Воспаление – процесс, сопровождающий в той или иной степени практически все патологии органов и систем. Группа нестероидных противовоспалительных препаратов успешно борется с воспалением, снимает боль и приносит облегчение страданий.

Популярность НПВС объяснима:

• препараты быстро купируют боль, обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием;
• современные средства доступны в различных лекарственных формах: их удобно применять в виде мазей, гелей, спреев, инъекций, капсул или свечей;
• многие из лекарств данной группы можно приобрести без рецепта.

Несмотря на доступность и всеобщую известность, НПВС – это вовсе не безопасная группа препаратов. Бесконтрольный приём и самостоятельное их назначение пациентами может нанести организму больше вреда, чем пользы. Назначать лекарство должен врач!

Классификация НПВС

Группа нестероидных противовоспалительных средств очень обширна и включает в себя множество препаратов, разнообразных по химическому строению и механизмам действия.

Изучение данной группы началось ещё в первой половине прошлого столетия. Самым первым её представителем является ацетилсалициловая кислота, действующее вещество которой – салицилин, было выделено в 1827 году из коры ивы. Спустя 30 лет учёные научились синтезировать данный препарат и её натриевую соль – тот самый аспирин, который занимает свою нишу на аптечных прилавках.

В настоящее время в клинической медицине используется более 1000 наименований лекарственных препаратов, созданных на основе НПВС.

Можно выделить следующие направления в классификации данных лекарственных средств:

По химическому строению

НПВС могут быть производными:

• карбоновых кислот (салициловой – Аспирин; уксусной – Индометацин, Диклофенак, Кеторолак; пропионовой – Ибупрофен, Напроксен; никотиновой – нифлумовая кислота);
• пирозалонов (Фенилбутазон);
• оксикамов (Пироксикам, Мелоксикам);
• коксибов (Целококсиб, Рофекоксиб);
• сульфонанилидов (Нимесулид);
• алканонов (Набуметон).

По выраженности борьбы с воспалением

Важнейшим клиническим эффектом для данной группы препаратов является противовоспалительный, поэтому важной классификацией НПВС является та, которая учитывает силу данного эффекта. Все лекарственные средства, относящиеся к данной группе подразделяются на обладающие:

• выраженным противовоспалительным действием (Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Ацеклофенак, Нимесулид, Мелоксикам);
• слабым противовоспалительным действием или ненаркотические анальгетики (Метамизол (Анальгин), Парацетамол, Кеторолак).

По ингибированию ЦОГ

ЦОГ или циклооксигеназа – это фермент, ответственный за каскад превращений, способствующих продукции медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, лейкотриенов). Данные вещества поддерживают и усиливают воспалительный процесс, повышают проницаемость тканей. Существует две разновидности фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 – «хороший» фермент, способствующий выработке простогландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ. ЦОГ -2 – фермент, способствующий синтезу медиаторов воспаления. В зависимости от того, какую разновидность ЦОГ блокирует препарат, выделяют:

• неселективные ингибиторы ЦОГ (Бутадион, Анальгин, Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен, Кеторолак).

Блокируют как ЦОГ-2, за счёт чего снимают воспаление, так и ЦОГ-1 – результатом продолжительного приёма становятся нежелательные побочные эффекты со стороны органов ЖКТ;

• селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Мелоксикам, Нимесулид, Целекоксиб, Этодолак).

Избирательно блокируют лишь фермент ЦОГ-2, при этом уменьшают синтез простогландинов, но не оказывают гастротоксического действия.

По последним исследованиям выделяют ещё третью разновидность фермента – ЦОГ-3, которая содержится в коре головного мозга и цереброспинальной жидкости. Избирательно воздействует на данный изомер фермента препарат ацетаминофен (ацеклофенак).

Механизм действия и эффекты

Основной механизм действия данной группы препаратов заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительное действие

Воспаление поддерживается и развивается при образовании специфических веществ: простагландинов, брадикинина, лейкотриены. При воспалительном процессе из арахидоновой кислоты при участии ЦОГ-2, образуются простогландины.

НПВС блокируют выработку данного фермента, соответственно медиаторы – простагландины не образуются, развивается противовоспалительный эффект от приема препарата.

Помимо ЦОГ-2, НПВС могут блокировать и ЦОГ-1 ,которая тоже участвует в синтезе простогландинов, но необходимых для восстановления целостности слизистой ЖКТ. Если препарат блокирует обе разновидности фермента, он может оказывать негативное воздействие на ЖКТ.

За счёт уменьшения синтеза простагландинов, уменьшается отёк и инфильтрация в очаге воспаления.

НПВС, попадая в организм, способствует тому, что ещё один воспалительный медиатор – брадикинин становится не способным взаимодействовать с клетками, а это способствует нормализации микроциркуляции, сужению капилляров, что оказывает положительный эффект на купирование воспаления.

Под влиянием данной группы препаратов уменьшается выработка гистамина и серотонина – биологически активных веществ усугубляющих воспалительные изменения в организме и способствующие их прогрессированию.

НПВС угнетают перекисное окисление в мембранах клеток, а как известно, свободные радикалы являются мощным фактором, поддерживающим воспаление. Угнетение перекисного окисления – одно из направлений в противовоспалительном эффекте НПВС.

Анальгезирующее действие

Обезболивающий эффект при приёме НПВС достигается за счёт способности лекарственных средств данной группы проникать в ЦНС, подавлять там активность центров болевой чувствительности.

При воспалительном процессе большое скопление простагландинов вызывает гипералгезию – повышение чувствительности к боли. Поскольку НПВС способствуют уменьшению выработки этих медиаторов, то болевой порог у пациента автоматически возрастает: при прекращении синтеза простагландинов пациент чувствует боль менее остро.

Среди всех НПВС есть отдельная группа препаратов, которая обладает невыраженным противовоспалительным действием, но зато сильным обезболивающим – это ненаркотические анальгетики: Кеторолак, Метамизол (Анальгин), Парацетамол. Они способны устранить:

• головные, зубные, суставные, мышечные, менструальные боли, болевые ощущения при невритах;
• боли преимущественно воспалительного характера.

В отличие от наркотических обезболивающих препаратов, НПВС не воздействуют на опиодные рецепторы, а значит:

• не вызывают лекарственной зависимости;
• не угнетают дыхательный и кашлевой центры;
• не приводят к запорам при частом употреблении.

Жаропонижающее действие

НПВС оказывают ингибирующее, тормозящее действие на выработку веществ в ЦНС, которые возбуждают центр терморегуляции в гипоталамусе – простагландинов Е1, интерлейкинов-11. Препараты тормозят передачу возбуждения в ядрах гипоталамуса, происходит уменьшение теплообразования – повышенная температура тела нормализуется.

Эффект от лекарственных средств наступает только при высокой температуре тела, НПВС не оказывают данного действия при нормальном уровне температуры.

Антитромботическое действие

Наиболее выражен данный эффект у ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Препарат способен тормозить агрегацию (слипание) тромбоцитов. Он широко применяется в кардиологии как антиагрегант – средство, препятствующее формированию тромбов, назначается для их профилактики при заболеваниях сердца.

Показания к применению

Вряд ли другая группа каких-либо лекарственных средств может «похвастаться» таким широким перечнем показаний к применению, которые имеют НПВС. Именно разнообразие клинических случаев и заболеваний, при которых лекарства оказывают должный эффект, делает НПВС одними из наиболее часто рекомендуемых врачами препаратов.

Показаниями к назначению НПВС являются:

• ревматологические заболевания, подагрический и псориатический артрит;
• невралгии, радикулит с корешковым синдромом (болями в пояснице, отдающими в ногу);
• другие заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, тендовагиниты, миозиты, травматические повреждения;
• почечная и печеночная колика (как правило, показано сочетание со спазмолитиками);
• лихорадка выше 38.5⁰С;
• болевой синдром воспалительного характера;
• антиагрегантная терапия (аспирин);
• боль в послеоперационном периоде.

Поскольку боли воспалительного характера сопровождают до 70% всех заболеваний, становится очевидным, насколько широк спектр назначения у данной группы лекарственных средств.

НПВС являются препаратами выбора для облегчения и купирования острой боли при суставной патологии различного происхождения, неврологических корешковых синдромах – люмбалгии, ишиасе. Следует понимать, что на причину болезни НПВС не воздействует, а лишь снимает острую боль. При остеоартрозах препараты оказывают только симптоматическое действие, не предотвращая развитие деформации суставов.

При онкологических заболеваниях врачи могут рекомендовать НПВС в комбинации с опиоидными анальгетиками, для уменьшения дозировки последних, а также для обеспечения более выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта.

НПВС назначают при болезненных менструациях, обусловленных повышенным тонусом матки из-за гиперпродукции простагландина-F2a. Препараты назначают при первом появлении болей вначале или накануне месячных курсом до 3-х дней.

Данная группа лекарственных средств является вовсе небезобидной и обладает побочными эффектами и нежелательными реакциями, поэтому назначать препараты НПВС должен врач. Бесконтрольный приём и самолечение может грозить развитием осложнений и нежелательными побочными эффектами.

Многие пациенты задаются вопросом: какое НПВС наиболее эффективное, лучше устраняет боль? Однозначного ответа на этот вопрос дать нельзя, поскольку НПВС следует подбирать для лечения воспалительного заболевания у каждого пациента индивидуально. Выбор препарата должен производиться врачом, и определяется его эффективностью, переносимостью побочных эффектов. Нет лучшего НПВС для всех пациентов, но есть лучшее НПВС для каждого отдельного пациента!

Побочные эффекты и противопоказания

Со стороны многих органов и систем НПВС могут вызывать нежелательные эффекты и реакции, особенно при частом и бесконтрольном приёме.

Нарушения ЖКТ

Наиболее характерный побочный эффект для неселективных НПВС. У 40% всех пациентов, получающих НПВС, отмечаются расстройства пищеварения, у 10-15% — эрозии и язвенные изменения слизистой ЖКТ, у 2-5% — кровотечения и прободения.

Наиболее гастротоксичными являются Аспирин, Индометацин, Напроксен.

Нефротоксичность

Вторая по частоте встречаемости группа нежелательных реакций, возникающая на фоне приема лекарственных средств. Вначале могут развиваться функциональные изменения в работе почек. Затем, при длительном приеме (от 4 месяцев до полугода) развивается органическая патология с формированием почечной недостаточности.

Понижение свёртываемости крови

Этот эффект чаще проявляется у пациентов уже принимающих непрямые антикоагулянты (Гепарин, Варфарин), или имеющих проблемы с печенью. Низкая свёртываемость может приводить к спонтанным кровотечениям.

Нарушения в работе печени

Поражения печени могут возникать от любых НПВС особенно на фоне приём алкоголя даже в небольших дозах. При длительном (более месяца) приеме Диклофенака, Фенилбутазона, Сулиндака может развиваться токсический гепатит с желтухой.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы

Изменения в формуле крови с возникновением анемии, тромбоцитопении развиваются наиболее часто при приёме Анальгина, Индометацина, Ацетилсалициловой кислоты. Если не повреждаются ростки кроветворения костного мозга, через 2 недели после отмены препаратов, картина в периферической крови нормализуется и патологические изменения исчезают.

У пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию или риски возникновения ИБС, при длительном приёме НПВС цифры артериального давления могут «подрастать» — развивается дестабилизация АГ, также при приеме как неселективных, так и селективных противовоспалительных препаратов существует вероятность увеличения риска развития инфаркта миокарда.

