен для терапии сердечных заболеваний различного характера: нарушений ритма, стенокардии, ишемии, пролапса митрального клапана и других. Также его назначают в неврологии – пациентам с мигренями для предупреждения приступа, и эндокринологи – в составе комплексного лечения тиреотоксикоза.

Формы выпуска

Препарат выпускается в трех формах – таблетки, пролонгированные таблетки и раствор для инъекций. На прилавках аптек можно увидеть различные торговые наименования: Метопролол Тева, Метопролол Органика, Метопролол Акри и другие. У пациентов возникает вопрос, чем же они отличаются друг от друга (Табл. 1).

В составе таблеток находятся вспомогательные вещества, они могут незначительно отличатся у разных производителей, но это не влияет на фармакологическое действие препарата. Растворы для инъекций с метопрололом используют редко и в основном в условиях стационарного лечения, пока больной не может принимать таблетки. В аптеках можно приобрести аналогичный раствор под названием Беталок.

Таблица 1 – Формы выпуска

Разновидность	Форма метопролола, доза
Акрихин	Тартрат, 50 мг
Ретард Акрихин (пролонгированные)	Сукцинат, 25, 50 и 100 мг
Органика	Тартрат, 25 и 50 мг
Озон	25, 50 и 100 мг
Акри	Тартрат, 50 мг
Зентива	Тартрат, 50, 100 мг
Ратиофарм	Тартрат 50 и 100 мг
Тартрат	Тартрат, 50 и 100 мг

Состав: тартрат или сукцинат?

Препарат может иметь в основе разные активные компоненты: метопролола тартрат и метопролола сукцинат, которые имеют некоторые отличия, то позволяет создавать лекарства быстрого и замедленного действия. Тартрат предназначен для получения более быстрого терапевтического эффекта, но его действие носит кратковременный характер. Поэтому препараты на его основе нужно принимать от 2 раз в день 4.

Сукцинат используют для создания таблеток с замедленным действием, которое позволяет поддерживать терапевтическую дозу в необходимой концентрации на протяжении 24 часов. Кроме того, сукцинат, по сравнению с тартратом, более эффективен при сердечной недостаточности, улучшает действие статинов и редко вызывает побочные реакции.

Стоимость в аптеках

Цена на Метопролол зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток в упаковке и формы действующего вещества. В среднем, цена в аптеках варьируется от 16 до 420 руб. (Табл. 2).

Таблица 2 – Цены Метопролола некоторых производителей

Разновидность	Количество таблеток и дозировка	Средняя цена
Акрихин	№30, 50 мг	60 руб.
	№60, 50 мг	97 руб.
Ретард Акрихин	№30, 25 мг	158 руб.
	№30, 50 мг	230 руб.
	№30, 100 мг	380 руб.
Органик	№60, 25 мг	55 руб.
Зентива	№60, 50 мг	120 руб.
	№30, 100 мг	65 руб.
Тева	№30, 50 мг	37 руб.
	№30, 100 мг	60 руб.
Тартрат	№30, 50 мг	16 руб.
Акри	№30, 50 мг	45 руб.
Ратиофарм	№30, 50 мг	48 руб.

Как видно из таблицы, наиболее высокую цену имеют таблетки пролонгированного воздействия. Но, с учетом того, что их нужно принимать всего раз в сутки, то выходит не дороже, чем обычные таблетки.

Фармакологические свойства

Метопролол обладает выраженным антиаритмическим действием и способен воздействовать на синусовый узел, снижая его импульсную проводимость. Это позволяет нормализовать его автоматизм и устранить синусовую тахикардию и аритмию. Снижение частоты импульсной передачи способствует замедлению AV- проводимости.

Препарат снижает сократительную деятельность миокарда и стабилизирует ритм, что приводит к меньшей потребности миокарда в кислороде и предотвращению развития гипоксии в условиях ишемического поражения.

На пациентов с ишемией и стенокардией напряжения препарат оказывает выраженное противоишемическое и антиангинальное действие. Метопролол снижает частоту и выраженность приступов стенокардии, а при регулярном использовании полностью их устраняет. В результате приема препарата, пациенты становятся более устойчивыми к физическим нагрузкам и могут не опасаться дискомфортных ощущений в области груди.

Прием Метопролола при инфаркте миокарда позволяет ограничить некротическую зону и не дать ей принять более обширные размеры. Препарат помогает избежать рецидивов и предупредить фатальной аритмии и других осложнений после инфаркта.

В первые сутки после приема средства усиливается общее сосудистое сопротивление, но через 24-72 часа возвращается в исходное состояние и при дальнейшем лечении начинает снижаться.

Метопролол способен оказывать гипотоническое действие за счет снижения синтеза ренина, уменьшения минутного объема сердца и угнетения ЦНС. Гипотонический эффект лучше всего достигается при гипертонии, вызванной стрессом и физическими нагрузками, но продолжается недолго.

