Антибиотики широкого спектра действия - многофункциональные препараты, которые помогают быстро справиться с многими патогенными организмами. Лекарства нового поколения имеют обширную сферу применения, а также высокоэффективны.
Как работают антибиотики широкого спектра?
Антибиотики широкого спектра - эффективные антибактериальные средства, использовать которые можно только после консультации с врачом. Такие препараты способны быстро побороть патогенные микроорганизмы вне зависимости от их вида. Преимуществом этих лекарств можно назвать одинаковую эффективность лечения грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Грамположительные организмы зачастую становятся причиной инфекционных болезней. Нередко они вызывают заболевания ушей, носоглотки и всей дыхательной системы. Спровоцировать такие недуги могут энтерококковые либо стафилококковые инфекции, в редких случаях - листерии, клостридии либо коринебактерии. Гораздо реже встречаются грамотрицательные организмы. Чаще всего они вызывают отклонения в работе кишечника либо мочеполовой системы. Показаниями к использованию антибиотиков нового поколения могут быть:
- диагностика суперинфекций - болезней, которые вызваны сразу несколькими возбудителями;
- длительной неэффективности от терапии другими препаратами.
Основное преимущество современных антибиотиков последнего поколение заключается в их широком спектре действия. Теперь нет необходимости в точном определении вида возбудителя, достаточно выявить клиническую картину недуга.
Какими бывают антибиотики широкого спектра?
Антибиотики широкого спектра - универсальные бактерицидные препараты, которые помогут избавиться от многих заболеваний. Чаще всего их назначают для лечения различных инфекций, возбудитель которых остается неизвестным. Также они назначаются, если человек заразился быстроразвивающимся и опасным вирусом. Такие средства показаны в качестве профилактики после серьезных хирургических вмешательств. Помните, что не все дешевые лекарства так плохи.
| Группа | Препарат | Механизм действия |
| Тетрациклины | Доксициклин, Тетрациклин | Убивает бактерии, обладает противовирусным действием |
| Левомицетин | Моксифлоксацин, Левофлоксицин | Противомикробное, противогрибковое и противобактерицидное |
| Полусинтетические пенициллины | Карбенициллин, Тикарциллин | Угнетает синтез клеточной стенки возбудителя |
| Цефалоспорины | Цефтриаксон | Изменяет активность вируса, проникшего в РНК |
| Рифампицинов | Стрептомицин, Амфениколы | Препятствует выработки белка |
| Карбапенемы | Меропенем, Меропенем, Сайронем, Имипенем | Противобактериальное и противовоспалительное, пролонгированного действия |
Современные пенициллины
Антибиотики из группы пенициллинов - препараты, в основе которых лежат клавулановая кислота и амоксициллин. Представителями нового, 4, 5, 6 поколений можно назвать Аугментин, Амоксиклав, Солютаб. Они помогают быстро справиться с любыми инфекционными процессами, избавляют от пиелонефритов, зубного абсцесса, отита, синусита и многого другого.
Пенициллины - эффективные препараты, которые помогают быстро подавить активность многих инфекций и вирусов.
Обычно антибиотики пенициллина назначаются при следующих заболеваниях:
- синусите;
- коклюше;
- отите;
- ангине;
- бронхите;
- воспалении легких.
Эффект от применения пенициллиновых антибиотиков может развиваться медленнее. Однако они сразу же останавливают размножение и рост патогенных бактерий в организме. Учитывайте, что такие средства можно принимать не чаще 1 раза в квартал.
Левомицетин - незаменимый антибиотик широкого спектра
Левомицетины - популярные антибиотики, которые помогают быстро справиться с инфекционными процессами. Первые представители этой группы имели достаточно скудный спектр действия, они избавляли лишь от узкого круга патогенных организмов. С развитием медицины такие препараты стали все более и более эффективными, спектр их действия расширился.
Несмотря на широкий спектр действия, антибиотики показывают наибольшую результативность при борьбе с грамположительными бактериями.
Современные левомицетины 2, 3 и 4 поколений обладают крайне обширным действием. Наиболее популярными препаратами считаются Моксифлоксацин, Левофлоксицин и Гатифлоксацин.
С их помощью вам удастся быстро побороть:
- грамположительные организмы : стафилококки, стрептококки;
- грамотрицательные организмы : гемофильные, кишечные палочки, протея, гонорея, синегнойная палочка;
- внутриклеточные возбудители : микоплазмы, хламидии, легионеллы.
Нужно отметить, что многие препараты противопоказаны детям до 18 лет. Также с особой осторожностью такие средства должны принимать пожилые люди, так как компоненты лекарств могут нарушать структуру сухожилий. Обязательно сохраните себе список антибиотиков этой группы.
Антибиотики Рифампицина
Антибиотики Рифампицина угнетают синтез белка у патогенных организмов, благодаря чему оказывается мощное бактерицидное действие. Наибольшую эффективность они имеют против чувствительных микроорганизмов.
Первый препарат этой группы был синтезирован еще в середине прошлого века. Сегодня данное средство активно применяется для лечения туберкулеза.
Рифампицины - группа антибиотиков, которая сможет избавить человека от туберкулезной палочки.
На сегодняшний день разработано 4 поколения препаратов. Они обладают обширным спектром действия, достаточно безопасны и не вызывают побочных эффектов. Такие средства помогают быстро подавить активность клебсиеллы, моракселлы, сальмонеллы и других патогенных организмов. Однако наибольшую активность они имеют против стрептококков и стафилококков. Каждое подобное лекарственное средство имеет свои особенности, которые необходимо обязательно учитывать во время лечения.