Аллергические реакции

При индивидуальной непереносимости препарата, а также у лиц с предрасположенностью к гиперергическим реакциям (страдающих бронхиальной астмой аллергического происхождения, поллинозом) могут наблюдаться различные проявления аллергии на НПВС – от крапивницы до анафилаксии.

Аллергические проявления составляют от 12 до 14% всех побочных реакций на данную группу препаратов и чаще встречаются при приеме Фенилбутазона, Анальгина, Амидопирина. Но могут наблюдаться на абсолютно любой представитель группы.

Аллергия может проявляться зудящими сыпями, отёком кожных покровов и слизистых, аллергическими ринитами, конъюнкитивами, крапивницей. Отёк Квинке и анафилактический шок составляет до 0,05% среди всех осложнений. При приёме ибупрофена иногда может возникать выпадение волос вплоть до облысения.

Нежелательные эффекты при беременности

Некоторые НПВС обладают тератогенным действием на плод: приём аспирина в первом триместре может приводить к расщеплению верхнего неба у плода. В последние недели беременности НПВС тормозит наступление родовой деятельности. Из-за угнетения синтеза простагландинов снижается двигательная активность матки.

Оптимального НПВС без побочных эффектов не существует. Менее выражены гастротоксические реакции у селективных НПВС (Мелоксикам, Нимесулид, Ацеклофенак). Но для каждого пациента следует индивидуально подбирать препарат,с учётом его сопутствующих заболеваний и переносимости.

Памятка при приёме НПВС. Что должен знать пациент

Пациенты должны помнить, что «волшебная» таблетка, прекрасно устраняющая зубную, головную или другую боль может быть вовсе небезобидна для их организма, особенно если принимается она бесконтрольно и не по назначению врача.

Существует ряд несложных правил, которые должны соблюдать пациенты, принимая НПВС:

1. Если у пациента есть возможность выбора НПВС, следует останавливаться на селективных препаратах, обладающих меньшими побочными эффектами: ацеклофенак, мовалис, найз, целекоксиб, рофекоксиб. Самыми агрессивными для желудка являются аспирин, кеторолак, индометацин.
2. Если у пациента в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, гастропатии, и врач назначил противовоспалительные препараты для купирования острой боли, следует принимать их не более пяти дней (до снятия воспаления) и только под защитой ингибиторов протонной помпы (ИПП): омепразола, рамепразола, пантопрозола. Таким образом, нивелируется токсичный для желудка эффект НПВС и снижается риск рецидива эрозивных или язвенных процессов.
3. Некоторые заболевания требуют постоянного приема противовоспалительных препаратов. Если врач рекомендует принимать НПВС регулярно, перед длительным приёмом пациенту необходимо произвести ФГДС и исследовать состояние желудочно-кишечного тракта. Если в результате обследования будут выявлены даже незначительные изменения слизистой, либо у пациента имеются субъективные жалобы на органы пищеварения, НПВС следует принимать совместно с ингибиторами протонного насоса (омепразол, пантопразол) постоянно.
4. При назначении аспирина для профилактики тромбообразования лицам старше 60-ти лет следует также производить гастроскопию 1 раз в год, и при наличии рисков со стороны ЖКТ, следует постоянно принимать препарат из группы ИПП.
5. Если в результате приема НПВС состояние пациента ухудшилось, появились аллергические реакции, боли в желудке, слабость, бледность кожных покровов, ухудшение дыхания или другие проявления индивидуальной непереносимости, следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Индивидуальная характеристика препаратов

Рассмотрим популярные на сегодняшний день представители НПВС, их аналоги, дозировку и кратность приёма, показания к применению.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспирин УПСА, Аспирин Кардио, Тромбо АСС)

Несмотря на появление новых НПВС, аспирин продолжает активно использоваться в медицинской практике не только как жаропонижающее и противовоспалительное средство, а и как антиагрегант при болезнях сердца и сосудов.

Назначают препарат в виде таблеток внутрь после еды.

Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты оказывает препарат при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, ревматологических болезнях, невралгиях.

Такие препараты как Цитрамон, Аскофен, Кардиомагнил содержат в своем состав ацетилсалициловую кислоту.

Ацетилсалициловая кислота имеет много побочных эффектов, особенно негативно она воздействует на слизистую желудка. Для уменьшения ульцерогенного воздействия аспирин следует принимать после еды, таблетки запивать водой.

Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в анамнезе являются противопоказаниями для назначения этого препарата.

В настоящее время выпускаются современные препараты с ощелачивающими добавками, либо в форме шипучих таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, которая лучше переносится и обеспечивает меньшее раздражающее действие на желудочную слизистую.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид, Кокстрал)

Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Оказывает эффект при остеоартритах, тендовагинитах, болевом синдроме при травмах, послеоперационном периоде.

Выпускается под разными торговыми наименованиями в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г, гранул для приёма внутрь в пакетиках по 2 г (. действующего вещества), 1% суспензии для приёма внутрь, 1% геля для наружного применения. Разнообразие форм выпуска делает препарат весьма популярным для приема.

Назначают нимесулид внутрь взрослым по 0,1-0,2 г 2 раза в день, детям – из расчёта 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Гель наносят на болезненный участок кожи 2-3 раза в сутки не более чем 10 дней подряд.

Язвенная болезнь желудка, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и кормление грудью являются противопоказаниями для приёма лекарства.

Мелоксикам (Мовалис, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)

Препарат относится к селективным НПВС. Несомненными его плюсами, в отличие от неселективных препаратов, являются меньшее ульцерогенное воздействие на ЖКТ и лучшая переносимость.

Обладает выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью. Применяется при ревматоидном артрите, артрозах, болезни Бехтерева, для купирования эпизодов возникшей боли воспалительного происхождения.

Выпускается в форме таблеток по 7,5 и 15 мг, ректальных суппозиториев по 15 мг. Обычная суточная доза для взрослых 7.5-15 мг.

Следует учитывать, что меньшая частота возникновения побочных эффектов при приёме мелоксикама не дает гарантии об их отсутствии, как и на другие НПВС, на препарат может развиваться индивидуальная непереносимость, редко наблюдается повышение артериального давления, головокружение, диспепсия, нарушение слуха на фоне приема мелоксикама.

Не следует увлекаться приемом препарата при язвенной болезни, эрозивных процессах желудка в анамнезе, противопоказан его прием при беременности и лактации.

Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)

Инъекции диклофенака для многих пациентов, страдающих «прострелами» в пояснице становятся «спасительными уколами», помогающими унять боль и снять воспаление.

Препарат выпускается в разных лекарственных формах: в виде 2,5% раствора в ампулах для внутримышечного введения, таблеток по 15 и 25 мг, ректальных свечей 0,05 г, 2% мази для наружного применения.

В адекватной дозе диклофенак редко вызывает побочные явления, но они возможны: расстройства со стороны системы пищеварения (боли в эпигастрии, тошнота, понос), головные боли, головокружение, аллергические реакции. В случае возникновения побочных эффектов, следует отменить лекарство и обратиться к лечащему врачу.

На сегодняшний день выпускаются препараты диклофенка-натрия, обладающие пролонгированным действием: диелоберл ретард, вольтарен ретард 100. Действие одной таблетки продолжается в течение суток.

Ацеклофенак (Аэртал)

Некоторые исследователи называют Аэртал – лидером среди НПВС, поскольку по данным клинических исследований, данный препарат вызывал намного меньше побочных эффектов, чем другие селективные НПВС.

Нельзя достоверно утверждать, что ацеклофенак «лучший из лучших», но то, что побочные эффекты при его приеме проявляются меньше, чем при приеме других НПВС, клинически доказанный факт.

Препарат выпускается в виде таблеток по 0,1 г. Применяется при хронических и острых болях воспалительного характера.

Побочные эффекты в редких случаях имеют место и проявляются в виде диспепсии, головокружения, расстройств сна, кожных аллергических реакций.

С осторожностью следует принимать ацеклофенак лицам, имеющим проблемы с органами ЖКТ. Противопоказан препарат при беременности, кормлении грудью.

Целекоксиб (Целебрекс)

Относительно новый, современный селективный НПВС, обладающий сниженным отрицательным воздействием на слизистую желудка.

Препарат выпускается в капсулах по 0,1 и 0,2 г. Применяется при суставных патологиях: ревматоидном артрите, артрозе, синовитах, а также других воспалительных процессах в организме, сопровождающихся болевым синдромом.

Назначается по 0,1 г 2 раза в день или по 0,2 г однократно. Кратность и сроки приема должны быть оговорены лечащим врачом.

Как и все НПВС, целекоксиб не лишен нежелательных эффектов и побочных явлений, выраженных пусть и в меньшей степени. Пациентов, принимающих лекарство может беспокоить диспепсия, боли в желудке, нарушение сна, изменения в формуле крови с развитием анемии. При появлении побочных эффектов, следует перестать употреблять лекарство и обратиться к врачу.

Ибупрофен (Нурофен, МИГ 200, Бонифен, Долгит, Ибупрон)

Один из немногих НПВС, обладающих не только противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, а еще и иммуномодулирующим.

Имеются данные о способности ибупрофена влиять на выработку интерферона в организме, что обеспечивает лучший иммунный ответ и улучшает неспецифическую защитную реакцию организма.

Принимается препарат при болевом синдроме воспалительного происхождения, как при острых состояниях, так и при хронической патологии.

Препарат может выпускаться в форме таблеток 0,2; 0,4; 0,6 г, жевательных таблеток, драже, таблеток продлённого действия, капсул, сиропа, суспензии, крема и геля для наружного применения.

Применяют ибупрофен внутрь и наружно, натирая поражённые области и места на теле.

Переносится ибупрофен обычно хорошо, обладает относительно слабой ульцерогенной активностью, что наделяет его большим преимуществом по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Иногда на фоне приема ибупрофена возможно появление отрыжки, изжоги, тошноты, метеоризма, повышения артериального давления, кожных аллергических реакций.

При обострении язвенной болезни, беременности и кормлении грудью данный препарат принимать нельзя.

Аптечные витрины пестрят различными представителями НПВС, с экранов телевизоров реклама обещает, что пациент забудет о боли навсегда, приняв именно «тот самый» противовоспалительный препарат… Врачи же настоятельно рекомендуют: при возникновении боли не следует заниматься самолечением! Выбор НПВС должен осуществляться лишь под контролем специалиста!

Нестероидные противовоспалительные препараты – это большая группа фармакологических средств, характеризующихся выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.

Обратите внимание: нестероидные противовоспалительные препараты (средства) обозначаются аббревиатурой НПВП или НПВС.

Важно: такое распространенное обезболивающее и , как Парацетамол , не относится к группе НПВС, т. к. оно не влияет на воспалительный процесс, и применяется только для купирования симптомов.

Как действуют нестероидные противовоспалительные средства?

Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.

Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.

ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.

Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).

Классификация нестероидных противовоспалительных средств для суставов

По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:

1. Неселективные, ингибирующие все типы ЦОГ, но преимущественно – ЦОГ-1.
2. Неселективные, влияющие и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2.
3. Селективные ингибиторы ЦОГ-2.

К первой группе относятся:

• Ацетилсалициловая кислота;
• Пироксикам;
• Индометацин;
• Напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представителем второй категории является Лорноксикам.

К третьей группе причисляют:

• Нимесулид;
• Рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Этодолак.

Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.

Фармакокинетика

Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.

Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.

Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.

Противопоказания

Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.