Добиться выраженного эффекта можно только через 10-15 дней регулярного приема.

Метрополола тартрат очень быстро всасывается в кровоток и наибольшая концентрация в плазме наблюдается не позднее, чем через 120 минут. При прохождении через печень образует неактивные метаболиты, которые выводятся вместе с мочой.

Метрополола сукцинат оказывает более выраженное и продолжительное действие, совместно со статинами борется с атеросклерозом и оказывает положительное влияние на мускулатуру бронхов. Сукцинат обеспечивает терапевтическое действие на протяжении суток. Скорость всасывания зависит от кислотности в ЖТК.

Показания и противопоказания

Метопролол чаще всего назначают в составе комплексной терапии при функциональных нарушениях сердца, сопровождающихся повышенной нагрузкой на сердце и гипертонией.

Показания к применению:

В неврологии препарат применяется для лечения акатизий, вызванных приемом нейролептиков, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетического синдрома и нейроциркуляторной дистонии, совместно с другими лекарственными средствами.

Из-за фармсвойств препарата, его нельзя принимать пациентам со сниженным давлением, дисфункциями синусового узла, и тем, кто принимает ингибиторы МАО.

Другие противопоказания:

Если прием необходим женщине, кормящей грудью, то на время лечения, необходимо прекратить естественное вскармливание ребенка. Во время вынашивания ребенка препарат назначают только по крайней необходимости. Лечение беременных должно проходить в стационаре, где регулярно наблюдают за развитием плода.

Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с сахарным диабетом и нарушением углеводного обмена, в этом случае, может назначаться сниженная дозировка.

Нежелательно принимать Метопролол, если диагностированы заболевания, связанные с обструкциями легких и бронхов, в том числе бронхиальной астмой.

Наблюдение и регулярное обследование требуется, если у пациента присутствуют заболевания периферических сосудов (в том числе аутоиммунного характера), хронические болезни печени и почек, поражения нервных и мышечных волокон, опухоль надпочечников, псориаз и депрессивные состояния.

Инструкция по применению

Следует рассмотреть, как правильно принимать Метопролол разных производителей и дозировок.

Акрихин

Акрихин производит обычные таблетки и таблетки с пролонгированным действием. Обычный Метопролол нужно принимать на полный желудок, не нарушая целостности таблетки.

Дозировка подбирается с учетом заболевания:

Пролонгированные таблетки принимают только раз в сутки, в одни и те же часы после приема пищи. Как принимать:

Длительность терапии подбирается индивидуально каждому пациенту. Которого регулярно осматривает лечащий врач и оценивает его состояние.

Ратиофарм

Метопролол Ратиофарм имеет менее подробную инструкцию. Производитель указывает, что рекомендованная суточная доза составляет 100 мг в сутки, разделенные на два приема. Если нет ожидаемого терапевтического эффекта, то дозу увеличивают до 200 мг в сутки.

В некоторых случаях специалисты назначают до 400 мг в сутки – эта максимальная дозировка, которую можно принять за 24 часа.

Тева

Метопролол Тева имеет аналогичную инструкцию по применению, что и таблетки от производителя Акрихин. Единственное, что отличается – в инструкции указаны дозировки при гипертиреозе – 150-200 мг в сутки, разделенные на 3 или 4 приема. В любом случае, любая дозировка может быть изменена, исходя из индивидуальных особенностей здоровья пациента, поэтому перед применением препарата, необходимо показаться лечащему врачу.

Органика

Метопролол Органика не имеет особенностей по применению, поэтому и дозировки препарата не отличаются от других производителей таблеток с обычным действием. Как и у других производителей, в инструкции указано, что дозировку препарата снижают, если у пациента диагностированы тяжелые дисфункции печени. Пожилым людям и тем, у кого наблюдаются легкие нарушения в работе печени, дозировку не изменяют, но этим пациентам нужно чаще проходить обследования.

Тартрат

Метопролол Тартрат – под этим названием известны таблетки от украинского производителя Фармак. Как уже было сказано, действие препарата более активное, но менее продолжительное.

В инструкции указаны следующие дозировки:

Акри

Инструкция по применению Метопролола Акри указывает следующие дозировки, которые практически не отличатся от схем лечения других производителей:

1. Гипертония: 100-150 мг в сутки, при недостаточном эффекте суточную дозу повысить до 200 мг.
2. Тахиаритмия – по 50 мг 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях увеличить суточную дозу до 300 мг.
3. Стенокардия: 2-3 раза в день по 50 мг.
4. Кардиальные гиперкинетический синдром, гипертиреоз – 1-2раза в день по 50 мг.
5. Мигрени – 100-200 мг в сутки.

В аннотации указано, что при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и остром инфаркте миокарда, необходимо внутривенное введение растворов с метопрололом до стабилизации состояния, после чего назначают таблетированную форму препарата. Такой способ лечения относится и к другим разновидностям Метопролола.