Как правило, многие люди даже не подозревают об существовании такой группы антибиотиков, как карбапенемы. С ними обычно люди сталкиваются крайне редко, ведь они применяются только для лечения тяжелейших инфекций, которые угрожают жизни человека.
Наиболее популярными препаратами этой группы можно назвать Имипенем, Меропенем, Эртапенем, Инванз. Также к этой группе относятся Меронем, Меропенем, Сайронем. Показаниями к применению таких средств являются нозокомиальные инфекции, такие как:
- интраабдоминальные инфекции;
- абсцесс, пневмония, эмпиема плевры;
- осложнения инфекций мочевыводящих путей;
- сепсис и инфекции малого таза;
- эндокардит;
- сильные раны;
- инфекции суставов и костей;
- инфекции мягких тканей и кожи.
- Бактериальные инфекции и менингит.
Нужно учитывать, что антибиотики карбапенемы вводят только внутривенно при помощи специального дозатора. Категорически запрещено использовать такие средства при аллергии или непереносимости компонентов препарата, а также при чувствительности к циластатину. Очень важно, чтобы во время терапии пациент постоянно сообщал своему врачу о самочувствии и любых изменениях в организме.
Тетрациклины - антибиотики, проверенные временем
Тетрациклиновые антибиотики - препараты широкого спектра действия. В их основе лежит четырехциклическая система. Они не имеют бета-лактамного кольца, благодаря чему не подвергаются патогенному влиянию бета-лактамазы. Такие средства назначаются для терапии:
- листерий, стафилококков, стрептококков, клостридий, актиномицетов;
- гонореи, сальмонеллы, коклюша, сифилиса, шигеллы, кишечной палочки и клебсиеллы.
Преимуществом тетрациклиновых антибиотиков широкого действия перед аналогами можно назвать их возможность проникать вглубь пораженной бактерией клетки. Именно по этой причине такое средство активно назначается людям с хламидиями, грибковыми поражениями, уреаплазмами. Нужно отметить, что тетрациклины абсолютно неэффективны в борьбе с синегнойной палочкой. Наибольшей популярностью пользуются препараты Доксициклин и Тетрациклин.
Цефалоспорины - одна из обширных групп антибиотиков широкого действия. Существует 4 поколения таких препаратов. Первые три применялись только для парентерального и перорального введения. Свою популярность они завоевали благодаря низкой токсичности и высокой эффективности. Такие лекарства помогают справиться с пневмонией, инфекциями мочевыводящих путей, малого таза, кожи и мягких тканей. Также средства эффективны в борьбе с ЗППП.
Такие антибиотики выпускаются в виде таблеток. Лекарство нужно принимать строго во время еды, при этом необходимо запивать обильным количеством чистой воды. На весь курс лечения старайтесь строго соблюдать режим дня. Категорически запрещено пропускать приема таблеток. Лечение не заканчивают после первых признаков облегчения. Популярными препаратами этой группы являются Цефиксим, Цефтибутен, Цефуроксим. Они достаточно недорогие.
Антибиотики для детей
Особую группу антибиотиков нового поколения составляют детские препараты . Их назначают только после того, как в течение 3 дней лечение противовирусными препаратами не принесло никого эффекта. Помните, что назначать такие средства может только лечащий врач. Среди наиболее безопасных детских антибиотиков последнего поколения можно выделить :
Детям допустимо использовать многие антибиотики, однако доза действующего вещества для них должна быть меньшей, чем для взрослых. Преимуществом является то, что они также выпускаются как суспензии для внутреннего применения и ампулы - для внутримышечного.
0Несмотря на несомненные успехи и достижения современной медицины в борьбе с инфекциями, возбудителями которых являются патогенные грибы , число страдающих подобными заболеваниями не уменьшается.
Помимо поверхностных и урогенитальных микозов сегодня довольно часто регистрируются глубокие поражения, связанные с ВИЧ , донорством органов, гематоонкологией, выхаживанием новорождённых.
Антимикотические препараты , используемые при проведении различных схем лечения и профилактики грибковых инфекций, должны проявлять высокую активность в отношении возбудителя, иметь пролонгированное действие, обладать минимальной частотой формирования устойчивости патогенного организма, отличаться хорошей совместимостью с фармпрепаратами других групп, быть эффективными, безопасными, удобными в применении.
Этим требованиям отвечает, в частности, антимикотик из группы азолов - флуконазол , который выступает в качестве активного вещества противогрибковых препаратов широкого спектра действия. Одним из них является лекарственное средство Дифлюкан .
Воспалительные заболевания мочеполовой системы чаще всего возникают из-за патогенных микроорганизмов.
Из возбудителей наиболее распространены хламидии, трихомонады, микоплазмы, уреаплазмы, грибки.
Человек может быть носителем болезнетворных бактерий и не знать об этом. Нередко человек инфицируется сразу несколькими видами микроорганизмов.
Для лечения таких состояний требуется комплексный подход. Препарат Сафоцид включает в себя три препарата разного спектра действия .
При большинстве инфекций достаточно однократного приема лекарственного комплекса. Но определить целесообразность применения Сафоцида может только врач.
Микосист считается одним из наиболее эффективных лекарственных средств для терапии грибковых заболеваний.
Основным действующим компонентом лекарства является
Для борьбы с болезнетворными микроорганизмами – бактериями, простейшими, грибками – используются противомикробные и противогрибковые средства. Их действие основано на уничтожении микробов или блокировании их размножения.