К числу противопоказаний также относятся:

• индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
• и эрозии органов ЖКТ;
• лейкопения;
• тромбопения;
• и (или) печеночная недостаточность.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.

Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства ( , тяжесть «под ложечкой», ).

Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.

Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя . При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.

Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.

Специфика терапии противовоспалительными средствами

Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!

Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.

При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.

Отдельные НПВС для лечения воспаления суставов

При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).

Наиболее часто применяют:

Индометацин

Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.

Диклофенак

Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.

Этодолак

Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии , анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.

Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.

Ацеклофенак

Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны , и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.

Пироксикам

Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.

Теноксикам

Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).

Лорноксикам

Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.

Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.

Нимесулид

К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.

Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.

Мелоксикам

Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.

Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.

Рофекоксиб

Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.

Целекоксиб

Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.

Противовоспалительные препараты для суставов – основное средство лечения заболеваний хрящевой и соединительной ткани. Они замедляют прогрессирование недуга, помогают бороться с обострениями, снимают мучительные симптомы. Схема приёма препарата может быть различной – их принимают курсами, либо по мере необходимости для облегчения состояния. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) выпускают в разных лекарственных формах – мази и гели для местного применения, таблетки и капсулы, а также инъекционные препараты для внутрисуставного введения.

Противовоспалительные препараты (НПВС) - принцип действия

Данная группа препаратов очень обширна, но их все объединяет общий принцип действия. Суть этого процесса в том, что нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов вмешиваются в механизм формирования воспалительного процесса. Фермент циклооксигеназа отвечает за синтез так называемых медиаторов воспаления. Именно её угнетают препараты из группы НПВС, прерывая цепочку развития воспалительной реакции. Они предотвращают появление боли, высокой температуры и местного отёка.

Но есть и другая важная особенность действия нестероидных противовоспалительных средств. Существует два вида фермента циклооксигеназы. Один из них (ЦОГ-1) участвует в синтезе медиаторов воспаления, а второй (ЦОГ-2) – в синтезе защитного слоя стенки желудка. НПВС действуют на оба типа этого фермента, вызывая угнетение их обоих. Этим объясняется общий для этих средств побочный эффект, заключающийся в повреждении слизистой органов пищевариения.

По своему воздействию на ЦОГ-2 препараты делятся на селективные и неселективные. Разработка новых НПВС имеет своей целью повысить селективность их воздействия на ЦОГ-1 и исключить воздействие на ЦОГ-2. В настоящее время разработаны препараты НПВС нового поколения, которые обладают практически полной селективностью.

Три основных терапевтических эффекта препаратов данной группы – противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. При заболеваниях суставов на первые план выходит именно противовоспалительный эффект, не менее значимо и обезболивающее воздействие. Жаропонижающий эффект важен в меньшей степени и практически не проявляется у противовоспалительных нестероидных препаратов нового поколения, которые применяются для лечения болезней суставов.

Классификация противовоспалительных средств

С учетом особенностей структуры действующего вещества все НПВС можно разделить на несколько групп:

Неселективные НПВС (влияют преимущественно на ЦОГ-1)

К ним относятся следующие средства:

• Аспирин;
• Кетопрофен;

Неселективные НПВС (в равной степени воздействующие на ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

• Лорноксикам;
• Лоракам.

Селективные НПВС (ингибируют ЦОГ-2)

• Целекоксиб;
• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Рофекоксиб.

Некоторые из этих средств оказывают сильное противовоспалительное действие, другие в большей мере проявляют жаропонижающий (Аспирин, Ибупрофен) или обезболивающий (Кеторолак) эффект.

Показания к применению НПВС

артрит коленного сустава - одна из причин

При заболеваниях суставов нестероидные препараты назначаются по нескольким схемам в зависимости от лекарственной формы и стадии заболевания. Список болезней, при которых назначаются НПВС, довольно длинный – это артриты различной этиологии, в том числе аутоиммунной, большинство артрозов, восстановительный период после травм суставов и мышечного аппарата.

При обострении хронических заболеваний суставов нестероидные противовоспалительные препараты применяются комплексно. Их назначают в виде курса таблеток и мазей, при тяжёлом состоянии лечение дополняется внутрисуставными уколами. Вне обострения и при острых состояниях они применяются по необходимости, если возникают симптомы воспаления суставов.

Побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные препараты обладают множеством побочных эффектов, поэтому перед их приемом обязательно нужно ознакомиться с инструкцией. Самые распространённые побочные эффекты – это:

• провокация язвы желудка или 12- перстной кишки,
• диспепсические явления,
• нарушение функций нервной системы,

Особенно они выражен у медикаментов в таблетках, свечах и растворах для внутримышечных инъекций. Местные средства (мази и внутрисуставные инъекции) таким эффектом не обладают.

Другая распространённая группа побочных эффектов – влияние на систему кроветворения. НПВС обладают кроверазжижающим действием, и этот эффект обязательно нужно учитывать, принимая данные препараты, чтобы не навредить своему здоровью. Более опасное влияние на систему крови выражается в угнетении процессов кроветворения. Оно проявляется постепенным снижением количества форменных элементов в крови – сначала развивается анемия, затем – тромбоцитопения, впоследствии – панцитопения.

Кроме того, существуют и прочие побочные эффекты, вызванные химическими особенностями препаратов, они указаны в инструкции по применению. Из-за большого числа побочных эффектов прежде, чем принимать НПВС для лечения суставов, нужно проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Противопоказания к применению НПВС при болезнях суставов вытекают из их побочных эффектов и касаются в первую очередь таблетированных форм. Их не назначают пациентам во время обострения болезней желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с болезнями системы крови – анемией различного происхождения, нарушениями свёртываемости, лейкозами и лейкемиями.

НПВС нельзя назначать одновременно с препаратами, снижающими свёртываемость крови (гепарин), а также не рекомендуется принимать один и тот же препарат в различных лекарственных формах – это приводит к усилению побочных эффектов. В первую очередь это касается препаратов, содержащих ибупрофен и диклофенак.

Кроме того, возможно развитие аллергической реакции на препараты группа НПВС. Её интенсивность не связана с лекарственной формой, и появляется с одинаковой частотой при приёме таблеток, использовании мазей и постановке инъекций в суставы. Иногда аллергия может принимать очень тяжёлые формы, например, аспириновая астма – астматический приступ при применении препарата. Аллергическая реакция на НПВС может быть перекрёстной, поэтому следует проявлять осторожность при приёме препаратов.

Мази с НПВС при заболеваниях суставов

Мази – это самая распространённая лекарственная форма, которая применяется при болях в суставах. Их популярность связана с тем, что эффект от мази наступает достаточно быстро, а побочные эффекты -минимальны. Мазь можно использовать для снятия острых болей и в восстановительном периоде после травм. Но если назначен курс инъекций, то мази обычно отменяют.

Самые востребованные препараты в форме мазей – Диклофенак и препараты на его основе (Вольтарен), Долобене, и другие. Большинство из них можно купить в аптеке без рецепта врача. Использовать подобные средства можно длительно без вреда для здоровья.

Нестероидные противовоспалительные препараты в таблетках при заболеваниях суставов

НПВС в таблетках назначают при поражениях суставов, при остеохондрозе, системных заболеваниях соединительной ткани с суставным синдромом. Их применяют курсами, несколько раз в год, назначают в остром периоде. Но основная задача таблетированных НПВС – предотвратить обострение болезней.

Эта лекарственная форма наиболее эффективна для лечения заболеваний суставов и позвоночника, но обладает наибольшим количеством противопоказаний. Кроме состояний, перечисленных выше, таблетки, содержащие НПВС, нельзя применять при болезнях печени – фиброзе, циррозе, гепатитах, печёночной недостаточности. При болезнях почек, сопровождающихся снижением скорости фильтрации, требуется снижение дозировки или частоты приёма.

Полный список противовоспалительных препаратов можно найти в Википедии. Среди самых известных из них – Диклофенак в таблетках. Из более современных препаратов нового поколения – Ксефокам, Целекоксиб и Мовалис. Новые препараты более безопасны, но имеют другой отрицательный момент – высокую стоимость. Принимать таблетированные средства необходимо после еды или вместе с приёмом пищи.

НПВС в растворах для внутрисуставных инъекций

Данная лекарственная форма назначается при тяжёлом течении заболевания и для купирования тяжёлого обострения. Применяется курсами, которые проводятся только в медицинском учреждении. Внутрисуставные инъекции позволяют наиболее эффективно доставить действующее вещество к очагу воспаления. Но они требуют высокой квалификации от врача, который их проводит, поскольку связаны с риском повреждения связки сустава.

В инъекционной форме выпускаются Диклофенак, Мовалис, Ксефокам и другие препараты. Они используются для лечения поражений крупных суставов, чаще всего – коленного, реже – локтевого. Внутрисуставные инъекции не назначают при поражении суставов кистей рук и стоп, а также при болезнях позвоночника. Это связано с тем, что технические сложности введения препарата делают такой способ лечения практически невозможным.

Внутрисуставные инъекции считаются довольно сложной медицинской манипуляцией, и должны проводиться обязательно в условиях процедурного кабинета, поскольку требуют стерильности во избежание заражения и высокой квалификации медперсонала.

Список лучших противовоспалительных препаратов

Рассмотрим подробнее особенности применения самых востребованных препаратов из группы НПВС.

(Вольтарен, Наклофен, Олфен, Диклак и пр.)

Диклофенак и препараты на его основе выпускают в форме таблеток, капсул, мазей, гелей, свечей, растворов для инъекций. Эти средства проявляют мощное противовоспалительное действие, быстро снимают боль, снижают температуру и облегчают состояние больного. Высокая концентрация действующего компонента в крови отмечается уже через 20 минут после приема препарата.

Как и большинство препаратов из группы НПВС оказывают негативное влияние на ЖКТ, имею довольно обширный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому должны применяться только по назначению врача, короткими курсами. Стандартная суточная доза Диклофенака в таблетках для взрослых пациентов - 150мг, ее делят на 2 -3 приема. Местные формы (мази, гели) наносят на пораженный участок тонким слоем до 3- х раз в день.

Индометацин (Метиндол)

Обладает таким же терапевтическим эффектом, что и Диклофенак. Выпускается в форме таблеток, капсул, мази, геля, ректальных суппозиториев. Но у этого препарата многочисленные побочные эффекты выражены более ярко, поэтому в настоящее время его применяют редко, отдавая предпочтение более современным лекарственным средствам.

Лекарственное средство из группы оксикамов, с выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Выпускается в виде капсул, таблеток, мази, крема, свечей. Применяется для лечения подагры, артритов, суставных и мышечных болей, а также при подготовке к проведению процедуры ЭКО.

Как и прочие НПВС имеет обширный список побочных эффектов, связанных с поражением пищеварительного тракта, нарушением процессов кроветворения, реакциями со стороны нервной системы. Поэтому применять препарат следует только по назначению врача. Обезболивающий эффект от приема таблетки Пироксикама сохраняется на протяжении суток. Стандартная доза препарата для взрослого составляет до 40 мг в сутки.

Лорноксикам (Ксефокам, Лоракам, Ларфикс)

Препарат обладает выраженным противовоспалительным эффектом, быстро справляется с мучительным болевым синдромом. Жаропонижающего действия не проявляет. Применяют препарат для лечения послеоперационных болей, альгодисменореи, при терапии остеоартрозов и ревматоидных артритов.

Выпускается в форме таблеток и порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций. Рекомендованная доза для приема внутрь - до 4-х таблеток в сутки в 2 приема. Для введения в мышцу или в вену разовая доза препарата составляет 8 мг, раствор готовят непосредственно пред введением.