Курс терапии может продолжаться длительный срок – до 3 лет, при условии, что препарат хорошо переносится. Также нужно соблюдать минимальный срок лечения – 3 месяца, чтобы достичь выраженного терапевтического эффекта.

При каком давлении принимать?

Фармакологические свойства Метопролола позволяет использовать его при лечении гипертонии, как в качестве монотерапии, так и совместно с другими гипотоническими средствами, кроме диуретиков.

Препарат способен снижать давление уже после первого приема, но чтобы добиться стойкого результата, Метопролол нужно принимать не менее 10-14 дней. Регулярный прием таблеток предохраняет от повышения артериального давления и развития сопутствующих нарушений со стороны сердца.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии рекомендуется принимать препарат с пролонгированным действием. Метрополола сукцинат обеспечивает более выраженное и длительное гипотоническое действие и снижает нагрузку с сердца, без развития побочных реакций.

Так как Метопролол часто используется для быстрого снижения давления, но не оказывает длительного действия, многие пациенты начитают принимать одну таблетку за другой. Это категорически недопустимо, так как могут возникнуть симптомы передозировки и резкое ухудшение общего самочувствия.

При первом приеме таблеток нужно принимать минимальную дозу, чтобы проверить реакцию организма и предупредить резкое снижение давления, которое может привести к гипотоническому шоку. Постепенно дозировку можно повышать, но не более чем до 200 мг.

Если Метопролол необходимо принимать пациентам с низким давлением или тем, кто склонен к гипотонии, то они должны регулярно контролировать показатели АД и частоту сердечных сокращений. Рекомендуется ежедневно проверять частоту ударов пульса и их выраженность – резкое снижение количества ударов в минуту, говорит о том, что необходимо постепенно снижать дозировку, а затем, полностью отказаться от Метопролола.

Резкое прекращение приема таблеток нежелательно, так как могут появиться боли в груди и другие признаки стенокардии. Поэтому отмена препарата заранее согласовывается с лечащим врачом, который подскажет, как правильно снижать дозировку.

Особенности применения

Не всегда схема лечения соответствует инструкции по применению, так как в некоторых случаях необходим индивидуальный подбор дозировки и длительности лечения.

У беременных

Действие Метопролола на беременных женщин мало изучено, поэтому им препарат назначают только по жизненно важным показаниям. Лечение должно быть согласовано не только с кардиологом, но и с гинекологом, который имеет полную информацию о состоянии матери и ребенка, и знает, как протекает беременность с самых ранних сроков.

Обычно препарат назначают при артериальной гипертензии, стенокардии и патологических нарушениях ритма, которые во время беременности становится более выраженными и не только мешают женщине вести нормальный образ жизни, но и могут стать причиной летального исхода.

Применение Метопролола рекомендуется в условиях стационара, так как необходим постоянный контроль над состоянием плода из-за риска развития у него нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, например, брадикардии, а также патологических отклонений.

Если женщина принимала препарат во время беременности, то ее ребенок первые 72 часа должен находиться под постоянным контролем специалистов, чтобы убедиться, что у него не возникло осложнений.

В бодибилдинге

Метопролол пользуется популярностью у спортсменов из-за способности повышать устойчивость миокарда к физическим нагрузкам и предотвращать развитие гипоксии. Особенно часто его принимаю при усиленных тренировках перед соревнованиями, когда не только физическая усталость, но и нервное перенапряжение приводят к нарушению функционирования сердечной деятельности.

Бодибилдеры, употребляющие стероиды и жиросжигатели, отмечают, что их прием одновременно с Метопрололом позволяет нормализовать частоту пульса и снизить давление, что приводит к повышению устойчивости к тяжелым физическим нагрузкам.

Но этот препарат запрещен для профессиональных спортсменов, поэтому применять их можно только во время тренировок, чтобы активное вещество успело вывестись из организма перед соревнованиями. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке после обследования спортсмена и диагностики функциональной деятельности сердца.

Возможный вред и меры предосторожности

Побочные действия от Метопролола на основе тартрата возникают чаще, чем от сукцината, поэтому большинство врачей рекомендуют прием таблеток с замедленным действием.

Негативные реакции со стороны организма

Самые частые побочные реакции наблюдаются со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы:

Реже встречаются следующие нарушения:

1. Гипогликемия или гипергликемия.
2. Гипотиреоз.
3. Тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение билирубина в крови.
4. Аллергические реакции.
5. Кожные заболевания: псориаз, фотодерматоз, сыпь, алопеция.
6. Повышенная потливость.
7. Бронхоспазм, отдышка, заложенность носа.
8. Зрительные нарушения, боли в глазах.
9. Вкусовые нарушения.

Крайне редко, но все-таки Метопролол способен негативно влиять на либидо, вызывать боли в суставах и приводить к увеличению веса.