Далее с остановленной инфекцией справляется иммунная система человека. Не всегда возможно точно установить вид микроорганизма, вызвавшего заболевание. В этих случаях лекарством выбора становятся антимикробные препараты широкого действия, способные справляться с различными видами инфекций.
По активности в отношении видов микроорганизмов антибиотики подразделяются на:
- антибактериальные;
- антипротозойные;
- антигрибковые.
По широте охвата на средства:
- широкого;
- и узкого спектра.
По механизму воздействия на патогенные микроорганизмы:
- бактерицидные, вызывающие гибель бактерий;
- бактериостатические – останавливающие их размножение.
Большинство противомикробных препаратов обладает токсичностью для организма больного, негативно действует на микрофлору ЖКТ и некоторые другие органы. Это накладывает определенные правила приема антимикробных средств. Дозы назначаются такими, чтобы убить микробы как можно быстрее. Не рекомендуется прерывать курс, даже если наступило улучшение состояния больного.
Антибактериальные медикаменты эффективны в отношении многих видов инфекции. В этом и состоит их основное преимущества – возможность использовать, когда возбудитель заболевания точно не установлен, или имеет место полиинфекция. К недостаткам универсальных препаратов относится то, что они могут уничтожать полезную кишечную микрофлору, вызывая дисбактериоз.
Какая бы не была широта охвата антимикробного средства, оно не в состоянии уничтожить все виды болезнетворных микроорганизмов. Одни предназначены в основном для лечения заболеваний дыхательных путей, другие лучше справляются с инфекциями мочеполовой системы. Поэтому при лечении используются те средства, которые наиболее эффективны в отношении определенных системы и органов человека.
При бронхите и пневмонии
Характерными признаками бронхита и пневмония является:
- повышенная температура;
- тяжесть дыхания;
- кашель.
Использование антибиотиков при бронхите имеет свои особенности. В начальной стадии инфекция вызывается обычно вирусами, против которых антибактериальные лекарства не эффективны. При остром бронхите антимикробные лекарства обычно не назначаются.
При переходе бронхита в хроническую форму к вирусным инфекциям присоединяются бактериальные. В этих случаях назначается универсальные антибиотики, способные уничтожать многие виды болезнетворных бактерии.
Какое именно антибактериальное средство при бронхите и пневмонии окажется наиболее эффективным в каждом конкретном случае, определяет врач. Идеальный вариант – определение возбудителя заболевания. Но сделать анализа мокроты по разным причинам удается не всегда.
Поэтому чаще всего назначают антибактериальные лекарства, эффективные в отношении большинство инфекций, вызывающих бронхит и пневмонию. Обычно это лекарства из группы макролидов и пенициллинов.
Из первых чаще всего:
- спирамицин;
- эритромицин;
- азитромицин;
- ровамицин.
Из группы пенициллинов:
- амоксициллин;
- флемоклав;
- аугментин;
- арлет;
- амоксиклав.
Возможен прием различных препаратов в разных формах, например, таблетки аугментина и инъекция азитромицина.
В урологии
Инфицированию могут подвергаться все органы мочевыделительной системы – почки, мочевой пузырь, мочевыводящие пути, уретра. Наиболее распространенные болезни, которым подвергается мочевая система, – уретрит, пиелонефрит, цистит.
При приеме урологических антибиотиков важно поддерживать в крови постоянную концентрацию лекарства. Это достигается приемом антибиотика с определенным интервалом. Во время лечения нельзя принимать алкоголь.
Наиболее часто применяемые антибактериальные медикаменты в урологии:
- канефрон – назначается при гломерулонефрите, цистите, пиелонефрите;
- нолицин – применяется для профилактики и лечения гонореи, бактериального гастроэнтерита и простатита, уретрита, пиелонефрита, цистита и других инфекций мочеполовой системы;
- палин – показан при пиелонефрите, уретрит, пиелите, цистите.
Внимание! Старые лекарства, такие как 5-нок, к которым бактерии приобрели резистентность, принимать не только бесполезно, но и вредно, поскольку теряется драгоценное время.
Мази
Применение антибактериальных мазей удобно и эффективно при локальных инфекциях, развившихся на коже или слизистых оболочках. Всасывание в кровоток их активных веществ минимально, поэтому резорбтивный (наступающий после всасывания лекарства в кровь) эффект сведен к минимуму.
В отличие от системных лекарств мази практически не оказывают отрицательного воздействия на организм и не вызывают резистентности бактерий к активному веществу. Кроме того, терапевтический эффект после их однократного нанесения сохраняется около 10 часов. Это позволяет поддерживать нужную концентрацию лекарство в очаге болезни двумя-тремя нанесение в сутки, в отличие от большинства таблеток, которые приходится принимать 3-5 раз в день.
Антибактериальные препараты широкого действия – мази (тетрациклиновая, эритромициновая и пр.) используются с профилактической и лечебной целью в следующих случаях.
- При различных инфекционных заболеваниях органов зрения – блефарите, кератите, бактериальном конъюнктивите, трахом, инфицировании роговицы глаз или слезных каналов.
- При гнойничковых кожных поражениях – угревой сыпи, карбункулах, фурункулах.
- При трофических эрозиях.
- Пролежнях и экземах.
- Обожженных или обмороженных кожных покровах.
- При рожистом воспалении.
- Укусах насекомых и животных.
- Остром наружном отите.
- При бактериальных осложнениях, вызванных глазными травмами или офтальмологическими операциями.
Список антимикробных препаратов
Универсальные препараты удобны тем, что их можно принимать в стартовой терапии при неуточненном возбудителе. Показаны они и при осложненных тяжелых инфекциях, когда нет времени на ожидание результатов посева на возбудителя.