При применении препарата возрастает вероятность осложнений у лиц с гастроэнтерологическими патологиями, поэтому при заболеваниях органов ЖКТ препарат не применяют, так же как при беременности, лактации, патологиях сердца, печени и в детском возрасте.

Мелоксикам (Моваликс, Ревмоксикам, Мелокс)

Препараты на основе энолиевой кислоты, относятся к классу селективных ингибиторов ЦОГ-2. В связи с этим вызывают меньше побочных эффектов со стороны органов пищеварения и не провоцируют токсического поражения почек и печени. Выпускаются таблетки Мелоксикам, суппозитории ректальные и уколы в ампулах.

Показанием к применению препарата являются заболевания суставов воспалительного и дегенеративного характера с выраженным болевым синдромом - спондилоартриты, остеартрозы и артриты. Как правило, в первые дни лечения препарат применяют в виде внутримышечных инъекций, после стихания острого воспалительного процесса переходят на прием Мелоксикама в таблетированной форме (по 1 таблетке дважды в день).

Нимесулид (Нимесил, Нимесин, Ремесулид)

Препарат относится к группе высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, обладает мощным противовоспалительным действием, который дополняется жаропонижающими и болеутоляющими свойствами. Нимесулид производят в форме таблеток, гранул для приготовления суспензии и в виде геля для местного применения. Разовая доза препарата в таблетках - 100 мг, принимают ее дважды в сутки.

Гель наносят на пораженную зону несколько раз в день (3-4), слегка втирая. Суспензию с приятным апельсиновым вкусом можно назначать детям с 12 лет. Препарат предназначен для лечения посттравматических и послеоперационных болей, дегенеративных поражений суставов(сопровождающихся воспалением), бурситов, тендинитов.

Кроме того, Нимесулид назначают при атралгии, миалгии, болезненных месячных, а также с целью купирования головной и зубной боли. Препарат может оказывать токсическое влияние на печень и почки, поэтому при заболеваниях этих органов дозу лекарства необходимо снизить.

Целекоксиб (Ревмроксиб, Целебрекс)

Лекарственное средство из группы коксибов, применяется при терапии воспалительных заболеваний суставов, остром болевом синдроме, менструальных болях. Выпускается в форме капсул, которые могут содержать 100 или 200 мг активного вещества. Проявляет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие, при этом, если не превышать терапевтической дозы, практически не оказывает негативного влияния на слизистую ЖКТ.

Максимально допустимая суточная доза препарата составляет 400 мг, поделенных на 2 приема. При длительном приеме Целекоксиба в высоких дозах развиваются побочные эффекты - изъязвление слизистой, нарушения со стороны системы кроветворения и прочие нежелательные реакции со стороны нервной, сердечно- сосудистой и мочеполовой системы.

(Зеродол)

Действие препарата аналогично Диклофенаку, выпускается в форме таблеток, содержащих 100 мг активного вещества. Взрослым рекомендовано принимать по 1 таблетке дважды в сутки. Препарат предназначен для лечения подагры, артритов различной этиологии, остеоартрозов и спондилита.

Этот медикамент гораздо реже прочих НПВС провоцирует эрозивные поражения ЖКТ, но его прием может сопровождаться рядом побочных эффектов со стороны пищеварительной, нервной, кроветворной, дыхательной системы. С особой осторожностью препарат назначают при патологиях печени, почек, сахарном диабете, ишемии, артериальной гипертензии и прочих состояниях, список которых приведен в инструкции к препарату.

Рофекоксиб

Это современное средство из категории высокоселективных ингибиторов ЦОГ- 2 , которые практически не оказывают негативного влияния на слизистую ЖКТ и почки. Применяется в качестве сильного обезболивающего и противовоспалительного средства при большинстве воспалительно- дегенеративных поражений опорно - двигательного аппарата. Кроме того, медикамент назначают при мигрени, невралгии, люмбаго, остеохондрозе, болевом синдроме при травме мышц и связок.

Это универсальное средство часто включают в схему комплексного лечения тромбофлебитов, болезней мочеполовой системы, применяют в офтальмологии, при заболеваниях лор - органов или при стоматологических проблемах (стоматит, пульпит). При выраженном болевом синдроме можно принять до 4- х таблеток за один прием. С осторожностью препарат назначают при бронхиальной астме, на ранних сроках беременности, во время лактации. У этого медикамента гораздо меньше противопоказаний и побочных эффектов, чем у прочих противовоспалительных средств.

Комбинированные НПВС

Препараты нового поколения с противовоспалительным действием сочетают в себе комбинацию действующего вещества с витаминами или прочими активными компонентами, усиливающими их терапевтическое действие. Представляет вашему вниманию список самых популярных лекарственных средств комбинированного действия:

• Фламидез (диклофенак+ парацетамол);
• Нейродикловит (диклофенак + витамины В1, В6, В12);
• Олфен- 75 (диклофенак+ лидокаин);
• Диклокаин (лидокаин+ диклофенак в низкой дозировке);
• Доларен гель (диклофенак + масло льна+ ментол+ метилсалицилат);
• Нимид Форте (нимесулид + тизанидин);
• Алит (растворимые таблетки, содержащие нимесулид и миорелаксант дицикловерин);

Это далеко не полный список комбинированных противовоспалительных средств, которые применяются для лечения суставов и дегенеративных поражений опорно - двигательного аппарата. Для каждого пациента схему лечения врач подбирает индивидуально с учетом множества факторов. Препараты из группы НПВС имеют множество противопоказаний и способны вызывать целый ряд нежелательных побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Поэтому заниматься самолечением нельзя! Только специалист может рекомендовать оптимальное средство, с учетом клинической картины заболевания, тяжести симптомов, сопутствующих патологий и определить необходимую дозировку препарата и продолжительность курса лечения. Это поможет избежать нежелательных осложнений, позволит облегчить состояние пациента и ускорить выздоровление.

К кому обращаться?

В зависимости от характера патологии лечением пациента с заболеваниями суставов могут заниматься следующие специалисты: невролог, терапевт, ортопед или ревматолог. Именно эти врачи вправе назначать препараты из группы НПВС для лечения профильных болезней.

Если же прием противовоспалительных препаратов привел к возникновению побочных реакций, к лечению пациента могут подключиться такие узкие специалисты, как гастроэнтеролог, кардиолог, аллерголог, нефролог. Если пациент вынужден принимать НПВС на протяжении длительного времени, обязательно следует проконсультироваться с диетологом и подобрать оптимальный режим питания, который позволит защитить слизистую желудка от повреждений.

Противовоспалительные нестероидные препараты (НПВП, НПВС) - это медицинские препараты нового поколения, которые имеют противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий (анальгезирующий) эффект. Их механизм воздействия основывается на блокировке определенных ферментов (циклооксигеназа, ЦОГ), которые отвечают за образование простагландинов - химических веществ, способствующих болевым ощущениям, лихорадке, воспалению.

Слово «нестероидные», находящееся в названии этих препаратов, указывает на тот факт, что медицинские препараты данной группы не являются искусственными аналогами стероидных гормонов - мощнейших противовоспалительных гормональных средств. Самыми популярными представителями НПВС являются диклофенак, ибупрофен .

Принцип работы НПВП

Если анальгетики предназначены для борьбы с болью, то НПВП снижает два неприятных симптома болезни: воспаление и боль. Многие препараты данной группы считаются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, которые подавляют воздействие обеих его изоформ (видов) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за образование из арахидоновой кислоты тромбоксана и простагландинов, которая получается, в свою очередь, из фосфолипидов клеточной мембраны с помощью фермента фосфолипаза A2. Среди других функций простагландины являются регуляторами и посредниками в образовании воспаления.

Когда используют НПВП?

Чаще всего препараты НПВП используют для лечения хронического или острого воспаления , которые сопровождаются болью. Большую популярность противовоспалительные нестероидные препараты получили благодаря эффективному лечению суставов.

Перечислим болезни, при которых прописываются эти медицинские средства:

НПВС запрещается использовать во время эрозивно-язвенных поражений ЖКТ , тем более, на этапе обострения, цитопениях, выраженных нарушениях работы почек и печени, беременности, индивидуальной непереносимости. Обязаны с осторожностью назначаться пациентам с астмой, а также людям, у которых до этого выявлялись негативные реакции во время приема любых иных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список НПВП для лечения суставов

Рассмотрим самые эффективные и известные НПВП, которые используются для лечения суставов и при иных заболеваниях, когда требуется жаропонижающий и противовоспалительный эффект:

Некоторые медицинские лекарства слабей, не такие агрессивные, некоторые рассчитаны на острый артроз, если необходимо экстренное вмешательство, дабы остановить в организме опасные процессы.

Основное достоинство НПВП нового поколения

Побочные эффекты отмечаются во время продолжительного использования НПВП (к примеру, во время лечения остеохондроза) и состоят в поражении слизистой кишечника и желудка с образованием кровотечений и язв . Данный недостаток НПВП неизбирательного воздействия был причиной создания препаратов нового поколения, которые блокируют лишь ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на функцию ЦОГ-1 (фермента защиты).

То есть, препараты нового поколения почти не имеют побочных ульцерогенных эффектов (поражение слизистой органов пищеварительной системы), связанных с продолжительным использованием неселективных НПВП, но увеличивают шанс появления тромботических осложнений.

Из минусов препаратов нового поколения можно выделить лишь их высокую стоимость, делающей их недоступным для большинства людей.

Что такое НПВП нового поколения?

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения воздействуют намного избирательней, они в большей степени ингибируют ЦОГ-2 , причем ЦОГ-1 остается почти незатронутым. Именно этим можно объяснить довольно высокую эффективность препарата в сочетании с минимум побочных явлений.

Список эффективных и популярных противовоспалительных нестероидных средств нового поколения:

• Ксефокам. Лекарственное средство, которое создано на основе Лорноксикама. Его характерной особенностью является тот факт, что препарат имеет повышенную способность к купированию болезненного ощущения. По данному показателю он аналогичен морфину, но в тоже время не создает привыкания и не оказывает на центральную нервную систему опиатоподобного воздействия.
• Мовалис. Имеет жаропонижающий, хорошо выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Основное достоинство данного препарата состоит в том, что при постоянном присмотре врача его можно использовать довольно продолжительное время. Изготавливается мелоксикам в форме раствора для внутримышечных уколов, в мазях, суппозиториях и таблетках. Таблетки препарата довольно удобны тем, что они имеют продолжительное воздействие, и достаточно использовать одну таблетку на протяжении дня.
• Нимесулид. Успешно используется для лечения артрита, вертеброгенных болезненных ощущениях в спине и т.п. Нормализует температуру, снимает гиперемию и воспаление. Прием препарата быстро приводит к улучшению подвижности и уменьшению боли. Применяется также в форме мази для нанесения на проблемную зону.
• Целекоксиб. Данный препарат существенно облегчает состояние пациента при артрозе, остеохондрозе и иных болезнях, эффективно борется с воспалением и отлично снимает болевой синдром. Побочное воздействие на систему пищеварения со стороны препарата минимально либо полностью отсутствует.

В случаях, если не нужен продолжительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, то используют препараты старого поколения. Однако иногда это просто является вынужденной мерой, так как курс лечения этими средствами себе могут позволить не все люди.

Классификация НПВП

По химическому происхождению данные препараты бывают с некислотными и кислотными производными.