При резкой отмене препарата развивается «синдром отмены», особенно после длительного лечения.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки возникают, если принимать препарат в дозировке, превышающей максимально допустимую норму. Чаще всего признаки выражаются в виде побочных реакций, сопровождающихся тошнотой и рвотой.

Но иногда наблюдаются и более опасные состояния:

Чтобы устранить опасное состояние, необходимо промыть желудок, выпить энтеросорбент и вызвать скорую помощь. Экстренная помощь при резком падении давления проводится с помощью препаратов на основе допамина и глюкагона.

Совместимость с алкоголем

Так как препарат метаболизируется в печени, то прием алкоголя одновременно с Метопрололом приводит в повышенной нагрузке на этот орган. Кроме того, прием таблеток и спиртных напитков повышает негативное влияние лекарства и приводит к неэффективности лечения.

Взаимодействие бета-блокаторов и алкоголя может привести к критическому снижению давления, которое будет трудно поднять медикаментозным методом. Поэтому врачи выступают против употребления спиртных напитков одновременно с сердечными препаратами.

Кроме этого, при совмещении Метопролола и этанола возможно развитие:

• бредовых состояний;
• диспепсических симптомов;
• аллергических реакций.

Аналоги

Метопролол не всегда можно принимать, поэтому его часто заменяют препаратами на основе другого вещества с аналогичным действием. Также существуют структурные аналоги, которыми можно заменить препарат, если его не найдется в аптеках.

Структурные

Метопролол – не самый дешевый, но и не самый дорогой препарат среди других средств на основе действующего компонента метопролола. Следует сравнить среднюю стоимость других лекарственных средств (может отличаться в зависимости от дозировки и количества единиц в одной упаковке):

Заменять Метопролол структурным аналогом нужно с осторожностью, так как содержание действующего компонента может значительно отличаться. Лучше всего посоветоваться с врачом, чтобы он подробно расписал новую схему лечения.

Препараты на основе других групп

При непереносимости Метопролола или между его курсами прописывают средства с другими активными веществами в составе, но обладающие похожим действием:

Эти препараты стоят недорого, поэтому ими без особых затрат можно заменить Метопролол, если у пациента аллергия на действующее вещество или подошло время сменить тактику лечения.

Метопролол (Metoprololum)– лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Одноименное действующее вещество – Метопролол.

Химическая формула Метопролола: C 15 H 25 NO 3 .

Название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината). Это значит, что в данном лекарственном средстве Метопролол представлен двумя солями– сукцинатом или тартратом.

По физическим свойствам и сукцинат, и тартрат – это белые кристаллические порошки. Практически не имеют запаха. Хорошо растворяются в воде, в этиловом и в метиловом спирте. Плохо растворяются или практически не растворяются в эфире и в ацетоне.

Механизм действия

По групповой принадлежности Метопролол относится к селективным бета-адреноблокаторам. Это значит, что он избирательно, селективно, блокирует бета-1 адренергические рецепторы в сердце. При этом на бета-2 адренорецепторы, расположенные в других органах, он практически не влияет.

Все адренергические рецепторы, и альфа, и бета, являются элементами симпатической вегетативной нервной системы. Через эти рецепторы симпатика посредством медиаторов-катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) регулирует обмен веществ, состояние и функцию органов и систем. Рецепторы существенно отличаются друг от друга не только локализацией, но и производимыми эффектами.

В сердце, в миокарде и в проводящей системе, находятся преимущественно бета-1 адренорецепторы. Блокадой этих рецепторов как раз и обусловлена терапевтическая ценность Метопролола и ему подобных лекарственных средств.

Активация бета-1 адренорецепторов под действием симпатических импульсов приводит к увеличению ЧСС (частоты) и силы сокращений сердца. При этом сердце в единицу времени нагнетает в сосуды большее, чем обычно, количество крови. Растет АД (артериальное давление), преимущественно за счет верхнего, систолического уровня.

Блокируя бета-1 рецепторы сердца, Метопролол вызывает ряд эффектов. Отрицательный хронотропный эффект заключается в снижении ЧСС. Отрицательный инотропный – в снижении силы сердечных сокращений. Отрицательный дромотропный – в замедлении проводимости.

Отрицательный батмотропный – в угнетении сердечного автоматизма, подавлении способности сердца генерировать электрические импульсы из аномальных зон проводящей системы. На самом деле эти эффекты не такие уж отрицательные, а в большинстве случаев – положительные.

Уменьшение работы сердца и снижение АД позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (ИБС), артериальной гипертензией (повышенным АД). При ИБС, стенокардии урежаются ангинозные приступы загрудинных болей. Снижается интенсивность этих болей.

