Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Аэрозоль для ингаляций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 100 мкг фенотерола гидробромида в 1 ингаляционной дозе.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный. Пропеллент: 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134a).
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Фенотерола гидробромид - селективный стимулятор бета2-адренорецепторов. Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц. Это в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.
Более высокие концентрации препарата в плазме крови, достигаемые после перорального или чаще, после внутривенного введения, ингибируют сократительную способность матки. При приеме высоких доз препарата наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, и (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением К+ скелетной мускулатурой).
Бета-адренергические эффекты препарата на уровне сердечной мышцы, такие как увеличение частоты сердечных сокращений и усиление сократимости миокарда, объясняются действием фенотерола на сосуды, стимуляцией р2-адренорецепторов сердца, а при приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией р1-адренорецепторов. Часто наблюдаемым эффектом агонистов р-адренорецепторов является . В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов р-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности. Фенотерол предупреждает и быстро купирует различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).
Начало действия после ингаляции - через 5 мин., продолжительность действия - 3-5 час.
Фармакокинетика. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и во рту. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. После ингаляции одной дозы препарата Беротека Н степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 мин, и 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 мин.
Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время -эффект». Длительный (3-5 час) бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке.
После приема внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции.
При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения - 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания к применению:
Купирование приступов удушья ;
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
- Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или иных состояний с обратимым сужением воздухоносных путей (например, хронический обструктивный ).
У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на стероиды, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Дозы для взрослых и детей старше 6 лет. Острый приступ бронхиальной астмы. В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия. 1-2 ингаляционные дозы на один прием, до 8 ингаляций в день.
Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей
1-2 ингаляционные дозы на один прием, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций в день.
Дозы для детей от 4 до 6 лет Острый приступ бронхиальной астмы 1 ингаляционная доза Беротек Н.
Профилактика астмы физического усилия 1 ингаляционная доза на один прием.
Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей 1 ингаляционная доза Беротек Н до 4 раз в день. Интервал между ингаляциями не менее 3 час. Максимальная суточная доза - 4 ингаляции. Не более 2 ингаляций на один прием, т.к. более высокие дозы не увеличивают терапевтический эффект, но могут вызвать развитие побочных эффектов.
Дозированный аэрозоль не удобен для применения у детей до 4 лет. Способ применения. Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль. Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика. Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, полный выдох.
3. Удерживая баллончик плотно обхватить губами мундштук. Баллончик должен быть направлен дном кверху.
Рис. 1
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до высвобождения ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
5. Надеть защитный колпачок
Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде. (см. рис.2)
Рис. 2
Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, следует тщательно промывать мундштук чистой водой.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Беротека Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °С.
Особенности применения:
При первом использовании дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно назначать одновременно с Беротек Н только под медицинским наблюдением. Возможно одновременное применение фенотерола и антихолинэргических бронходилататоров.
В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования необходимо без промедления обратиться к врачу.
Длительное применение препарата:
- лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата;
- необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов) .
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, таких как Беротек Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-адреномиметиков, в том числе Беротека Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания, следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие серьезной гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, так как в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
Влияние на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не установлено.
Беременность и лактация. Не было выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, беременным женщинам (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки. Известно, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.
Побочные действия:
Наиболее частыми нежелательными эффектами Беротека Н являются мелкий тремор скелетных мышц, нервозность, головная боль, и сердцебиение. Возможно развитие серьезной гипокалиемии.
В некоторых случаях наблюдается возникновение , местного раздражения, редко парадоксальных бронхоспастических реакций. Беротек Н может вызвать тошноту, рвоту, потливость, слабость, мышечные боли, гипергликемию.
В редких случаях, обычно при использовании высоких доз, отмечаются , снижение диастолического давления, повышение систолического давления, .
Редко возникают местные воспалительные и аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью.
В отдельных случаях сообщалось о развитии изменений психики под влиянием ингаляционной терапии бета-адреномиметиками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды могут усиливать действие фенотерола. Одновременное назначение с Беротеком Н других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), глюкокортикостероидов, диуретиков, попадающих в системный кровоток, может усилить побочные эффекты.
Возможно значительное снижение бронхорасширяющего действия Беротека Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, стероидов и диуретиков.
Следует с осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию фенотерола, что способствует развитию аритмии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любому другому компоненту препарата;
Гипертрофическая обструктивная ;
Тахиаритмии;
Детский возраст до 4-х лет.