Кислотные препараты:

Некислотные препараты:

• Производные сульфонамида;
• Алканоны.

При этом нестероидные препараты отличаются по интенсивности и виду действия – противовоспалительные, анальгезирующие, комбинированные.

По силе противовоспалительного воздействия средних доз препараты располагаются в такой последовательности (сверху наиболее сильные):

• Флурбипрофен;
• Пироксикам;
• Диклофенак натрия;
• Напроксен;
• Амидопирин;

По анальгезирующему воздействию препараты располагаются в такой очередности:

Чаще всего перечисленные выше НПВС препараты применяются при хронических и острых болезнях , которые сопровождаются воспалением и болью. Как правило, противовоспалительные нестероидные препараты используются для лечения суставов и купирования болей: полученных травм, артроза, артрита и т. п.

Часто НПВП применяют для обезболивания при мигренях и головных болях, почечных коликах, послеоперационных болей, дисменореи и т.п. За счет тормозящего действия на синтез простагландинов, данные препараты также оказывают жаропонижающий эффект.

Выбор дозировки

Любое новое для пациента лекарство нужно назначать вначале в минимальной дозе. При нормальной переносимости через несколько дней дневную дозу увеличивают .

Терапевтические дозировки НПВС находятся в большом диапазоне, при этом в последнее время наметилась тенденция к повышению разовых и дневных дозах лекарств, отличающихся отличной переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на максимальную дозировку индометацина, аспирина, пироксикама, фенилбутазона. У некоторых пациентов лечебное действие достигается лишь при использовании повышенных доз НПВС.

Побочные явления

Продолжительное использование противовоспалительных лекарств в повышенных дозировках может вызвать:

Лечение НПВС обязано производиться на протяжении минимально возможного времени и минимальными дозами .

Использование при беременности

Нежелательно использовать при беременности препараты группы НПВП, тем более на третьем триместре. Хоть непосредственно тератогенных эффектов не обнаруживается, считается, что НПВП смогут вызвать почечные осложнения у плода и преждевременное закрытие артериального протока. Также есть информация о преждевременных родах. Невзирая на это, аспирин в комбинации с гепарином успешно используется у женщин с антифосфолипидным синдромом.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие . При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных .

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы . Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

artrit.guru

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

• Напроксен;
• Нимесил;
• Этодолак.
• Мелоксикам.

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП:

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Некислотные НПВП:

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

1. Флурбипрофен;
2. Диклофенак натрия;
3. Пироксикам;
4. Напроксен;
5. Амидопирин;

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

1. Кеторолак;
2. Диклофенак натрия;
3. Флурбипрофен;
4. Амидопирин;
5. Пироксикам;
6. Напроксен;

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

simptomy-lechenie.net

Эра подобных лекарств началась довольно давно – с 1829 года, когда впервые была открыта салициловая кислота. С тех пор стали появляться новые вещества и лекарственные формы, способные устранять воспаление и боль.

С созданием Аспирина препараты НПВП выделили в отдельную группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Их название определило то, что в своем составе они не содержат гормонов (стероидов), и имеют меньше выраженных побочных эффектов, чем стероидные.

Несмотря на то, что в нашей стране большинство НПВС в аптеках можно купить без рецепта, есть некоторые пункты, о которых необходимо знать. Особенно тем людям, которые задумываются, что лучше выбрать – годами предлагаемые снадобья, или современные НПВС.

Принцип действия НПВП – влияние на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), а именно на две его разновидности:

1. ЦОГ-1 – защитный фермент слизистой желудка, оберегающий ее от кислого содержимого.
2. ЦОГ-2 – индуцибельный, то есть синтезирующийся фермент, который вырабатывается в ответ на воспаление, или повреждение. Благодаря ему в организме разыгрывается воспалительный процесс.

Так как нестероиды первого поколения неселективные, то есть действуют и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, то наряду с противовоспалительным эффектом, они имеют и сильные побочные проявления. Принципиально важно принимать эти таблетки после еды, так как они действуют раздражающе на желудок, и могут привести к возникновению эрозий и язв. Если уже имеются язвенные поражения желудка, нужно принимать их с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Нексиум, Контролок и т. д.), которые защищают желудок.

Время не стоит на месте, нестероиды развиваются, и становятся все более селективными в отношении ЦОГ-2. Сейчас на данный момент есть лекарства, которые избирательно воздействуют на фермент ЦОГ-2 , от которого зависит воспаление, не затрагивая ЦОГ-1, то есть, не повреждая слизистую желудка.

Около четверти века назад существовало только восемь групп НПВП, однако сегодня их насчитывается больше пятнадцати. Завоевав широкую популярность, нестероидные таблетки быстро вытеснили опиоидные обезболивающие группы анальгетиков.

Сегодня различают два поколения нестероидных противовоспалительных средств. Первое поколение – НПВС препараты, в большинстве своем неселективные.

К ним относятся:

• Цитрамон;
• Напроксен;
• Вольтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и многие другие.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения более безопасные в плане возникновения побочных эффектов, и у них больше выражена способность снимать боль.

Это такие селективные нестероиды, как:

• Нимесил;
• Найз;
• Целебрекс;
• Индометаксин.

Это далеко не полный список и не единственная классификация НПВС нового поколения. Существует их разделение на некислотные и кислотные производные.

Среди НПВС последнего поколения самые инновационные лекарства – оксикамы. Это нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения группы кислотных средств, воздействующие на организм значительно дольше и ярче других.

Сюда входят:

• Лорноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

К кислотной группе лекарств относятся и следующий ряд нестероидов:

КИСЛОТА – ОСНОВА	РЕПАРАТЫ –ПРЕДСТАВИТЕЛИ
Салициловая к-та – салицилаты	Аспирин, Лизинмоноацетилсалицилат, Дифлунизал.
Фенилуксусная к-та	Этодолак, Ацеклофенак, Толметин, Сулиндак, Индометацин.
Пропионовая к-та	Ибупрофен, Кетопрофен, Фенбуфен, Тиапрофеновая кислота, Беноксапрофен, Пирфропен, Ибупрофен, Флурбипрофен, Набуметон.
Антраниловая к-та	Мефенаминат
Изоникотиновая к-та	Амизон
Пирозолидины	Оксифенбутазон, Фенилбутазон, Азапропазон.
Пирозолоны	Анальгин

К некислотным, то есть не влияющим на слизистую желудка средствам относятся НПВП нового поколения группы сульфонамидов. Представители данной группы – «Нимесулид», «Рофекоксиб», «Целекоксиб».

Широкое применение и популярность НПВП нового поколения завоевали благодаря своей способности не только снимать боль, но и оказывать отличное жаропонижающее действие. Препараты купируют воспалительный процесс, не дают развиваться болезни, поэтому их назначают при:

• Заболеваниях костно-мышечной ткани. Нестероиды используют для лечения травм, ран, ушибов. Незаменимы они при артрозах, артритах и других болезнях ревматического характера. Также при грыжах межпозвонковых дисков и миозитах средства оказывают противовоспалительный эффект.
• Сильных болевых синдромах. С успехом применяются в постоперационный период, при желчных и почечных коликах. Таблетки оказывают положительный эффект при головных, гинекологических болях, успешно снимают боли при мигренях.
• Риске образования тромбов. Так как нестероиды являются антиагрегантными, то есть разжижающими кровь, их назначают при ишемии, и для профилактики инсультов и инфарктов.
• Высокой температуры. Эти таблетки и уколы – первейшее жаропонижающее средство для взрослых и детей. Их рекомендуют использовать даже при лихорадочных состояниях.

Средства также используют при подагре и кишечной непроходимости. При бронхиальной астме самостоятельно НВПП использовать не рекомендуется, необходима предварительная консультация с врачом.

В отличие от неселективных противовоспалительных средств, НПВП нового поколения не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечную систему организма. Их применение при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не приводит к обострению и возникновению кровотечений.

Однако длительное их применение может вызвать ряд нежелательных эффектов, таких как:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• одышка;
• сонливость;
• дестабилизация артериального давления.
• появление в моче белка;
• нарушение пищеварения;

Также при длительном приеме возможны проявление аллергии, даже если ранее восприимчивости к каким-либо веществам не наблюдалось.

Неселективные нестероиды, такие как «Ибупрофен», «Парацетамол» или «Диклофенак» имеют большую гепатотоксичность. Они очень сильно воздействуют на печень, особенно «Парацетамол».

Несколько лет назад за рубежом разразился скандал по поводу влияния современных нестероидов – коксибов на сердечно-сосудистую систему. Но наши ученые не разделили озабоченности зарубежных коллег. Отечественная Ассоциация ревматологов выступала как оппонент западным кардиологам, и доказала, что риск сердечных осложнений на фоне приема НПВС нового поколения минимален.

Абсолютно нельзя применять большинство противовоспалительных нестероидов при беременности, особенно в третьем триместре. Некоторые из них могут назначаться врачом в первой половине беременности при особых показаниях

По аналогии с антибиотиками НПВС нового поколения нельзя принимать слишком короткими курсами (2-3 дня попил и прекратил). Это будет вредно, потому что в случае антибиотиков температура уйдет, но патологическая флора приобретет резистентность (устойчивость). То же самое и с нестероидами – принимать их надо минимум 5-7 дней, так как боль может уйти, но это не значит, что человек выздоровел. Противовоспалительное действие возникает чуть позже обезболивающего и протекает медленнее.

1. Ни в коем случае не сочетать нестероиды из разных групп. Если при болях утром выпить одну таблетку, а потом другую, их полезное действие не суммируется, и не усиливается. А побочные действия возрастают в геометрической прогрессии. Особенно нельзя сочетать сердечный Аспирин (Аспирин-Кардио, Кардиомагнил) и другие НПВП. В этой ситуации возникает опасность сердечной атаки, так как блокируется действие аспирина, разжижающего кровь
2. Если болит какой-то сустав, начать лучше с мазей, к примеру, на основе ибупрофена. Их нужно применять 3-4 раза в день, особенно на ночь, и интенсивно втирать в больное место. Можно с мазью сделать самомассаж больного места.

Главное условие – покой. Если вы продолжаете в процессе лечения активно работать или заниматься спортом, то эффекта от применения лекарств будет очень немного.

Лучшие препараты

Придя в аптеку, каждый человек задумывается, какие нестероидные противовоспалительные препараты выбрать, особенно если он пришел без рецепта врача. Выбор огромен – нестероиды выпускаются в ампулах, таблетках, капсулах, в виде мазей и гелей.

Наибольшим противовоспалительным эффектом обладают таблетки – производные кислот.

Хорошим обезболивающим действием при заболеваниях костно-мышечной ткани обладают:

• Вольтарен или Диклофенак;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но самые сильные средства против боли и воспаления – это новейшие селективные НПВП – коксибы, которые обладают наименьшими побочными эффектами. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты из этой серии – Аркоксиа, Найз, Мовалис, Целекоксиб, Ксефокам, Эторикоксиб.

Ксефокам

Аналогом средства являются Лорноксикам, Рапид. Действующее вещество – ксефокам. Эффективное лекарство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Не влияет на ЧСС, артериальное давление и частоту дыхания.

Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов.

Для пациентов преклонного возраста специальной дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности. При заболевании почек дозу необходимо уменьшить, так как вещество выводится этими органами.

При чрезмерной длительности лечения возможны проявления в виде коньюктивита, ринита и одышки. При астме применяют с осторожностью, так как возможна аллергическая реакция в виде бронхоспазма. При введении укола внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте инъекции.