У пациентов повышается работоспособность. В результате уменьшения риска развития инфаркта миокарда и связанных с ним тяжелых осложнений повышается средняя продолжительность жизни у пациентов, страдающих ИБС. Отрицательное дромотропное и батмотропное действие препарата приводит к устранению тахиаритмий (нарушений ритма с повышением ЧСС).

Однако такие эффекты крайне нежелательны, и даже опасны при исходных нарушениях проводимости, например, при различных внутрисердечных блокадах проведения электрического импульса.

Свое влияние на силу сердечных сокращений препарат оказывает посредством увеличения внутриклеточ6ного цАМФ – циклического аденозинмонофосфата. Данное вещество связывает кальций, обеспечивающий силу мышечных сокращений. В итоге, чем больше цАМФ, тем меньше кальция, и тем слабее мышечные сокращения.

На состояние ОПС (общего периферического сопротивления) Метопролол практически не влияет. Он не расслабляет периферические артериолы. Более того, ОПС может даже повышаться, стремясь компенсировать снижение ЧСС и силы сокращений миокарда. Но этот механизм выражен слабо, и не приводит к снижению АД.

Наряду с систолическим уменьшается и диастолическое, или нижнее АД. Уменьшение диастолического АД связано с подавлением синтеза ренина почками при блокаде находящихся в них бета-адренорецепторов.

Ренин – биологически активно вещество, участвующее в цепи реакций с образованием ангиотензина II, спазмирующего кровеносные сосуды. Таким образом, блокада бета-1 рецепторов Метопрололом приводит к целому ряду положительных эффектов: гипотензивному, антиаритмическому, и антиангинальному.

Блокада других, бета-2 адренорецепторов, также сопровождается некоторыми изменениями со стороны различных органов и тканей. Большей частью эти изменения отрицательные: спазм бронхов, усиление перистальтики и спазм гладких мышц ЖКТ, повышении уровня глюкозы в крови, увеличение количества жировой ткани, спазм коронарных сосудов.

Метопролол, будучи селективным бета-блокатором, не блокирует бета-2 адренорецепторы. Точнее сказать – почти не блокирует. Соотношение бета-2/бета-1адренорецепторов – 1:20.

Это значит, что на каждые 20 бета-1 рецепторов, блокируемых Метопрололом, все же приходится 1 бета-2 рецептор. Абсолютной селективности нет ни у одного препарата. Хотя представители нового поколения по этому показателю в несколько раз превосходят Метопролол.

С повышением дозы селективность снижается. Это вполне логично – чем большее количество вещества поступает в организм, тем на большее количество рецепторов оно действует. Метопрололу не свойственны такие отрицательные черты как внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность, присущие многим другим лекарственным средствам этой группы.

Феномен внутренней симпатомиметической активности заключается в том, что препарат частично блокирует, а частично стимулирует бета-адренорецеторы.

Из-за этого его терапевтическая сила снижается, а побочные эффекты – наоборот, усиливаются. Под мембраностабилизирующей активностью подразумевается снижение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия, который наряду с калием обеспечивает прохождение нервного импульса по нервному волокну.

По этой причине возможны некоторые нарушения сердечного ритма. Впрочем, мембраностабилизирующая активность в большинстве случаев не имеет клинического значения.

Метопролол относится к липофильным, или жирорастворимым соединениям. В сравнении с гидрофильными (водорастворимыми) средствами липофильные имеют ряд преимуществ и недостатков.

Как и все липофильные препараты, Метопролол проникает чрез ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) в головной мозг. С этим связаны определенные побочные эффекты, показания и противопоказания со стороны ЦНС.

Одно из неврологических показаний – мигрень. Липофильные соединения подвергаются метаболическим превращениям в печени, и потому продолжительность их действия сравнительно невелика.

Однако активность липофильных бета-блокаторов не снижается поле приема пищи. Эти средства не только уменьшают смертность при ИБС, но и улучшают состояние при сердечной недостаточности.

Как уже говорилось, Метопролол представлен двумя разновидностями: тартратом и сукцинатом. Сукцинат более предпочтителен. Из-за быстрого высвобождения тартрата гипотензивный эффект трудно управляется. Препараты с тартратом слабее действуют и хуже переносятся пациентами.

В то же время сукцинат медленнее освобождается, и потому дольше действует. Поэтому сукцинат включают в таблетки пролонгированного (удлиненного) действия. В настоящее время все современные модификации Метопролола включают в себя сукцинат.

Практически всем бета-адреноблокаторам присущ феномен рикошета или синдром отмены. И Метопролол – не исключение. При быстрой отмене препарата возможны резкие скачки АД до кризовых цифр, учащение приступов стенокардии, повышение риска развития инфаркта миокарда. Синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов.

Так организм стремится компенсировать потерю блокированных Метопрололом рецепторов. При резкой отмене препарата эти рецепторы выступают в роли точек приложения для симпатических импульсов. Поэтому Метопролол рекомендуют отменять постепенно. При этом желательно комбинировать его с другими гипотензивными средствами.