С осторожностью. Декомпенсированный , недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, неконтролируемая , .
Передозировка:
Симптомы. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно развитие тахикардии, сердцебиения, тремора, гипертензии, гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардии, аритмии, гиперемии лица.
Лечение. Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуются р-адреноблокаторы, особенно бета1-селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 мл в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном. Каждый баллончик с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Беротек
Беротек относится к группе ингаляционных бронхолитических препаратов и применяется для купирования приступов при бронхиальной астме , обструктивном бронхите и других заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом бронхов. В некоторых случаях он используется для проведения диагностических тестов при исследовании способности бронхов к расширению.Действующим веществом данного препарата является гидробромид фенотерола . Это вещество создает в организме условия, необходимые для расслабления гладких мышц бронхов и снятия бронхоспазма. Основное действие Беротека появляется уже через 5 минут после ингаляции (максимум через 30-90 минут) и продолжается в течение 3-5 часов.
Поступая в кровь, Беротек может вызывать усиление и учащение сердечных сокращений, проникать через плацентарный барьер и поступать в грудное молоко . Препарат выводится из организма с желчью и мочой в виде неактивных соединений.
Беротек может применяться для профилактических, лечебных и диагностических целей взрослым и детям старше 4-х лет.
При длительном применении Беротека следует:
1.
Проводить ингаляции лишь при необходимости и избегать регулярного применения;
2.
Регулярно проходить обследование у врача с целью выявления моментов, когда необходима комплексная противовоспалительная терапия с использованием других лекарственных средств.
Препарат отпускается только по рецепту и не рекомендуется к применению без предварительной консультации врача .
Формы выпуска
Беротек выпускается в следующих формах:- флаконы-капельницы из темного стекла с 0,1% раствором по 20, 40 и 100 мл в картонной коробке;
- аэрозоль Беротек Н с дозирующим устройством в баллонах из нержавеющей стали по 10 мл в картонной упаковке.
Инструкция по применению Беротека
Показания к применению
- Профилактика приступов бронхиальной астмы при физическом переутомлении ;
- купирование приступов бронхоспазма при бронхиальной астме или лечении заболеваний с обструкцией дыхательных путей (обструктивный бронхит, обструктивная болезнь легких и др.);
- расширение бронхов перед ингаляцией некоторых лекарственных веществ (антибиотиков , муколитиков и др.);
- проведение диагностики функций внешнего дыхания в качестве бронхорасширяющего теста.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия ;
- нарушения сердечного ритма на фоне учащенного пульса;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- период беременности (особенно I триместр);
- возраст младше 4 лет;
- пониженное артериальное давление ;
- повышенное артериальное давление ;
- атония кишечника ;
- гипокалиемия;
- тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;
- недавний инфаркт миокарда ;
Побочные действия
К частым побочным эффектам при использовании Беротека относят:
- дрожание скелетных мышц;
- усиленное сердцебиение и учащение пульса.
В редких случаях у пациентов, принимающих Беротек, могут наблюдаться:
- снижение нижнего и повышение верхнего артериального давления ;
- слабость;
- ослабление моторики мочевыводящих путей.
Описаны редкие случаи появления кожной сыпи, аллергической реакции и развития нечувствительности к препарату при длительном его применении. Влияния препарата на концентрацию внимания при работе со сложными механизмами и при управлении транспортом не выявлено.
Лечение Беротеком
Как применять Беротек?Беротек применяется в виде ингаляций при помощи небулайзера или впрыскиваний аэрозоля в полость рта. Назначать данный препарат может только врач, и пользоваться им пациент может только под врачебным наблюдением.
Капли
При использовании капель данного препарата следует помнить, что 1 капля Беротека содержит 50 мкг гидробромида фенотерола, а 1 мл содержит 20 капель. Рекомендуемую врачом дозу препарата, которая назначается врачом в зависимости от показаний, возраста пациента и качества распыления модели небулайзера, разводят непосредственно перед принятием в 3-4 мл физиологического раствора, а остатки утилизируют сразу после применения. Следует помнить о том, что Беротек нельзя разводить в дистиллированной воде.
При необходимости данный препарат может вводиться вместе с назначенными врачом другими средствами для ингаляций (Атровент , Бизолвон, Мукозолван и др.). Продолжительность ингаляции может регулироваться за счет изменения объема физиологического раствора для разведения капель. Следующая доза Беротека после проведения ингаляции может вводиться, при необходимости, не менее чем через 4 часа.