Препарат Аркоксиа или единственный его аналог Эксинев – средства, применяемые при остром подагрическом артрите, остеоартрите ревматоидного типа, и при лечении постоперационных состояний, связанных с болью. Выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Действующее вещество этого препарата – эторикоксиб, которое является самым современным и безопасным вещесвом среди селективных ингибиторов ЦОГ-2. Средство отлично купирует болевые ощущения, и начинает действовать на очаг боли уже через 20-25 минут. Активное вещество лекарства абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью (100%). Выводится с мочой в неизменном виде.

Большинство специалистов спортивной травматологии выделяют такой нестероид, как Найз или его аналоги Нимесил или Нимулид. Названий существует много, но действующее вещество у них одно – нимесулид. Это лекарство достаточно дешевое, и занимает одно из первых мест по продажам.

Это хороший обезболивающий препарат, но средства на основе Нимесулида нельзя применять детям до 12 лет, так как велика вероятность возникновения аллергических реакций.

Выпускается в виде:

• порошков;
• суспензий;
• гелей;
• таблеток.

Применяется в лечении артритов, артрозов, при болезни Бехтерева, гайморитах, люмбаго, и болях различной локализации.

Мовалис гораздо более селективный к ЦОГ-2, чем Найз, и соответственно в отношении желудка имеет еще меньше побочных эффектов.

Форма выпуска:

• свечи;
• таблетки;
• уколы.

При длительном применении повышен риск развития сердечных тромбозов, инфарктов, стенокардии. Поэтому людям с предрасположенностью к данным заболеваниям требуется соблюдать осторожность в применении. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, так как влияет на фертильность. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой и калом.

В группе имеющих наиболее доказанную базу в плане безопасности – НПВП нового поколения Целекоксиб. Это был первый препарат из группы селективных коксибов, объединяющий три сильные стороны данного класса – способность уменьшать боль, воспаление, и достаточно высокую безопасность. Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг.

Действующий компонент целекоксиб избирательно действует на ЦОГ-2, не затрагивая слизистую желудка. Быстро всасываясь в кровь, наибольшей концентрации вещество достигает спустя 3 часа, но одновременный прием с жирной пищей может замедлить всасывание лекарства.

Назначается Целекоксиб при сориатическом и ревматоидном артритах, остеоартрозе и анкилозирующем спондилоартрите. Не назначается данное средство при печеночной и почечной недостаточности.

Рофекоксиб

Основное вещество рофекоксиб эффективно помогает восстановить двигательную функцию суставов, быстро снимая воспаление.

Выпускается в виде:

• инъекционных растворов;
• таблеток;
• свечей;
• геля.

Вещество – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2, после приема быстро рассасываемый желудочно-кишечным трактом. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 2 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками и кишечником.

Результатом длительного приема могут оказатся расстройства со стороны нервной системы – расстройство сна, головокружения, путанность сознания. Лечение рекомендуется начинать с уколов, затем переходить на таблетки и наружные средства.

При выборе любых НВПС следует руководствоваться не только ценой и их современностью, но и учитывать то, что все подобные лекарства имеют свои противопоказания. Поэтому заниматься самолечением не следует, лучше всего, если их назначит врач с учетом возраста и наличия заболеваний в анамнезе. Следует помнить о том, что бездумное применение лекарств может не только не принести облегчения, но и заставит человека лечить множество осложнений.

spinous.ru

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Воспаление, в большинстве случаев, сопровождается болью, отеками, покраснением тканей, судорогами, лихорадкой. Непосредственное участие в прогрессировании этих процессов принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые и воздействуют НВПС. Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет две активные изоформы, имеющие свои специфические функции:

• ЦОГ-1 кроме ответственности за образование простагландинов защищает слизистую желудка, влияет на жизнеспособность тромбоцитов. Препараты, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, провоцируют достаточное количество побочных эффектов.
• ЦОГ-2 – специфический фермент, фактически отсутствующий в норме, синтезирующийся под воздействием других медиаторов. Избирательная сила действия препаратов нового поколения основана на блокировке именно этого фермента, что не снижает эффективность и положительно отражается на их конкурентоспособности.

Важно! Современные НВПС, оказывая сильнейшее обезболивание, не вызывают привыкания и зависимости.

Новые разработки нестероидных противовоспалительных средств

В отличие от глюкокортикоидов противовоспалительные нестероидные средства не содержат гормонов, не вызывают развитие серьезных аномалий в виде сахарного диабета, гипертонии. Но блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению болевых ощущений, воспалительных процессов, но и пагубно влияет на состояние слизистой желудка, часто становится причиной образования язв. Препараты в специальной оболочке, не позволяющей разрушаться в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного влияния на кишечник.

Препараты нового поколения отличаются селективным действием. Не затрагивая практически ЦОГ-1, они успешно влияют на выработку ЦОГ-2, угнетают продукцию простагландинов. Препараты нового поколения не потеряли свою эффективность, воздействие на слизистую желудка, свертываемость крови, жизнедеятельность тромбоцитов сведено к минимуму.

1. Противовоспалительное действие обусловлено снижением выработки воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости стенок сосудов.
2. Блокировка воспалительных факторов значительно снижает раздражение нервных рецепторов, положительно отражается на снижении болевых ощущений.
3. Воздействие на терморегулирующие центры позволяет оказывать жаропонижающее действие.

Когда необходимо принимать НПВС

Эффективность лекарственных средств наблюдается при лечении заболеваний, сопровождающихся воспалением, болевыми ощущениями, жаром и отеками. Довольно часто назначаются медиками, применяются больными самостоятельно. Можно говорить о конкурентоспособности нестероидных противовоспалительных препаратов в следующих случаях:

1. При обострении заболеваний опорно-двигательной системы: различных артритах, артрозах, остеохондрозе, грыжах позвоночника. При травмах, ушибах, растяжениях.
2. При сильных болях во время почечных, печеночных колик, головных и гинекологических болях, в послеоперационный период.
3. Для понижения температуры различного происхождения.
4. Некоторые препараты для профилактики инфарктов, инсультов, в лечении неврологических заболеваний.

Осторожно! Каждый препарат имеет направленное действие. Самостоятельные назначения лекарств могут иметь непредсказуемые последствия.

Кому следует воздержаться от приема НПВП

Даже новейшие разработки не оградили полностью средства от нежелательных действий. Чтобы избежать негативных последствий, лучше воздержаться от их приема в следующих случаях:

• имея проблемы с сердцем или сосудами;
• при недугах двенадцатиперстной кишки, желудка;
• в случае серьезных патологий почек;
• при повышенном давлении, проблемах со свертываемостью крови.

Внимание! Беременным, кормящим категорически запрещен прием нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Фармакологические исследования в области разработки новых препаратов, имеющих большую эффективность, высокие показатели конкурентоспособности за счет снижения побочного действия, продолжаются. На рынке представлено до 15 подгрупп лекарственных средств этой группы.

Классификация НПВС делит медикаменты на две основные подгруппы:

• Первое поколение, список состоит из Аспирина, Напроксена, Ибупрофена, Вольтарена, Нурофена, Диклофенака, Диклака, Мовимеда, Метиндола, Бутадиона.
• Новое поколение лекарственных медикаментов, среди которых можно выделить Мовалис, Найз, Нимесил, Аркоксиа, Целебрекс.

Существует и другая классификация НПВП. Химический состав лекарственных препаратов нового поколения относит их к кислотам и некислотным производным:

• Салицилаты. К этой группе относятся Дифлунизал, Аспирин.
• Средства фенилуксусной кислоты. Названия препаратов этой категории НПВС: Диклофенак, «Индометацин, Толметин, Сулиндак, Этодолак, Ацеклофенак.
• Пиразолидины. Список лекарств: Фенилбутазон, Оксифенбутазон, Азапропазон.
• Средства антраниловой кислоты. Главный представитель лекарственных препаратов этой группы – Мефенаминат.
• Производные пропионовой кислоты. Эта категория содержит большой ассортимент НПВС, перечень включает Ибупрофен, Кетопрофен, Набуметон, Пирпрофен, Беноксапрофен, Флурбипрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Напроксен, Тиапрофеновая кислота.
• Препараты изоникотиновой кислоты. Главный представитель Амизон.
• Производные пиразолона. К этой категории относится известный препарат Анальгин.
• Оксикамы. Самые действенные нестероидные противовоспалительные средства. Список медикаментов: Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам. Воздействие этих лекарственных средств имеет более продолжительный период и отличает по силе действия. Несмотря на значительную стоимость, можно говорить об их конкурентоспособности.
• Названия некислотных препаратов: Рофекоксиб, Нимесулид, Целекоксиб.

Внимание! Какие лучше применять препараты способен определить только лечащий врач. Эффективность лечения зависит от многих индивидуальных факторов.

Выбор лекарств различной направленности

Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств выделяет лучшие по силе действия в различных направлениях:

1. Выраженный противовоспалительный эффект наблюдается у Диклофенака, Индометацина, Флурбипрофена, Пироксикама.
2. О высокой конкурентоспособности в области обезболивания говорят частые назначения Кеторолака, Кетопрофена, Индометацина, Диклофенака.
3. Эффективность для снижения температуры прослеживается у Аспирина, Нурофена, Найза.

Совет! Торговые наименования медикаментов могут существенно отличаться от международных названий. Приобретая препараты, обращайте внимание на действующие вещества в составе.

Препараты нового поколения

Медикаменты последнего поколения имеют высокую эффективность по силе действия, определение конкурентоспособности подтверждают сведенные к минимуму осложнения.

Осторожно! Самый безобидный препарат может нести опасность лично для вашего здоровья. Не начинайте прием средств, не ознакомившись с инструкцией, противопоказаниями.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

По обезболивающей силе действия превосходит многие аналоги, эффект достигается через 20 минут. Эти свойства применяются для снятия приступообразных болей. Снимает воспаления, оказывает антиоксидантное воздействие, положительно влияя на коллагеновые волокна, хрящевые ткани.

Назначается при травматических, артритных, зубных болях, ущемлении нерва. Медикамент хорошо переносится пациентами, редко вызывает головокружения, сонливость, головную боль, тошноту, изжогу, крапивницу.

Относится к группе оксикамов, имеет продленный период выведения из организма. Действие лекарства продолжается до 12 часов, и по своей силе снимать боль имеет сравнение с морфином. Не вызывает привыкания, не оказывает влияния на нервную систему. Определение частоты приема базируется на пролонгированном действии средства.

Рофекоксиб

Снимет боль, воспаления, отеки. Назначают при хроническом полиартрите, бурсите, ревматоидном артрите, различных травмах. Устраняет болевые ощущения при невралгиях, остеохондрозе, корешковых синдромах, зубной боли. Не рекомендован для употребления людям, перенесшим инфаркт, детям до 12 лет, беременным, имеющим проблемы с сердцем, почками.

Нестероидные противовоспалительные средства остаются незаменимыми помощниками при лечении многих недугов. Но стоит помнить, что они только убирают негативно влияющие на самочувствие симптомы, лечение заболевания проводится другими препаратами и методами.

Нестероидные противовоспалительные препараты, которые кратко называют НПВП или НПВС (средства) широко применяются во всем мире. В США, где статистика объяла все отрасли жизнедеятельности, посчитали, что каждый год американские врачи выписывают более 70 миллионов рецептов на НПВП. Американцы выпивают, колют и мажут на кожные покровы более 30 миллиардов доз нестероидных противовоспалительных лекарств в год. Вряд ли наши соотечественники отстают от них.