В зависимости от назначения антимикробные средства подразделяются на следующие группы.
Непосредственно антибактериальные средства – самая большая группа препаратов для системного применения. По способу производства они бывают натуральные, полусинтетические и синтетические. Действия заключается уничтожение бактерий или нарушения их механизма размножения.
Антисептики , предназначенные в основном для локального применения при очаговом инфекционном поражении кожи и слизистых оболочек.
Антимикотики. Формулы, разработанные для борьбы с грибками. Выпускаются в формах для системного и местного (наружного) применения.
Противовирусные препараты предназначены для уничтожения или блокирования размножения вирусов. Представлены в виде таблеток, инъекций и мазей.
Противотуберкулезные средства. Их объектом является возбудитель туберкулеза – палочка Коха.
Основной классификацией антибиотиков является подразделение по химической структуре, определяющий его роль в лечении. По этому фактору все антибактериальное средство делятся на группы.
Пенициллиновая . Первая из обнаруженных групп антибиотиков, эффективна в отношении многих инфекционных заболеваний.
Цефалоспорины . Оказывают бактерицидное действие, схожее с пенициллином, но имеют высокую резистентность в отношении бета-лактамазов, вырабатываемых бактериями. Применяется для лечения инфекций НДП и ВДП (нижних и верхних дыхательных путей) МВП (мочевыводящих путей) и других.
На заметку! Бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы (β-лактамазы), которые делают их более устойчивыми к некоторым видам антибиотиков – пенициллину, цефалоспоринам. Для борьбы с β-лактамазами вместе с антибиотиками принимают ингибиторы бета-лактамазы.
Аминогликозиды. Э ффективно уничтожают аэробные и грамотрицательные бактерии, но относятся к наиболее токсичным антибактериальным средствам.
Тетрациклины изготавливаются или модифицируется из природных веществ. Наибольшее распространение получили в виде мазей.
Фторхинолоны обладают мощным бактерицидным действием. Применяются при лечении заболеваний системы дыхание и ЛОР-болезней.
Сульфаниламиды. Применяются при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР- и мочеполовых органов, ЖКТ и др.
Самые часто назначаемые препараты
Препараты эффективны против большинства патогенных микроорганизмов. Их применение позволяет справляться с болезнями, возбудитель которых точно не установлен, а также с полиинфекциями. Список антимикробных средств широкого спектра, наиболее часто назначаемых врачами, выглядит следующим образом:
- азитромицин;
- амоксициллин;
- аугментин;
- цефодокс;
- флемоксин солютаб;
- амосин.
Внимание! Противомикробные средства нередко вызывают аллергические реакции, проявляющиеся покраснением, сыпью, зудом кожных покровов. Для борьбы с ними одновременно антибиотиками назначаются антигистаминные препараты. Необходимо внимательно читать инструкцию к лекарствам в части противопоказаний и побочных эффектов, и при всех сомнениях ставить в известность врача.
В идеале антибактериальная химиотерапия должна быть направлена на конкретный возбудитель. Однако определение этиологии инфекции в большинстве стационаров в день поступления больного невозможно. Поэтому чаще всего первичное назначение универсальных антибиотиков делается эмпирически.
Заключение
Антимикробные средства – это мощные универсальные лекарства, действенные против инфекционных болезней различных органов и систем. Во многих случаях они являются лекарством выбора.
Однако злоупотребление антибиотиками способно нанести вред организму, привести к резистентности бактерии, затруднить или даже сделать невозможным лечение бактериальных инфекций в будущем. Поэтому самолечение антибиотиками крайне нежелательно, каждому их употреблению должна предшествовать консультация со специалистом.
Глава 7. Противомикробные препараты
Сдерживание или прекращение роста микробов достигается различными методами (комплексами мер): антисептикой, стерилизацией, дезинфекцией, химиотерапией. Соответственно, химические вещества, которые применяются для осуществления этих мер, называются стерилизующими агентами, дезинфектантами, антисептиками и противомик-робными химиопрепаратами. Противомикробные химические средства подразделяют на две группы: 1) не обладающие избирательностью действия - губительны в отношении большинства микробов (антисептики и дезинфектанты), но при этом токсичны для клеток макроорганизма, и (2) обладаю щие избирательностью действия (химиотерапевтические средства)..
7.1. Химиотерапевтические препараты
Химиотерапевтические противомикробные лекарственные средства - это химические препараты, которые применяют при инфекционных заболеваниях для этиотропного
лечения (т. е. направленного на микроб как на причину болезни), а также {редко и осто рожно!) для профилактики инфекций.
Химиопрепараты вводят внутрь организма, поэтому они должны губительно действовать на возбудителей инфекций, но при этом быть нетоксичными для человека и животных, т. е. обладать избирательностью действия.
В настоящее время известны тысячи химических соединений, обладающих антимикробной активностью, но лишь только несколько десятков из них применяются в качестве хи-миотерапевтических средств.
По тому, на какие микробы действуют химиотерапевтические препараты, определяют спектр их активности:
действующие на клеточные формы микроорганизмов (антибактериальные, противогрибко вые, противопротозойные). Антибактериальные, в свою очередь, принято подразделять на препараты узкого и широкого спектра действия: узкий- когда препарат активен в отношении только небольшого количества разновидностей или грамположительных, или грамотрица-тельных бактерий, а широкий - если препарат действует на достаточно большое количество разновидностей представителей обеих групп.
противовирусные химиопрепараты.
Кроме того, существуют некоторые антимикробные химиотерапевтические лекарственные средства, обладающие также проти воопухолевой активностью.