Немного истории

Бета-блокаторы применяются в клинической практике несколько десятков лет. Самые первые препараты этой группы не были селективными, имели множество недостатков, а порой таили в себе опасность для пациентов. По этой причине они в настоящее время не применяются.

Представители II поколения, коим относится Метопролол, являются селективными. По своим свойствам Метопролол сходен с другим препаратом II поколения, Атенололом.

Правда, Атенолол относится к гидрофильным соединениям. Первоначально Метопролол применяли при гипертонической болезни, ИБС, тахиаритмиях.

Сравнительно недавно, в начале 2000-х г. показания к приему Метопролола были расширены. Его стали назначать при хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время Метопролол в виде различных пролонгированных форм продолжают использовать в лечении сердечно-сосудистых заболеваний в России, СНГ и зарубежных странах.

Технология синтеза

Таблетки пролонгированного действия выпускаются по специальной технологии ЗОК (ZOK – zero-order kinetic , или кинетика нулевого прядка).

Помимо основного действующего вещества в приготовлении таблеток используются вспомогательные: кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза. На изготовление оболочки, покрывающей таблетки, идут такие материалы как гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полисорбат 80.

Формы выпуска

• Таблетки 25, 50 и 100 мг;
• Таблетки пролонгированного действия Ретард 200 мг;
• Ампулы 5 мл 1% раствора (под другими торговыми названиями).

Метопролол производят многие российские и зарубежные фирмы, в т.ч. немецкие Меркле и Ратиофарм. Из патентованных синонимов Метопролола наиболее известен Беталок ЗОК, производимый фирмой Астра Зенека в Швеции. Эта же компания выпускает раствор для инъекций.

Среди других патентованных препаратов:

• Вазокардин – таблетки. Зентива, Словакия.
• Коритол – таблетки. Берлин-Хеми, Германия.
• Метозок – таблетки. Акрихин, Россия.
• Метокард, Метокард Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Польфрма, Польша.
• Эгилок, Эгилок Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Эгис, Венгрия, Акцино Фарма, Швейцария.
• Эгилок С – таблетки. Интас, Индия.
• Метокор – инъекционный раствор. Адифарм, Болгария.
• Сердол – таблетки, Лабромед, Румыния.
• Метолол – таблетки. Меркле, Австрия.

Подобно многим другим препаратам зарубежные синонимы Метопролола вызывают большее доверие своим качеством, хотя и стоят дороже. Но и в отношении зарубежных синонимов следует быть осторожным. Особенно это касается пролонгированных препаратов.

Истинными пролонгированными свойствами обладает Беталок ЗОК с Метопролола сукцинатом. Во многих других лекарствах пролонгированного действия, обозначаемых как Ретард, в роли активного вещества выступает Метопролола тартрат, якобы в пролонгированной форме.

Однако достоверных данных того, что пролонгированный тартрат по своей эффективности превосходит сукцинат, до сих пор нет. Помимо Метопролола существует множество бета-адреноблокаторов с другими действующими веществами. Многие из этих лекарств, используемых в клинической практике, имеют характерное окончание лол (Лабеталол, Атенолол, Карведилол, Небиволол), указывающее на их принадлежность к данной лекарственной группе.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС – профилактика приступов стенокардии, комплексная терапия инфаркта миокарда;
• Тахиаритмии;
• Профилактика приступов мигрени.

Дозировки

Метопролола сукцинат принимается внутрь однократно в суточной дозе. При артериальной гипертензии эта доза составляет 50-100 мг. В дальнейшем при недостаточном снижении АД она может быть увеличена до 100 – 200 мг.

При ИБС, стенокардии, поддерживающей терапии инфаркта миокарда прием рекомендуют начинать с приема 100-200 мг препарата. Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 12,5 или 25 мг.

В течение каждых следующих 2-х недель дозу увеличивают в 2 раза, доводя ее до 200 мг. Метопролол принимают длительно. Препараты с действующим веществом тартратом принимают в меньшей дозе (25-50-100 мг) в 2-3 приема. Таблетки можно делить пополам, но не стоит измельчать их или разжевывать. Запиваются таблетки водой, их употребление не связано с приемом пищи.

Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно при инфаркте и тахиаритмиях в количестве 2-5 мг (0,4-1 мл). В последующем введение Метопролола можно повторить несколько раз с 5-минутным интервалом.

При этом суммарная доза внутривенно введенного препарата не должна превышать 15 мг. По достижению эффекта переходят на прием таблеток по 25-50 мг через каждые 6 часов. Использование Метопролола должно сопровождаться тщательным контролем АД, ЧСС и данных ЭКГ.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме около 95% поступившего Метопролола всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1-2 часа. 10% Метопролола связываются с плазменными белками.