При всей популярности большинство НПВП отличает высокая безопасность и крайне низкая токсичность. Даже при использовании в больших дозировках осложнения крайне маловероятны. Что же это за чудодейственные средства?

Нестероидные противовоспалительные средства - это большая группа лекарств, которые обладают сразу тремя эффектами:

• обезболивающим;
• жаропонижающим;
• противовоспалительным.

Термин «нестероидные» отличает эти лекарства от стероидов, то есть гормональных препаратов , которые также обладают противовоспалительным действием.

Свойство, выгодно выделяющее НПВП среди других анальгетиков,- отсутствие привыкания при длительном применении.

Экскурс в историю

«Корни» нестероидных противовоспалительных препаратов уходят в далекое прошлое. Гиппократ, живший в 460–377 гг. до нашей эры, сообщал об использовании коры ивы для обезболивания. Чуть позже, в 30-х годах до н.э. Цельсий подтвердил его слова и заявил, что кора ивы великолепно смягчает признаки воспаления.

Следующее упоминание об анальгетической коре встречается лишь в 1763 году. И только в 1827 химики смогли выделить из ивового экстракта то самое вещество, которое прославилось еще во времена Гиппократа. Активный ингредиент коры ивы оказался гликозидом салицином - предшественником нестероидных противовоспалительных лекарств. Из 1,5 кг коры ученые получали 30 г очищенного салицина.

В 1869 году впервые получили более эффективное производное салицина - салициловую кислоту. Вскоре выяснилось, что она повреждает слизистую желудка, и ученые начали активный поиск новых веществ. В 1897 немецкий химик Феликс Хоффман и компания Байер открыли новую эру в фармакологии, сумев превратить токсичную салициловую кислоту в ацетилсалициловую, которая получила название Аспирин.

Долгое время аспирин оставался первым и единственным представителем группы НПВП. С 1950 года фармакологи начали синтезировать все новые препараты, каждый из которых был эффективнее и безопаснее предыдущего.

Как работают НПВП?

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку веществ, которые называются простагландинами. Они принимают непосредственное участие в развитии боли, воспаления, лихорадки, мышечных судорог. Большинство НПВП неселективно (неизбирательно) блокируют два различных фермента, которые необходимы для производства простагландина. Они называются циклооксигеназа - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств во многом обусловлено:

• уменьшением проницаемости сосудов и улучшением в них микроциркуляции;
• снижением высвобождения из клеток специальных веществ, стимулирующих воспаление,- медиаторов воспаления.

Кроме того, НПВП блокируют энергетические процессы в очаге воспаления, тем самым лишая его «топлива». Анальгетическое (обезболивающее) действие развивается в результате уменьшения воспалительного процесса.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины - и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа - фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Нестероидные противовоспалительные средства и лихорадка

НПВП обладают совершенно уникальным свойством, которое выделяет их среди других препаратов. Они оказывают жаропонижающее действие и могут применяться для лечения лихорадки. Чтобы понять, как они работают в этом качестве, следует вспомнить, почему повышается температура тела.

Лихорадка развивается вследствие повышения уровня простагландина Е2, который изменяет так называемую скорость стрельбы нейронов (активность) в пределах гипоталамуса. А именно гипоталамус - небольшая область в промежуточном мозге - и контролирует терморегуляцию.

Жаропонижающие нестероидные противовоспалительные препараты, которые называют еще антипиретиками, ингибируют фермент ЦОГ. Это приводит к торможению выработки простагландина, что в результате способствует торможению активности нейронов в гипоталамусе.

Кстати, установлено, что наиболее выраженными жаропонижающими свойствами обладает ибупрофен. Он превзошел в этом отношении своего ближайшего конкурента парацетамола.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

А теперь давайте попробуем разобраться, какие же средства относятся к нестероидным противовоспалительным лекарствам.

На сегодня известны несколько десятков препаратов этой группы, но в России зарегистрированы и применяются далеко не все из них. Мы рассмотрим только те лекарства, которые можно купить в отечественных аптеках. НПВП классифицируют по химической структуре и механизму действия. Чтобы не пугать читателя сложными терминами, приведем упрощенный вариант классификации, в котором приведем лишь самые известные названия.

Итак, весь список нестероидных противовоспалительных средств разделяют на несколько подгрупп.

Салицилаты

Самая умудренная опытом группа, с которой начиналась история НПВП. Единственный салицилат, который применяется и сегодня,- ацетилсалициловая кислота, или Аспирин.

Производные пропионовой кислоты

К ним относятся одни из самых популярных нестероидных противовоспалительных, в частности препараты:

• ибупрофен;
• напроксен;
• кетопрофен и некоторые другие лекарства.

Производные уксусной кислоты

Не менее знамениты и средства-производные уксусной кислоты: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и другие.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

К самым безопасным нестероидным противовоспалительным относятся семь новых препаратов последнего поколения, но лишь два из них зарегистрированы в России. Запомните их международные названия - это целекоксиб и рофекоксиб.

Другие нестероидные противовоспалительные

В отдельные подгруппы включены пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота, нимесулид.

Парацетамол обладает очень слабой противовоспалительной активностью. Главным образом он блокирует ЦОГ-2 в центральной нервной системе и оказывает обезболивающий, а также умеренный жаропонижающий эффект.

Когда применяют НПВП?

Как правило, НПВП применяют для лечения острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью.

Перечислим заболевания, при которых применяют нестероидные противовоспалительные препараты:

• артроз;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• острая подагра ;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• боли при болезни Паркинсона ;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика.

Кроме того, нестероидные противовоспалительные лекарства применяют для лечения детей, у которых артериальный проток не закрывается в течение 24 часов после рождения.

Этот удивительный аспирин!

Аспирин можно смело относить к препаратам, удивившим весь мир. Самые обычные нестероидные противовоспалительные таблетки, которые применялись для снижения температуры и лечения мигрени, продемонстрировали нестандартный побочный эффект. Оказалось, что, блокируя ЦОГ-1, аспирин заодно тормозит синтез тромбоксана А2 - вещества, которое увеличивает свертываемость крови. Некоторые ученые предполагают, что есть и другие механизмы влияния аспирина на вязкость крови. Однако для миллионов больных гипертонической болезнью, стенокардией, ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями это не столь существенно. Для них гораздо важнее, что аспирин в низких дозах помогает предотвратить сердечно-сосудистые катастрофы - инфаркт и инсульт .

Большинство специалистов рекомендуют принимать аспирин для предотвращения инфаркта миокарда и инсульта в кардиологических, низких дозировках мужчинам в возрасте 45–79 и женщинам - 55–79 лет. Дозу аспирина обычно назначает врач: как правило, она колеблется от 100 до 300 мг в сутки.

Несколько лет назад ученые обнаружили, что аспирин снижает общий риск развития онкологических заболеваний и смертность от них. Особенно этот эффект касается рака прямой кишки. Американские врачи рекомендуют своим пациентам принимать аспирин именно для предотвращения развития колоректального рака. По их мнению, риск развития побочных эффектов вследствие длительного лечения аспирином все-таки ниже, чем онкологический. Кстати, давайте познакомимся с побочными эффектами нестероидных противовоспалительных средств поближе.

Сердечные риски нестероидных противовоспалительных препаратов

Аспирин со своим антиагрегантным эффектом выбивается из стройного ряда собратьев по группе. Подавляющее большинство нестероидных противовоспалительных средств, включая современные ингибиторы ЦОГ-2, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. По статистике использование этих лекарств почти в 10 раз увеличивает вероятность развития нестабильной стенокардии. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается напроксен.

9 июля 2015 года самая авторитетная американская организация по контролю за качеством лекарств FDA опубликовала официальное предупреждение. В нем говорится о повышении риска инсульта и инфаркта у больных, применяющих нестероидные противовоспалительные средства. Разумеется, аспирин - счастливое исключение из этой аксиомы.

Влияние нестероидных противовоспалительных на желудок

Еще один известный побочный эффект НПВП - желудочно-кишечный. Мы уже рассказывали, что он связан тесными узами с фармакологическим действием всех неизбирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однако НПВП не только снижают уровень простагландинов и тем самым лишают слизистую желудка защиты. Молекулы лекарств и сами ведут себя агрессивно по отношению к слизистым оболочкам желудочно-кишечного тракта.

На фоне лечения нестероидными противовоспалительными средствами может появиться тошнота, рвота, диспепсия, диарея, язвенная болезнь желудка, в том числе и сопровождаемая кровотечением. Желудочно-кишечные побочные эффекты НПВС развиваются вне зависимости от того, каким путем лекарство попало в организм: пероральным в виде таблеток, инъекционным в виде уколов или ректальным в виде свечей.

Чем дольше длится лечение и чем больше дозировки НПВП, тем выше риск развития язвенной болезни. Чтобы свести вероятность ее возникновения к минимуму, имеет смысл принимать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего периода.

Недавние исследования показывают, что более, чем у 50% людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства, слизистая тонкого кишечника все-таки повреждается.

Ученые отмечают, что препараты группы НПВП влияют на слизистую желудка по-разному. Так, наиболее опасными для желудка и кишечника средствами считаются индометацин, кетопрофен и пироксикам. А к числу самых безвредных в этом отношении относятся ибупрофен и диклофенак.

Отдельно хотелось бы сказать о кишечнорастворимых оболочках, которыми покрывают нестероидные противовоспалительные таблетки. Производители утверждают, что такое покрытие помогает снизить или вовсе нивелировать риск желудочно-кишечных осложнений НПВП. Однако исследования и клиническая практика показывают, что на самом деле такая защита не работает. Гораздо эффективнее вероятность повреждения слизистой желудка снижает одновременный прием лекарств, блокирующих выработку соляной кислоты. Ингибиторы протонной помпы - омепразол, ланзопразол, эзомепразол и другие - способны несколько смягчать повреждающее действие препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств.

О цитрамоне замолвите слово…

Цитрамон - порождение мозгового штурма советских фармакологов. В далекие времена, когда ассортимент наших аптек не исчислялся тысячами препаратов, фармацевты придумали прекрасную формулу анальгетика-антипиретика. Они совместили «в одном флаконе» комплекс из нестероидного противовоспалительного препарата, антипиретика и приправили комбинацию кофеином.

Изобретение оказалось очень удачным. Каждое действующее вещество усиливало действие друг друга. Современные фармацевты несколько видоизменили традиционную пропись, заменив антипиретик фенацетин более безопасным парацетамолом. Кроме того, из старой версии цитрамона изъяли какао и лимонную кислоту - citric acid, которая, собственно и дала название цитрамону. Препарат XXI века содержит аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И несмотря на немного видоизмененный состав он все так же помогает от боли.

Однако, несмотря на крайне доступную цену и очень высокую эффективность, Цитрамон имеет свой огромный скелет в шкафу. Врачи давно выяснили и полностью доказали, что он серьезно повреждает слизистую желудочно-кишечного тракта. Настолько серьезно, что в литературе даже появился термин «цитрамоновая язва».

Причина такой явной агрессии проста: повреждающее действие Аспирина усиливается активностью кофеина, который стимулирует выработку соляной кислоты. В итоге и так оставшаяся без защиты простагландинов слизистая оболочка желудка подвергается действию дополнительного количества соляной кислоты. Причем она вырабатывается не только в ответ на прием пищи, как ей и положено, но и сразу же после всасывания Цитрамона в кровь.