Аэрозоль
Перед первым использованием аэрозоля, или если флакон не использовался в течение 3-х дней, необходимо нажать 2 раза на его дно (для равномерного распределения компонентов препарата и равномерного их дозирования). Далее нужно снять защитный колпачок, выдохнуть воздух, расположить аэрозоль дном вверх и, плотно прижимая губы к насадке с распылителем, нажать на дно до упора. После выполнения распыления пациент должен на 3-5 секунд задержать дыхание. Затем можно вынуть насадку изо рта и сделать медленный выдох. После использования насадку промывают теплой водой (можно применять мыльный раствор, а затем тщательно прополоскать насадку в проточной воде). После ингаляции аэрозольный баллон следует закрыть защитным колпачком, а насадку просушить и вложить в картонную коробку вместе с аэрозолем.
Не следует забывать о том, что для использования аэрозоля Беротека нельзя применять другие насадки, т. к. это может нарушить режим дозирования препарата. Врач должен проинформировать больного и о том, что при использовании следующего флакона с аэрозолем он может заметить отличия во вкусе между уже использованным баллоном и новым. Такое отличие не влияет на качество препарата и объясняется тем, что в старом аэрозоле более выраженно ощущался привкус фреона.
Аэрозольный баллон с Беротеком содержит 200 доз препарата. Для того чтобы определить количество оставшегося препарата, баллон (без колпачка) можно погрузить в емкость с чистой водой . Количество оставшегося препарата определяется по положению баллона:
- при наполнении баллона на 3/4 и более он полностью ложится на дно емкости;
- при наполненности 1/2 занимает вертикальное положение без наклона;
- при наполнении на 1/4 держится вертикально с небольшим наклоном;
- пустой баллон плавает на поверхности при слегка погрузившемся наконечнике.
Дозировка Беротека для взрослых и пожилых людей
Капли:
- для снятия приступа бронхиальной астмы – по 0,5 мл (10 капель); в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1-1,25 мл (20-25 капель) или даже до 2 мл (40 капель) раствора Беротека на одну ингаляцию;
- для профилактики приступа бронхиальной астмы – 0,5 мл (10 капель) раствора на одну ингаляцию, 4 раза в сутки;
- для лечения симптомов бронхоспазма (при бронхиальной астме и других состояниях и заболеваниях) – 0,5 мл (10 капель) раствора на одну ингаляцию, 4 раза в сутки.
- острый приступ бронхиальной астмы – 1 ингаляционная доза (дозу можно повторить еще 1 раз, если не было улучшения состояния через 5 минут; при отсутствии эффекта – обратиться к врачу);
- профилактика бронхиальной астмы при физическом перенапряжении – 1-2 ингаляционные дозы на 1 прием, возможно до 8 ингаляций в сутки;
- лечение симптомов бронхоспазма (при бронхиальной астме и других состояниях и заболеваниях) – 1-2 ингаляционные дозы на прием, при необходимости повторных ингаляций можно проводить до 8 впрыскиваний в сутки.
Беротек детям
Беротек с успехом применяется для лечения бронхиальной астмы и устранения бронхоспазма при различных заболеваниях бронхо-легочной системы у детей старше 4-х лет. Иногда препарат может использоваться и для лечения детей младше 4-х летнего возраста, но в таких случаях лечение должно проводиться при помощи небулайзера и только под строгим наблюдением в медицинском учреждении. Такая предосторожность объясняется тем, что информация о лечении детей такой возрастной категории пока отсутствует, и Беротек применяется только при вынужденной необходимости.Капли Беротека вводятся при помощи небулайзера, и дозировка может зависеть от тяжести приступа и эффективности небулайзера. При использовании аэрозоля (только у детей старше 4-х лет) врач должен проинструктировать родителей и обучить ребенка правильному вдыханию ингаляционной дозы. Для этого может применяться макет аэрозоля.
Дозировка и количество приемов определяется возрастом ребенка и тяжестью состояния, а длительность лечения – лечащим врачом. Терапия начинается, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Дозировка Беротека для детей
КаплиДетям от 4-х до 12-ти лет (масса тела 22-36 кг):
- приступы бронхиальной астмы и другие заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом – 0,25-0,5 мл (5-10 капель), а при необходимости повторного введения – ингаляции по 0,5 мл раствора Беротека до 4 раз в сутки;
- тяжелые и крайне тяжелые случаи приступов бронхоспазма – 1 мл (20 капель)-1,5 мл (30 капель) под наблюдением врача;
- профилактика приступов бронхиальной астмы при физическом напряжении – 0,5 мл (10 капель) до предполагаемой физической нагрузки.