По типу действия различают химиопрепараты:
«Микробоцидные» (бактерицидные, фунги- цидные и т. п.), т. е. губительно действующие на микробы за счет необратимых повреждений;
«Микробостатические», т. е. ингибирую- щие рост и размножение микробов.
К антимикробным химиотерапевтическим средствам относят следующие группы препаратов:
Антибиотики (действуют только на клеточные формы микроорганизмов; также известны противоопухолевые антибиотики).
Синтетические химиопрепараты разного химического строения (среди них есть препараты, которые действуют или на клеточные микроорганизмы, или на неклеточные формы микробов).
7.1.1. Антибиотики
Тот факт, что одни микробы могут каким-то образом задерживать рост других, был хорошо известен издавна. Еще в 1871-1872 гг. российские ученые В. А Манассеин и А. Г. Полотебнов наблюдали эффект при лечении зараженных ран прикладыванием плесени. Наблюдения Л. Пастера (1887) подтвердили, что антагонизм в мире микробов - это распространенное явление, однако природа его была неясна. В 1928-1929 гг. А Флеминг открыл штамм плесневого гриба пеницилла (Penicillium notatum ), выделяющего химическое вещество, которое задерживает рост стафилококка. Вещество было названо «пенициллин», однако лишь в 1940 г. X. Флори и Э. Чейн смогли получить стабильный препарат очищенного пенициллина - первый антибиотик, нашедший широкое применение в клинике. В 1945 г. А. Флеминг, X. Флори и Э. Чейн были удостоены Нобелевской премии. В нашей стране большой вклад в учение об антибиотиках внесли 3. В. Ермольева и Г. Ф. Гаузе.
Сам термин «антибиотик» (от греч. anti , bios - против жизни) был предложен С. Ваксманом в 1942 г. для обозначения природных веществ, продуцируемых микроорганизмами и в низких концентрациях антагонистичных к росту других бактерий.
Антибиотики - это химиотерапевтические препараты из химических соединений биологического происхождения (природные), а также их полусинтетические производные и синтетические аналоги, которые в низких концентрациях оказывают избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы и опухали.
7.1.1.1. Источники и способы получения антибиотиков
Основными продуцентами природных антибиотиков являются микроорганизмы, которые, находясь в своей естественной среде (в основном, в почве), синтезируют антибиотики в качестве средства выживания в борьбе за существование. Животные и растительные клетки также могут вырабатывать некоторые вещества с селективным антимикробны действием (например, фитонциды), однако широкого применения в медицине в качестве продуцентов антибиотиков они не получили
Таким образом, основными источниками получения природных и полусинтетических антибиотиков стали:
Актиномицеты (особенно стрептомице-ты) - ветвящиеся бактерии. Они синтезируют большинство природных антибиотикоЕ (80 %).
Плесневые грибы - синтезируют природные бета-лактамы (грибы рода Cephalosporiurr , и Penicillium ) n фузидиевую кислоту.
Типичные бактерии - например, эубакте-рии, бациллы, псевдомонады - продуцируют бацитрацин, полимиксины и другие вещества, обладающие антибактериальным действием.
Существует три основных способа получения антибиотиков:
биологический синтез (так получают природные антибиотики - натуральные продукты ферментации, когда в оптимальных условиях культивируют микробы-продуценты, которые выделяют антибиотики в процессе своей жизнедеятельности);
биосинтез с последующими химическими модификациями (так создают полусинтетические антибиотики). Сначала путем биосинтеза получают природный антибиотик, а затем его первоначальную молекулу видоизменяют путем химических модификаций, например присоединяют определенные радикалы, в результате чего улучшаются противомикробные и фармакологические характеристики препарата;
химический синтез (так получают синтетические аналоги природных антибиотиков, например хлорамфеникол/левомицетин). Это вещества, которые имеют такую же структуру.
как и природный антибиотик, но их молекулы синтезированы химически.
7.1.1.2. Классификация антибиотиков по химической структуре
По химической структуре антибиотики сгруппированы в семейства (классы):
бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы)
гликопептиды
* аминогликозиды
тетрациклины
макролиды (и азалиды)
линкозамиды
левомицетин (хлорамфеникол)
рифамицины
полипептиды
полиены
разные антибиотики (фузидиевая кислота, рузафунжин и др.)
Бета-лактамы. Основу молекулы составляет бета-лактамное кольцо, при разрушении которого препараты теряют свою активность; тип действия - бактерицидный. Антибиотики этой группы подразделяют на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.
Пенициллины. Природный препарат - бензилпе-н ициллин (пенициллин G) - активен против грам-лоложительных бактерий, однако имеет много недо-статков: быстро выводится из организма, разрушается в кислой среде желудка, инактивируется пеницилли-назами - бактериальными ферментами, разрушаю-щими бета-лактамное кольцо. Полусинтетические пенициллины, полученные путем присоединения к основе природного пенициллина - 6-аминопени-циллановой кислоте - различных радикалов, имеют преимущества перед природным препаратом, в том числе широкий спектр действия:
депо-препараты {бициллин), действует около 4 недель (создает депо в мышцах), применяется для лечения сифилиса, профилактики рецидивов ревматизма;
кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин), хтя перорального приема;
пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксацил- мн), но у них довольно узкий спектр;
широкого спектра (ампициллин, амоксициллин);
антисинегнойные (карбоксипенициллины - карбе-н ициллин, уреидопенициллины - пиперациллин, азло-цилл ин);
комбинированные (амоксициллин + клавулано- вая кислота, ампициллин+сульбактам). В составэтих препаратов включены ингибиторы ферментов - бета-лактамаз (клавулановая кислота и др.), которые тоже содержат в своей молекуле бета-лактамное кольцо; их противомикробная активность оченьнизка, но они легко связываются с этими фермен тами, ингибируют их и таким образом защищают молекулу антибиотика от разрушения.