Добавим, что «цитрамоновые», или как порой их называют, «аспириновые язвы» отличаются большими размерами. Иногда они не «дорастают» до гигантских, зато берут количеством, располагаясь целыми группами в разных отделах желудка.

Мораль этого отступления проста: не усердствуйте с Цитрамоном, несмотря на все его преимущества. Слишком уж тяжелы могут быть последствия.

НПВС и… секс

В 2005 году в копилке неприятных побочных эффектов нестероидных противовоспалительных средств прибыло. Финские ученые провели исследование, которое показало, что длительное применение НПВС (свыше 3 месяцев) повышает риск эректильной дисфункции. Напомним, что под этим термином врачи подразумевают нарушение эрекции, в народе называемое импотенцией. Тогда урологи и андрологи утешились не очень высоким качеством этого эксперимента: влияние лекарств на сексуальную функцию оценивалось только на основании личных ощущений мужчины и не проверялось специалистами.

Однако в 2011 году в авторитетном «Журнале урологии» были опубликованы данные еще одного исследования. В нем также прослеживалась связь между лечением нестероидными противовоспалительными средствами и нарушениями эрекции. Тем не менее, врачи утверждают, что окончательные выводы относительно влияния НПВП на сексуальную функцию делать еще рано. А пока ученые занимаются поиском доказательств, мужчинам все же лучше воздерживаться от длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Другие побочные эффекты НПВС

С серьезными неприятностями, которыми грозит лечение нестероидными противовоспалительными средствами, мы разобрались. Давайте перейдем к менее распространенным неблагоприятным событиям.

Нарушение функции почек

Прием НПВС связан и с относительно высоким уровнем почечных побочных эффектов. Простагландины участвуют в расширении кровеносных сосудов в почечных клубочках, что позволяет поддерживать нормальную фильтрацию в почках. Когда же уровень простагландинов падает,- а именно на этом эффекте и основано действие нестероидных противовоспалительных средств - работа почек может нарушаться.

Самому большому риску почечных побочных эффектов, конечно же, подвержены люди с заболеваниями почек.

Фоточувствительность

Довольно часто длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами сопровождается повышенной светочувствительностью. Отмечается, что больше других к этому побочному эффекту причастны пироксикам и диклофенак.

Люди, принимающие противовоспалительные препараты, могут реагировать на солнечные лучи покраснением кожи, сыпью или другими кожными реакциями.

Реакции гиперчувствительности

Нестероидные противовоспалительные «славятся» и аллергическими реакциями. Они могут проявляться сыпью, светочувствительностью, зудом, отеком Квинке и даже анафилактическим шоком. Правда, последний эффект относится к числу крайне редких и потому не должен пугать потенциальных пациентов.

Кроме того, прием НПВП может сопровождаться головной болью, головокружением, сонливостью, бронхоспазмом. Изредка ибупрофен вызывает синдром раздраженного кишечника.

Нестероидные противовоспалительные при беременности

Довольно часто перед беременными женщинами остро встает вопрос обезболивания. Можно ли будущим мамам применять НПВП? К сожалению, нет.

Несмотря на то что препараты группы нестероидных противовоспалительных не оказывают тератогенного действия, то есть не вызывают грубые пороки развития у ребенка, навредить все-таки они могут.

Так, существуют данные, которые говорят о возможном преждевременном закрытии артериального протока у плода, если его мать во время беременности принимала НПВС. Кроме того, некоторые исследования показывают связь между приемом НПВП и преждевременными родами.

Тем не менее избранные препараты все-таки используются при беременности. Например, Аспирин часто назначают вместе с гепарином женщинам, у которых во время беременности были обнаружены антифосфолипидные антитела. В последнее время особую известность в качестве лекарства для лечения патологий беременности приобрел старый и довольно редко используемый Индометацин. Его стали применять в акушерстве при многоводии и угрозе преждевременных родов. Однако во Франции министерство здравоохранения выпустило официальный приказ, запрещающий использование нестероидных противовоспалительных лекарств, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

НПВС: принимать или отказаться?

Когда же НПВС становятся необходимостью, а когда от них нужно отказаться наотрез? Давайте рассмотрим все возможные ситуации.

НПВС необходимы	Принимать НПВС нужно с осторожностью	Лучше избегать НПВС
Если у вас остеоартрит, который сопровождается болью, воспалением суставов и нарушением их подвижности, не купирующимся другими препаратами или парацетамолом Если у вас ревматоидный артрит с ярко выраженным болевым синдромом и воспалительным процессом Если у вас умеренно болит голова, травма суставов или мышц (назначают НПВС только на короткое время. Возможно начать обезболивание с приема парацетамола) Если у вас незначительно выраженная хроническая боль, не относящаяся к остеоартриту, например, в спине.	Если вы часто страдаете расстройством желудка Если вам больше 50 лет или вы страдали ранее от заболеваний желудочно-кишечного тракта и/или имеете семейную историю ранних сердечных заболеваний Если вы курите, имеете высокий уровень холестерина или высокое артериальное давление или страдаете заболеваниями почек Если вы принимаете стероиды или препараты, разжижающие кровь (клопидогрел, варфарин) Если вы вынуждены принимать НПВС для облегчения симптомов остеоартрита в течение многих лет, особенно, если у вас были желудочно-кишечные заболевания	Если у вас когда-либо была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение Если вы страдаете ишемической болезнью сердца или каким-либо другим сердечным заболеванием Если вы страдаете тяжелой гипертонической болезнью Если у вас хронические заболевания почек Если у вас когда-либо был инфаркт миокарда Если вы принимаете аспирин для предотвращения инфаркта или инсульта Если вы беременны (особенно в третьем триместре)

НПВС в лицах

Мы уже знаем сильные и слабые стороны НПВС. А теперь давайте разберемся, какие противовоспалительные препараты лучше применять при болях, какие - при воспалении, а какие - при повышении температуры и простуде.

Ацетилсалициловая кислота

Первый НПВС, увидевший свет, ацетилсалициловая кислота широко применяется до сих пор. Как правило, ее применяют:

• для снижения температуры тела.

  Обратите внимание, что ацетилсалициловую кислоту не назначают детям в возрасте младше 15 лет. Это связано с тем, что при детской лихорадке на фоне вирусных заболеваний препарат значительно повышает риск развития синдрома Рейе - редкого заболевания печени, несущего угрозу для жизни.

  Взрослая дозировка ацетилсалициловой кислоты как жаропонижающего средства составляет 500 мг. Таблетки принимают только при повышении температуры.

• в качестве антиагрегантного средства для профилактики сердечно-сосудистых катастроф. Доза кардиоаспирина может колебаться от 75 мг до 300 мг в сутки.

В жаропонижающей дозировке ацетилсалициловую кислоту можно купить под названиями Аспирин (производитель и владелец торговой марки немецкая корпорация Байер). Отечественные предприятия выпускают очень недорогие таблетки, которые так и называются - Ацетилсалициловая кислота. Кроме того, французская компания Бристол Майерс производит шипучие таблетки Упсарин Упса.

Кардиоаспирин имеет множество названий и форм выпуска, в том числе Аспирин Кардио, Аспинат, Аспикор, КардиАСК, Тромбо АСС и другие.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Напроксен

Напроксен запрещен к применению детям и подросткам младше 16 лет, а также взрослым, страдающим выраженной сердечной недостаточностью. Чаще всего препараты нестероидного противовоспалительного напроксена применяют в качестве обезболивающих при головной, зубной, периодической, суставной и других видах боли.

В российских аптеках напроксен продается под названиями Налгезин, Напробене, Пронаксен, Санапрокс и другими.

Кетопрофен

Препараты кетопрофена отличает противовоспалительная активность. Он широко применяется для обезболивания и снижения воспаления при ревматических заболеваниях. Кетопрофен выпускается в виде таблеток, мазей, суппозиториев и уколов. К числу популярных препаратов относится линейка Кетонал производства словацкой компании Лек. Известностью пользуется и немецкий гель для суставов Фастум.

Индометацин

Один из устаревших нестероидных противовоспалительных препаратов, Индометацин с каждым днем теряет позиции. Он обладает скромными обезболивающими свойствами и умеренной противовоспалительной активностью. В последние годы все чаще название «индометацин» звучит в акушерстве - доказана его способность расслаблять мускулатуру матки.

Кеторолак

Уникальное нестероидное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием. Анальгетические способности кеторолака сравнимы с возможностями некоторых слабых наркотических анальгетиков. Отрицательной стороной препарата является его небезопасность: он может вызывать желудочные кровотечения, провоцировать язвенную болезнь желудка, а также печеночную недостаточность. Поэтому применять кеторолак можно ограниченный промежуток времени.

В аптеках кеторолак продают под названиями Кетанов, Кеталгин, Кеторол, Торадол и другими.

Диклофенак

Диклофенак - популярнейший нестероидный противовоспалительный препарат, «золотой стандарт» в лечении остеоартроза, ревматизма и других суставных патологий. Обладает отличными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и поэтому широко применяется именно в ревматологии.

Диклофенак имеет множество форм выпуска: таблетки, капсулы, мази, гели, суппозитории, ампулы. Кроме того, разработаны пластыри с диклофенаком, обеспечивающие длительное действие.

Аналогов диклофенака очень много, и мы перечислим лишь самые известные из них:

• Вольтарен - оригинальный препарат швейцарской компании Новартис. Отличается высоким качеством и столь же высокой ценой;
• Диклак - линейка немецких препаратов фирмы Гексал, совмещающих и приемлемую стоимость, и достойное качество;
• Диклоберл производства Германии, компания Берлин Хеми;
• Наклофен - словацкие препараты фирмы KRKA.

Кроме того, отечественная промышленность выпускает немало недорогих нестероидных противовоспалительных лекарств с диклофенаком в виде таблеток, мазей и инъекций.

Целекоксиб

Современный нестероидный воспалительный препарат, избирательно блокирующий ЦОГ-2. Обладает высоким профилем безопасности и выраженной противовоспалительной активностью. Применяется при ревматоидном артрите и других заболеваниях суставов.

Оригинальный целекоксиб продается под названием Целебрекс (компания Пфайзер). Кроме того, в аптеках есть более доступные Дилакса, Коксиб и Целекоксиб.

Мелоксикам

Популярный НПВП, который применяют в ревматологии. Отличается достаточно мягким действием на пищеварительный тракт, поэтому ему часто отдают предпочтение для лечения пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудка или кишечника.

Назначают мелоксикам в таблетках или инъекциях. Препараты мелоксикама Мелбек, Мелокс, Мелофлам, Мовалис, Эксен-Сановель и другие.

Нимесулид

Чаще всего нимесулид применяют в качестве умеренного обезболивающего, а иногда - жаропонижающего средства. Еще недавно в аптеках продавалась детская форма нимесулида, которую применяли для снижения температуры, но сегодня он категорично запрещен детям младше 12 лет.

Торговые названия нимесулида: Апонил, Найз, Нимесил (немецкий оригинальный препарат в виде порошка для приготовления раствора для внутреннего применения) и другие.

Напоследок уделим пару строк Мефенаминовой кислоте. Ее иногда применяют как жаропонижающее средство, однако она значительно уступает по эффективности другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Мир НПВС поистине поражает разнообразием. И несмотря на побочные эффекты, эти лекарства по праву относятся к числу самых важных и нужных, которые ни заменить, ни обойти стороной невозможно. Остается только воздать хвалу неутомимым фармацевтам, продолжающим создавать все новые формулы, и лечиться все более безопасными НПВП.

Похожие статьи