Аэрозоль
Детям 6-12 лет:
- приступы бронхиальной астмы или бронхоспазма – 1 ингаляционная доза, при отсутствии улучшений через 5 минут можно сделать еще одну ингаляцию, при отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу;
- для профилактики приступов бронхиальной астмы до или после физической нагрузки – 1-2 ингаляционные дозы, при необходимости до 8 раз в сутки;
- лечение симптомов бронхиальной астмы и бронхоспазма – 1-2 ингаляционные дозы, при необходимости до 8 раз в сутки.
- острый приступ бронхиальной астмы – 1 ингаляционная доза;
- профилактика приступов бронхиальной астмы до и после физического напряжения – 1 ингаляционная доза на прием;
- лечение симптомов бронхиальной астмы и бронхоспазма – 1 ингаляционная доза, при необходимости до 4 раз в сутки.
Беротек при беременности
При применении Беротека у беременных не было выявлено влияния данного бронхолитика на течение беременности . Однако воздействие препарата (особенно в I триместре) не исключает влияния на мускулатуру матки . Поэтому Беротек назначается беременным только в тех случаях, когда ожидаемая в ходе терапии польза превышает риск для вынашивания беременности и развития плода.Взаимодействие Беротека с другими лекарственными препаратами
- Одновременное применение с ГКС, диуретиками, бета-адреномиметиками, ксантиновыми производными и антихолинергитическими средствами может вызывать усиление побочных эффектов Беротека;
- использование бета-адреноблокаторов может снижать эффективность Беротека;
- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО усиливает действие Беротека;
- одновременное применение вместе с другими бронхолитиками может вызывать передозировку;
- при проведении наркоза с применением некоторых ингаляционных средств (фторотан, галотан, энфрулан, трихлорэтилен и др.) на фоне приема Беротека может наблюдаться усиление воздействие Беротека на сердечно-сосудистую систему и развитие аритмий.
Аналоги Беротека
Аналогами (синонимами) Беротека, которые полностью заменяют данный препарат и содержат одно и то же действующее вещество, являются:- Беротек Н;
- Беровент;
- Fenoterol*;
- Фенотерол.
Аналогом (но не синонимом) Беротека является такой комбинированный бронхолитик, как Беродуал . В его состав, помимо фенотерола гидробромида, входит еще и такой действующий компонент, как итратропина бромид. Данное вещество обеспечивает значительное улучшение функций легких и увеличивает объем форсированного вдоха. Использование Беродуала позволяет одновременно достигать двух фармакологических эффектов и вызывать комбинированное спазмолитическое воздействие на мышцы бронхов. Показания к назначению Беродуала те же, что и у Беротека.
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Беротек ® H
Торговое название
БЕРОТЕК ® Н
Международное непатентованное название
Фенотерол
Лекарственная форма
Аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза
Состав
1 ингаляционная доза содержит
активное вещество - фенотерола гидробромид 100 мкг,
вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, этанол абсолютный, вода очищенная.
пропеллент : 1,1,1,2 - тетрафторэтан (HFA 134a),
Описание
Прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированных частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета 2 -адреностимуляторы селективные. Фенотерол
АТХ код R03АС04
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата БЕРОТЕК Н создается местным воздействием на дыхательные пути. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции с эффектом бронходилатации.
После ингаляции 10-30 % активного ингредиента из аэрозольного препарата переходят в нижние дыхательные пути, остальная часть откладывается в верхних дыхательных путях и в полости рта. В результате часть фенотерола впоследствии поступает в желудочно-кишечный тракт.
Абсолютная биодоступность - 18,7 %. Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30 % фенотерола гидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, 70 % - абсорбируются медленно и время полувыведения составляет 120 минут.
Максимальные плазменные концентрации после ингаляции 200 мкг составляют - С max 66,9 пг/мл, t max 15 мин. Абсорбируется около 60 % фенотерола гидробромида. Абсорбированное количество препарата подвергается глубокому метаболизму за первую циркуляцию, в результате оральная биоусвояемость снижается примерно до 1,5 %. Поэтому проглатываемая часть активного ингредиента практически не повышает его уровень в плазме после ингаляции.