Биодоступность препарата составляет 50%. При повторном приеме она увеличивается до 70%. Прием пищи повышает этот показатель еще на 20-40%. Гипотензивный эффект у пролонгированных форм сохраняется в течение 24 часов после прима.

При этом Метопролол равномерно высвобождается в течение 24 часов. В печени препарат подвергается окислению с образованием 3-х неактивных метаболитов. При заболеваниях печени метаболизм нарушается и возрастает уровень активного Метопролола. Может потребоваться снижение дозы.

Неизменный Метопролол выводится через почки в количестве 5%. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа. При внутривенном введении эффект урежения ЧСС отмечается спустя 10 минут, и достигает максимума через 20 минут. ЧСС снижается на 10-15% от исходного уровня.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : брадикардия, брадиаритмии, боль в сердце, усугубление хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка), спазм периферических артерий (похолодание конечностей, синдром Рейно).
• ЦНС : головная боль, головокружение, снижение скорости двигательных реакций, снижение памяти, замедление мышления, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
• ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту, вкусовые изменения, боль в животе, нарушения стула;
• Органы дыхания : одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
• Эндокринная система : гипотиреоз, при сахарном диабете – резкие колебания уровня сахара в крови;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд, усиленное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция, обострение имеющегося псориаза;
• Органы чувств : снижение остроты зрения и слуха, уменьшение образования слезной жидкости
• Кровь : лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов;
• Опорно-двигательный аппарат : боль в мышцах и в суставах;
• Репродуктивная система : снижение либидо, эректильная дисфункция.

Данные побочные эффекты отмечаются редко, и в большинстве случаев проходят после плавной отмены Метопролола.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Метопролола и его компонентов;
• Синдром слабости синусового узла;
• Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• Брадикардия;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок, гипотензия;
• Возраст до 18 лет

Препарат с осторожностью назначают при печеночной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, синдроме Рейно, псориазе.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)– не рекомендуется из-за сильной гипотензии;
• Верапамил – опасность остановки сердца;
• Бета-адреностимуляторы, НПВС, кокаин, эстрогены – ослабление гипотензивного действия;
• Антидепрессанты, седативные средства, нейролептики, транквилизаторы, этанол – угнетение ЦНС;
• Алкалоиды спорыньи – усиление периферического сосудистого спазма;
• Наркозные средства – депрессия миокарда;
• Инсулин – усиление гипогликемии;
• Сахароснижающие таблетки – снижение их эффективности;
• Клонидин – отменяют через несколько дней после прекращения приема Метопролола из-за синдрома отмены;
• Гипотензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного эффекта;
• Клонидин, Метилдопа, препараты раувольфии, Амиодарон, Верапамил, сердечные гликозиды – усиление гипотензии, урежение ЧСС, нарушение проводимости;
• Барбитураты, Рифампицин – снижение эффективности Метопролола;
• Лидокаин – повышение уровня этого препарата плазме крови;
• Кумарины – усиление антикоагуляционного эффекта;
• Недеполяризующие миорелаксанты – удлинение и усиление действия этих препаратов.

Беременность и лактация

Метопролол проникает через плаценту и в грудное молоко. У новорожденного и плода он может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию. Поэтому прием Метопролола во время беременности и лактации запрещен.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Метопролол отпускается по рецепту врача.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Киевмедпрепарат ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019424

Дата регистрации: 21.11.2012 - 21.11.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Метопролол

Международное непатентованное название

Метопролол

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество : метопролола тартрата, в пересчете на 100 % вещество - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ С07А В02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция Метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1-2 часа. В плазме крови Метопролол на 5-25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3-7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65-80 % препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90 % всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на β1-рецепторы сердца, в меньшей степени - на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Имеет антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения Метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов Метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Стенокардия (в т.ч. постинфарктная)

Аритмии (в т.ч. суправентрикулярная тахиаритмия)

Поддерживающее лечение после перенесенного инфаркта миокарда

В составе комплексной терапии при тиреотоксикозе

Профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально, однако суточная доза не должна превышать 400 мг. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.

Артериальная гипертензия : начальная суточная доза Метопролола составляет 100 мг одноразово или разделенная на 2 приема. В зависимости от реакции организма суточную дозу можно постепенно еженедельно увеличивать до 200 мг. Для усиления антигипертензивного эффекта возможно применение Метопролола с другими гипотензивными средствами.

Стенокардия: по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Аритмии: по 50 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 300 мг, разделенная на 2-3 приема.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз): по 50 мг 4 раза в сутки. При достижении ожидаемого эффекта доза должна постепенно уменьшаться.

Инфаркт миокарда.

Раннее лечение болевого синдрома после инфаркта миокарда: по 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Лечение желательно начинать в течение первых 12 часов после появления боли в груди.

Профилактика мигрени: суточная доза - 100-200 мг, разделенная на 2 приема утром и вечером.