VЦефалоспорины. Спектр действия широкий, но более активны в отношении грамотрицательных бак терий. По последовательности внедрения различают 4 поколения (генерации) препаратов, которые от личаются по спектрам активности, устойчивости к бета-лактамазам и некоторым фармакологическим свойствам, поэтому препараты одного поколения не заменяют препараты другого поколения, а дополняют.
1-е поколение (цефазолин, цефалотин и др.) - более активны в отношении грамположительных бактерий, разрушаются бета-лактамазами;
2-е поколение (цефуроксим, цефаклор и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бактерий, более устойчивы к бета-лактамазам;
3-е поколение (цефотаксим, цефтазидим и др.) - более активны в отношении грамотрицательных бактерий, высоко резистентны к действию бета-лактамаз;
4-е поколение (цефепим и др.) - действуют в основном на грамположительные, некоторые гра-мотрицательные бактерии и синегнойную палочку, резистентны к действию бета-лактамаз.
Карбапенемы (имипенем и др.) - из всех бета-лактамов имеют самый широкий спектр действия и резистентны к бета-лактамазам.
Монобактамы (азтреонам и др.) - резистентны к бета-лактамазам. Спектр действия узкий (очень активны против грамотрицательных бактерий, в том числе против синегнойной палочки).
ГЛИКОПЕПТИДЫ (ванкомицин и тейкопланин) - это крупные молекулы, которым трудно пройти через поры грамотрицательных бактерий. Вследствие этого спектр действия ограничивается грамположительны-ми бактериями. Их используют при резистентности или аллергии к бета-лактамам, при псевдомембра-нозном колите, вызываемом Clostridium difficile .
АМИНОГЛИКОЗИДЫ - соединения, в состав молекулы которых входят аминосахара. Первый препарат - стрептомицин - был получен в 1943 г. Ваксманом как средство для лечения туберкулеза.
Сейчас различают несколько поколений препаратов: (1) стрептомицин, канамицин и др., (2) гентамицин, (3) сизомицин, тобрамицин и др. Препараты бактерицидны, спектр действия - широкий (особенно активны против грамотрицательных бактерий, действуют на некоторых простейших).
ТЕТРАЦИКЛИНЫ - это семейство крупномолекулярных препаратов, имеющих в своем составе четыре цикличных соединения. В настоящее время, в основном, применяют полусинтетики, например доксициклин. Тип действия - статический. Спектр действия - широкий (особенно часто используются для лечения инфекций, вызванных внутриклеточно расположенными микробами: риккетсиями, хлами-диями, микоплазмами, бруцеллами, легионеллами).
МАКРОЛИДЫ (и азалиды) - это семейство больших макроциклических молекул. Эритромицин - наиболее известный и широко используемый антибиотик. Более новые препараты: азитромицин, кларитро- мицин (их можно применять всего 1-2 раза в сутки). Спектр действия - широкий, включая внутриклеточные микроорганизмы, легионеллы, гемофильную палочку. Тип действия - статический (хотя, в зависимости от вида микроба, может быть и цидным).
ЛИНКОЗАМИДЫ (линкомицин и его хлорированный дериват - клиндамицин). Бактериостатики. Спектр их действия похож на макролиды, клиндамицин особенно активен против анаэробов.
ПОЛИПЕПТИДЫ (полимиксины). Спектр антимикробного действия - узкий (грамотрицательные бактерии), тип действия - бактерицидный. Очень токсичны. Применение - наружное; в настоящее время не используются.
ПОЛИЕНЫ (амфотерицин В, нистатин и др.). Противогрибковые препараты, токсичность которых достаточно велика, поэтому применяются чаще мес-тно (нистатин), а при системных микозах препарат выбора - амфотерицин В.
7.1.2. Синтетические противомикробные химиопрепараты
Методами химического синтеза создано много веществ, которые не встречаются в живой природе, но похожи на антибиотики по механизму, типу и спектру действия. В 1908 г. П. Эрлих на основе органических соединений мышьяка синтезировал сальварсан - препарат для лечения сифилиса. Однако дальнейшие попытки ученого создать подобные препараты - «волшебные пули» - против других бактерий были безуспешны. В 1935 г. Герхардт Домагк предложил прон-тозил («красный стрептоцид») для лечения бактериальных инфекций. Действующим началом пронтозила являлся сульфаниламид, который высвобождался при разложении пронтозила в организме.
К настоящему времени создано много разновидностей антибактериальных, противогрибковых, противопротозойных синтетических химиотерапевтических лекарственных средств разного химического строения. К наиболее значимым группам относятся: сульфаниламиды, нитроимидазолы, хинолоны и фторхино-лоны, имидазолы, нитрофураны и др.
Особую группу составляют противовирусные препараты (см. разд. 7.6).