Распределение фенотерола происходит по всему организму. Связь с белками плазмы - 40-55 %. Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественно в стенках кишечника. Биотрансформация, включая большей частью экскрецию с желчью, - около 85 %. Почечный клиренс фенотерола (0,27 л/мин) соответствует примерно 15 % от общей дозы, поступившей в системный кровоток. Принимая в расчет фракцию препарата, связанную с белками плазмы, значение почечного клиренса соответствует канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.
Общая экскреция с мочой за 24 часа - 2 % от дозы, неизменно после ингаляции.
В неизмененном виде фенотерол может проникать в незначительном количестве через гематоэнцефалический барьер и попадать в материнское молоко.
Данных о действии фенотерола гидробромида на метаболический статус при сахарном диабете недостаточно.
Фармакодинамика
БЕРОТЕК Н - эффективный бронходилататор, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и хронического обструктивного бронхита, осложненного или неосложненного эмфиземой.
После ингаляции фенотерола гидробромида в легкие бронходилатация наступает в течение нескольких минут, а бронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета 1 -адренорецепторы. Связывание с бета 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего G s -белка. Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерола гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение бронхо-констрикторных медиаторов воспаления из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При более высоких концентрациях фенотерола в плазме, которые достигаются чаще всего при приеме внутрь, ингибируется сократимость матки, а также наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия. Гипокалиемия обусловлена, главным образом, повышенным потреблением ионов калия скелетной мускулатурой. Бета-адренергическое воздействие на сердце, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, является следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета 2 -адренорецепторов миокарда и при использовании доз, превышающих терапевтические, бета 1 -адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов, отмечалось удлинение интервала QT с при применении высоких доз. Самым часто наблюдаемым эффектом бета 2 -агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системным влияниям бета 2 -агонистов может развиваться толерантность.
Показания к применению
- профилактика и симптоматическое лечение острых приступов астмы и других заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом: хроническая обструктивная болезнь легких, хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
- профилактика приступов астмы физического напряжения
Способ применения и дозы
Острый приступ астмы и другие заболевания дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно 1 ингаляционной дозы; если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию, максимально до 8 ингаляций в день.
Если после 2-х ингаляционных доз облегчение не наступило, могут потребоваться дополнительные ингаляции.
Профилактика приступов астмы физического напряжения
1-2 ингаляционные дозы перед нагрузкой, до 8 ингаляций в день.
Дозированный аэрозоль БЕРОТЕК Н у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, полный выдох.
3. Удерживая баллон (как показано на рис.1), плотно обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном кверху.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. Задержать дыхание на несколько секунд, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
Повторить те же действия (шаги 2-3) для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика до появления облака аэрозоля.
Так как контейнер непрозрачный, невозможно определить, насколько баллон пуст. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в контейнере может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить контейнер, так как иначе можно не получить необходимую лечебную дозу.
Количество препарата, оставшегося в контейнере, можно проверить следующим образом.
Снимите пластмассовый мундштук с контейнера и поместите контейнер в сосуд с водой. Содержимое контейнера может быть определено по его положению в воде (см. рис. 2).
Чистите ингалятор минимум один раз в неделю.
Для очистки ингалятора сначала снимите пылезащитную крышку, а затем баллончик с ингалятора. Промойте ингалятор под струей теплой воды, пока все остатки лекарственного средства и/или грязи не будут удалены.
После очистки встряхните ингалятор и оставьте его высушиваться на воздухе без использования какого-либо нагревательного устройства.
После того, как мундштук будет высушен, замените баллончик и пылезащитную крышку.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать аэрозоль БЕРОТЕК Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50° С.
Побочные действия
- кашель, раздражение в горле
- бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм
- тошнота, рвота
- гипокалиемия
- гипергидроз, крапивница, сыпь, зуд
- ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение
- повышенное систолическое артериальное давление
- пониженное диастолическое артериальное давление
- тремор, головная боль, головокружение
- мышечная слабость, спазмы, миалгия
- тревожное возбуждение, нервозность
- анафилактические реакции, гиперчувствительность
- положительная реакция на фенотерол при прохождении допинг-тестов (повышение результативности спортивной подготовки)
Как и у любых средств ингаляционной терапии, при применении препарата могут возникнуть симптомы местного раздражения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любым другим компонентам препарата
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия
Лекарственные взаимодействия
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие фенотерола. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина), может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия БЕРОТЕКа Н при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
С осторожностью назначать бета-адренергические средства пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить неблагоприятное влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе от одной формулы препарата к другой. Пациентам необходимо знать, что обе формулы препарата полностью взаимозаменяемы, и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность новой формулы аэрозоля.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с БЕРОТЕКом Н только под медицинским наблюдением.