Возрастные физиологические изменения лишь незначительно влияют на фармакокинетику Метопролола, и необходимость коррекции режима дозирования у пожилых людей отсутствует. Однако рекомендуется быть осторожными, назначая Метопролол пациентам гериатрической группы.

Необходима коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени.

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Побочные действия

Иногда

Брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания)

Одышка при нагрузке

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе

Редко

Появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы препарата), аритмия, учащенное сердцебиение, отеки, синдром Рейно

Бронхоспазм

Нарушение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, бессонница или сонливость, парестезии

Снижение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха

Диарея, запор

Тромбоцитопения, лейкопения

Кожная сыпь (в т.ч. уртикарная, псориазоподобная, дистрофия подкожной жировой клетчатки), зуд, крапивница

Очень редко

Нарушение AV-проводимости, боль в области сердца, гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения);

Галлюцинации, изменение личности, повышенная возбужденность, cпутанность сознания

Сухость во рту; в отдельных случаях - ретроперитонеальный фиброз (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола)

Фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция, обострение псориаза

- лабораторные показатели : повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, увеличение уровня триглицеридов в крови, уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности (HDL)

- другие: слабость, утомляемость (чаще в начале лечения), гепатит, неспецифическая боль в мышцах, суставах, судороги

Артрит, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция

в отдельных случаях - болезнь Пейрони (однако не установлено четкой причинно-следственной связи между данной реакцией и приемом Метопролола).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим -блокаторам или другим ингредиентам препарата

Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе

Атриовентрикулярная блокада II-III степени

острая или хроническая (IV функциональный класс по NYHA) сердечная недостаточность

Клинически значимая синусовая брадикардия

Синдром слабости синусного узла

Тяжелое нарушение периферического кровообращения

Кардиогенный шок

Артериальная гипотензия

феохромоцитома

метаболический ацидоз

тяжелая недостаточность функции печени

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 уд/мин., интервале P-Q>0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт.ст.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Метопролола и барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств - может усиливаться гипотензивный эффект.

При одновременном приеме Метопролола с препаратами, ингибирующими фермент CYP2D6, возможно угнетение метаболизма Метопролола, повышение его концентрации в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов. К таким препаратам относятся: антидепрессанты (флуоксетин, пароксетин, бупропион), антипсихотические (тиоридазин), антиретровирусные (ритонавир), антигистаминные (дифенгидрамин), антималярийные (гидроксихлорохин, гуинидин), антифунгальные (тербинафин), ранитидин, циметидин.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При применении Метопролола противопоказано внутривенное введение препаратов класса верапамила (угроза остановки сердца); при применении Метопролола и пероральных форм препаратов класса верапамила необходимо быть особенно осторожным.

При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Нужен тщательный контроль за пациентами при одновременном приеме Метопролола с ганглиоблокаторами, другими β-блокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с индометацином и рифампицином уменьшается концентрация Метопролола в плазме крови.

При одновременном применении Метопролола с лидокаином возможно нарушение выведения последнего.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Метопролола и периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении с опиоидными аналгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

При одновременном применении Метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Особые указания

С особой осторожностью Метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов, принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.

При проведении курса лечения феохромоцитомы возможно назначение Метопролола только в комплексе с -адреноблокатором.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Метопролола (необходим выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить внутривенным введением атропина.

Рекомендуется прекратить терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии. Пациенты во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней до 25 мг. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.

При необходимости назначения Метопролола пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют β2-адреностимуляторы.

С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при длительном голодании, болезни Рейно.

Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность даже при условии обычного дозирования.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения и усугубить брадикардию. При частоте сердечных сокращений менее 50-55 уд/мин необходимо уменьшить дозу препарата или провести постепенную отмену препарата.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз адреналина.

С особой осторожностью следует назначать Метопролол пациентам со стенокардией Принцметалла.

Контроль за пациентами, принимающими β-адреноблокаторы, в т.ч. и Метопролол, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Применение в период беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только при наличии жизненных показаний и при условии, что ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода/новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии). Этот факт необходимо принять во внимание, назначая препарат во время последнего триместра. Применение препарата следует прекратить как минимум за 2-3 дня до родов.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Однако при его применении женщинами, кормящими грудью, в терапевтических дозах негативное влияние на младенца маловероятно.

При назначении Метопролола беременным и женщинам, кормящим грудью, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом или работе с другими потенциально опасными механизмами, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания или кома, судороги, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение. При передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту, принять активированный уголь. Следует обратиться к врачу. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1-2 мг атропина сульфата. Если и после этого нет необходимого улучшения, возможно назначение прессорных средств. В случае тяжелых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист (например, преналтерол). В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить симпатомиметические агенты внутривенно (например, норадреналин, дофамин, добутамин). Можно ввести глюкагон. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист.

Форма выпуска и упаковка

Похожие статьи