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ. Основу молекулы этих препаратов составляет парааминогруппа, поэтом) они действуют как аналоги и конкурентные антагонисты парааминобензойной кислоты, которая необходима бактериям для синтеза жизненно важной фо-лиевой (тетрагидрофолиевой) кислоты - предшественника пуриновых и пиримидиновых оснований Бактериостатики, спектр действия - широкий. Роль сульфаниламидов в лечении инфекций в последнее время снизилась, так как существует много устойчивых штаммов, серьезны побочные эффекты и активность сульфаниламидов в целом ниже, чем у антибиотиков. Единственным препаратом этой группы, который продолжает достаточно широко использоваться в клинической практике, является ко-тримоксазоли его аналоги. Ко-тримоксазол (бактрим, 6 ucenmo л) - комбинированный препарат, который состоит из сульфаметоксазола и триметоприма. Оба компонента действуют синергически, потенцируя действие друг друга. Действует бактерицидно. Триметоприм блоки-
Таблица 7.1. Классификация антимикробных химиопрепаратов по механизму действия
Ингибиторы синтеза клеточной стенки
Бета-лактамы (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, мо-нобактамы)
Гликопептиды
Ингибиторы синтеза
Аминогдикозиды
Тетрациклины
Хлорамфеникол
Линкозамиды
Макролиды
Фузидиевая кислота
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот
Ингибиторы синтеза предшественников нуклеиновых кислот
Сульфаниламиды
Триметоприм Ингибиторы репликации ДНК
Хинолоны
Нитроимидазолы
Нитрофураны Ингибиторы РНК-полимеразы
Рифамицины
Ингибиторы функции
клеточных мембран
Имидазолы
Полимиксины
рует синтез фолиевой кислоты, но на уровне другого фермента. Применяют при инфекциях мочевого тракта, вызванных грамотрицательными бактериями.
ХИНОЛОНЫ. Первый препарат этого класса - налидиксовая кислота (1962). У нее ограниченный
Пектр действия, к ней быстро развивается резистен тность, применение нашла при лечении инфекций чочевыводящих путей, вызванных грамотрицатель ными бактериями. Сейчас используют так называе мые фторхинолоны, т. е. принципиально новые фто рированные соединения. Преимущества фторхино- лонов- разные способы введения, бактерицидное
действие, хорошая переносимость, высокая активность в месте введения, хорошая проницаемость че-рез гистогематический барьер, достаточно низкий риск развития резистентности. У фторхинолонов (ци-пр офлоксацин, норфлоксацин и др.) спектр - широкий, тип действия - цидный. Применяют при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями (в том числе синегнойной палочкой), внутриклеточными
Особенно активны против анаэробных бактерий, так как только эти микробы способны активировать мет-ронидазол путем восстановления. Тип действия -
цидный, спектр - анаэробные бактерии и простейшие (трихомонады, лямблии, дизентерийная амеба). ИМИДАЗОЛЫ(клотримазол и др.). Противогрибковые препараты, действуют на уровне цитоплазматической мембраны. НИТРОФУРАНЫ (фуразолидон и др.). Тип дейс-
твия - цидный, спектр - широкий. Накапливаются
в моче в высоких концентрациях. Применяются как уросептики для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Антибиотики или антибактериальные препараты – наименование группы лекарственных средств, которые используются в лечении вызываемых микроорганизмами заболеваний. Их открытие произошло в XX веке и стало настоящей сенсацией. Противомикробные средства считались панацеей от всех известных инфекций, чудодейственным лекарством от страшных заболеваний, которым на протяжении тысяч лет было подвержено человечество. Благодаря своей высокой эффективности антибактериальные средства до сих пор активно используются в медицине для лечения инфекционных болезней. Их назначение стало настолько привычным, что многие люди самостоятельно покупают безрецептурные антибиотики в аптеке, не дожидаясь рекомендаций врача. Но нельзя забывать, что их прием сопровождается рядом особенностей, влияющих на результат лечения и здоровье человека. То, что вам обязательно следует знать перед употреблением антибиотиков, а также особенности лечения этой группой медикаментозных средств мы более подробно рассмотрим в этой статье.
Это интересно! В зависимости от происхождения все антибактериальные препараты подразделяются на синтетические, полусинтетические, химиотерапевтические лекарства и антибиотики. Химиотерапевтические или синтетические медикаменты получают в лабораторных условиях. В отличие от них антибиотики являются продуктами жизнедеятельности микроорганизмов. Но, несмотря на это, уже давно термин «антибиотик» в медицинской практике считается полноправным синонимом «антибактериального средства» и имеет всеобщее вольное распространение.
Антибиотики – что это?
Антибиотики представляют собой особые вещества, избирательно воздействующие на некоторые микроорганизмы, угнетая их жизнедеятельность. Их главная задача заключается в приостановлении размножения бактерий и постепенном их уничтожении. Реализуется она за счет нарушения синтеза вредоносной ДНК.
Выделяют несколько разновидностей воздействия, которое могут оказывать антибактериальные средства: бактериостатическое и бактерицидное.
- Бактерицидное действие. Оно свидетельствует о способности лекарственных средств повреждать клеточную мембрану бактерий и вызывать их гибель. Бактерицидный механизм воздействия характерен для Клабакса, Сумамеда, Изофры, Цифрана и других аналогичных антибиотиков.
- Бактериостатическое действие. Оно основывается на угнетении синтеза белков, подавлении размножения микроорганизмов и применяется в лечении, а также профилактике инфекционных осложнений. Бактериостатическое действие оказывает Юнидокс Солютаб, Доксициклин, Тетрациклина гидрохлорид, Бисептол и т.д.
В идеале антибиотики блокируют жизненно важные функции вредоносных клеток, не оказывая негативного влияния на клетки организма-хозяина. Этому способствует уникальное свойство этой группы лекарственных средств – избирательная токсичность. Из-за уязвимости бактериальной клеточной стенки вещества, которые нарушают ее синтез или целостность, являются токсичными для микроорганизмов, но безвредными для клеток организма-хозяина. Исключением являются сильнодействующие антибиотики, употребление которых сопровождается побочными реакциями.