Антихолинергические бронхолидилататоры могут назначаться одновременно.
С осторожностью (после проведения тщательного анализа соотношения риска - ожидаемой пользы) применяют при: декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
В случае внезапного появления и быстрого прогрессирования одышки (затрудненного дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Длительное применение:
- по необходимости симптоматическое лечение (купирование приступов) предпочтительнее регулярного применения.
- следует оценить состояние пациентов при добавлении или усилении противовоспалительной терапии (ингаляционные кортикостероиды) для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях и течения заболевания, а также для предупреждения хронического поражения легких.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -агонисты, таких как БЕРОТЕК Н, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета 2 -агонистов, в том числе БЕРОТЕКа Н, больше рекомендуемой в течение длительного времени, не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Возможно развитие выраженной гипокалиемии при назначении терапии бета 2 -агонистами. Особую осторожность рекомендуется проявлять при тяжелой астме, так как эффект гипокалемии может быть усилен сопутствующим лечением производными ксантина, глюкокортико-стероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на сердечный ритм, а также привести к повышенной восприимчивости к аритмии у пациентов, получающих дигоксин. В таких ситуациях рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.
Симпатомиметические средства, в том числе БЕРОТЕК Н, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеется данные, свидетельствующие о редких случаях миокардиальной ишемии, связанных с приемом бета-агонистов. Пациенты с основным тяжелым заболеванием сердца (напр. ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления у них боли в груди или других симптомов ухудшения состояния, связанного с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как затруднение дыхания и боль в груди, так как они могут быть либо респираторного, либо сердечного происхождения.
Применение БЕРОТЕКА Н может привести к положительному тесту на фенотерол в испытаниях на неклиническое злоупотребление психоактивными веществами, например для улучшения результативности спортивной подготовки (применением допинга).
Фертильность, беременность и период лактации
Исследований влияния фенотерола гидробромида на фертильность человека не проводились. Однако данные клинических исследований показали отсутствие отрицательного влияния фенотерола гидробромида на фертильность человека.
Существующий клинический опыт показал, что фенотерола гидробромид не оказывает отрицательного действия на беременность. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности, особенно в I триместре.
Следует принимать во внимание ингибирующее влияние БЕРОТЕКа Н на сократимость матки.
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Тем не менее, учитывая способность многих лекарственных препаратов проникать в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении БЕРОТЕКа Н женщинам в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Тем не менее, необходимо информировать пациентов о возможных побочных действиях: головокружение, тремор во время приема БЕРОТЕКа Н и рекомендовать соблюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как вождение или управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: в озможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиенияя, тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, увеличения пульсового давления, стенокардических болей, аритмии и приливов.
Также возможно развитие метаболического ацидоза в случаях, когда доза применяемого фенотерола значительно превосходит максимально рекомендуемую суточную дозу БЕРОТЕКА Н.
Лечение: н азначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная симптоматическая терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуются b-адреноблокаторы, особенно b 1 -селективные (атенолол и др.). Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам, страдающим бронхиальной астмой.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и предохранительным колпачком.
Состав и форма выпуска
во флаконах-капельницах темного стекла по 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон-капельница.
в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10 мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Раствор для ингаляций: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бронходилатирующее .Избирательно стимулирует бета 2 -адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета 2 -адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, — стимуляцией бета 1 -адренорецепторов. Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании бета-агонистов.
Препарат уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
Фармакодинамика
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин, максимум — 30-90 мин, продолжительность — 3-6 ч.
Фармакокинетика
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ . После ингаляции 1 дозы препарата степень всасывания составляет 17% от введенной дозы. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T 1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T 1/2 120 мин.
После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения C max плазмы крови — 2 ч. Связывание с белками плазмы — 40-55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с T 1/2 — 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Фенотерола гидробромид может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания препарата Беротек ®
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Профилактика астмы физического усилия. Симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии,
порок сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, угрожающий аборт, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, назначение препарата возможно во II-III триместре беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС : мелкий тремор, нервозность; редко — головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях — изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах) — снижение дАД , повышение сАД , аритмия.
Со стороны респираторной системы: в редких случаях — кашель, местное раздражение; очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко — сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Взаимодействие
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее действие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (например, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает действие Беротека Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать действие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.
На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет, — 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель), в тяжелых случаях — 1-1,25 мл (1-1,25 мг — 20-25 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 2 мл (2 мг — 40 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день.
Детям 6-12 лет (масса тела 22-36 кг) для купирования приступа бронхиальной астмы — 0,25-0,5 мл (0,25-0,5 мг — 5-10 капель), в тяжелых случаях — 1 мл (1 мг — 20 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача) — 1,5 мл (1,5 мг — 30 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей — по 0,5 мл (0,5 мг — 10 капель) до 4 раз в день. Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под наблюдением врача) — около 50 мкг/кг на прием (0,25-1 мг — 5-20 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3-4 мл. Доза зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4 ч.
Аэрозоль. Острый приступ бронхиальной астмы — 1 доза, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить. Следующее назначение препарата возможно не ранее, чем через 3 ч. Если эффект отсутствует и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей — по 1-2 дозы на 1 прием, но не более 8 доз в день.
Для получения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Адаптер не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный тетрафторэтаносодержащий аэрозоль Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Однако, следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При использовании бета 2 -агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии.
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать действие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Особые указания
При первом применении новой формы дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов следует предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Следует также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового препарата.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия (аэрозоль для ингаляций дозированный).
Берингер Ингельхайм Италия С.п.А., Италия (раствор для ингаляций).
Условия хранения препарата Беротек ®
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Беротек ®
раствор для ингаляций 1 мг/мл — 5 лет.
аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь | Аллергический бронхит |
| Астматический бронхит | |
| Астмоидный бронхит | |
| Бронхит аллергический | |
| Бронхит астматический | |
| Бронхит обструктивный | |
| Заболевание бронхов | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов | |
| Обратимая бронхиальная обструкция | |
| Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей | |
| Обструктивное заболевание бронхов | |
| Обструктивное заболевание легких | |
| Обструктивный бронхит | |
| Рестриктивная патология легких | |
| Спастический бронхит | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические неспецифические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Хронический обструктивный бронхит | |
| Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей | |
| Хроническое обструктивное заболевание легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Форма выпуска:
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1н, вода очищенная.
20 мл - флакон-капельницы янтарного стекла (1) - пачки картонные.
40 мл - флакон-капельницы янтарного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы янтарного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
- Вегетотропные средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Бронхолитический препарат, селективный бета 2 -адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.
Фенотерол является селективным стимулятором β 2 -адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β 1 -адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии).
Связывание β 2 -адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный G s -белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует развитию бронхолитического действия и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены.
Прием фенотерола в дозах 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.
Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Распределение
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Показания к применению:
Приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких);
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
Проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Относится к болезням:
- Бронхит
- Хроническая обструктивная болезнь легких
Противопоказания:
Тахиаритмия;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.
С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.
Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях , если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида); в крайне тяжелых случаях , если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг)
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей
Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях , если доза до 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях , если доза до 1.5 мл (30 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)
Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Правила использования препарата
Раствор для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.
Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора выливают.
Раствор для ингаляций можно ингалировать одновременно с совместимыми с ним холино- и муколитическими средствами (например, ипратропия бромид, амброксол в форме растворов для ингаляции).
Побочное действие:
Со стороны ЦНС: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение систолического АД.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель, раздражение гортани и глотки, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: гипергидроз, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Передозировка:
Симптомы: тахикардия, усиление сердцебиения, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.
Лечение: назначение седативных препаратов, транквилизаторов, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение бета-адреноблокаторов (предпочтительнее селективных бета 1 -адреноблокаторов). При этом необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата Беротек свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений при беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в I триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность применения препарата в период лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.
Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки.
Особые указания и меры предосторожности:
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек только под наблюдением врача.
При острой, быстро усиливающейся одышке пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение). Больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.
В случае усиления бронхиальной обструкции считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов β 2 -адренорецепторов в дозах, превышающих рекомендуемые, или увеличение рекомендуемой продолжительности применения. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.
При лечении агонистами β 2 -адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β 2 -адренорецепторов.
Гипокалиемия у пациентов, получающих дигоксин, повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых пациентов могут вызвать бронхоспазм.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено.
Применение в детском возрасте
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать.
Похожие статьи