Для того, чтобы получить только положительный эффект от лечения антибактериальная терапия должна строиться на следующих принципах:
- Принцип рациональности. Ключевую роль в лечении инфекционного заболевания играет правильная идентификация микроорганизма, поэтому ни в коем случае нельзя самостоятельно выбирать антибактериальный препарат. Обратитесь к врачу. Медицинский специалист на основе проведенных анализов и личного осмотра определит вид бактерии и назначит вам соответствующее узкоспециализированное лекарство.
- Принцип «зонтика». Он применяется при отсутствии возможности идентификации микроорганизма. Больному назначаются антибактериальные препараты широкого спектра действия, эффективные против большинства наиболее вероятных возбудителей. В этом случае самой оптимальной считается комбинированная терапия, обеспечивающая снижение риска развития устойчивости микроорганизма к антибактериальному агенту.
- Принцип индивидуализации. При назначении антибактериальной терапии необходимо учитывать все факторы, связанные с пациентом: его возраст, пол, локализацию инфекции, наличие беременности, а также других сопутствующих заболеваний. Не менее важно подобрать оптимальный путь введения лекарственного средства для своевременного и эффективного результата. Считается, что пероральный прием лекарства допустим при умеренных инфекциях, а парентеральное введение оптимально в экстремальных случаях и при острых инфекционных болезнях.
Общие правила приема антибактериальных препаратов
Существуют общие правила лечения антибиотиками, которыми не следует пренебрегать для достижения максимального положительного эффекта.
- Правило №1. Самое главное правило в антибактериальной терапии заключается в том, что все медикаменты должны быть назначены медицинским специалистом.
- Правило №2. Запрещено принимать антибиотики при вирусных инфекциях, так как есть вероятность возникновения обратного эффекта – усугубления течения вирусного заболевания.
- Правило №3. Вам следует максимально тщательно соблюдать назначенный курс лечения. Рекомендуется принимать медикаменты приблизительно в одно и то же время суток. Ни в коем случае нельзя самостоятельно прекращать их прием даже если вы стали чувствовать себя намного лучше, так как болезнь может вернуться.
- Правило №4. Нельзя корректировать дозировку в процессе лечения. Уменьшение дозы может вызвать развитие устойчивости бактерии к этой группе препаратов, а увеличение – чревато передозировкой.
- Правило №5. Если лекарство представлено в форме таблетки, то его следует запивать 0,5 – 1 стаканом воды. Не запивайте антибиотики другими напитками: молоком, чаем и т.д., так как они снижают эффективность медикаментов. Хорошо запомните, что нельзя пить молоко при повышенной температуре, так как оно не переварится полностью и может спровоцировать рвоту.
- Правило №6. Выработайте свою систему и очередность приема назначенных вам лекарственных средств таким образом, чтобы между их употреблением был приблизительно одинаковый промежуток времени.
- Правило №7. Не рекомендуется во время антибактериальной терапии заниматься спортом, поэтому на время лечения уменьшите физические нагрузки или исключите их полностью.
- Правило №8. Алкогольные напитки и антибиотики несовместимы, поэтому откажитесь от алкоголя до тех пор, пока полностью не поправитесь.
Стоит ли лечить детей антибиотиками?
Согласно последним статистическим данным в России 70 – 85% детей, страдающих вирусными заболеваниями, по причине непрофессионального лечения получают антибиотики. Несмотря на то, что прием антибактериальных препаратов способствует развитию бронхиальной астмы, именно такие медикаменты – самый «популярный» метод лечения. Поэтому родителям следует быть внимательными на приеме у врача и задавать специалисту вопросы, если у вас появятся сомнения по поводу назначения антибактериальных средств ребенку. Вы сами должны понимать, что педиатр, выписывая длинный перечень лекарств малышу, защищает только самого себя, подстраховывается на случай возникновения осложнений и т.д. Ведь, если ребенку станет хуже, то ответственность за то, что «не вылечил» или «плохо лечил» ложится на доктора.
К сожалению, такая модель поведения все чаще встречается среди отечественных врачей, которые стремятся не вылечить ребенка, а «залечить» его. Будьте осмотрительны и помните, что антибиотики назначаются только для лечения бактериальных, а не вирусных заболеваний. Вы должны знать, что только вам небезразлично здоровье вашего ребенка. Спустя неделю или месяц, когда вы снова придете на прием с другим заболеванием, которое возникло на фоне ослабленного предыдущим «лечением» иммунитета, врачи лишь равнодушно встретят вас и вновь назначат длинный список лекарственных средств.
Антибиотики: польза или вред?
Убеждение, что антибиотики крайне вредны для здоровья человека, не лишено смысла. Но оно действительно только в случае неправильного лечения, когда нет необходимости в назначении антибактериальных препаратов. Несмотря на то, что эта группа лекарств сейчас находится в свободном допуске, безрецептурно реализуясь через аптечную сеть, ни в коем случае нельзя самостоятельно или по своему усмотрению принимать антибиотики. Их может назначить только врач в случае серьезной бактериальной инфекции.
Если имеет место серьезное заболевание, которое сопровождается высокой температурой и другими симптомами, подтверждающими тяжесть болезни – медлить или отказываться от антибиотиков, ссылаясь на то, что они вредны, нельзя. Во многих случаях антибактериальные средства спасают жизнь человеку, предотвращают развитие серьезных осложнений. Главное – подходить к лечению антибиотиками с умом.
Ниже представлен список популярных антибактериальных средств, инструкции для которых представлены на нашем сайте. Просто перейдите по ссылке в списке для получения инструкции и рекомендаций по применению данного препарата.
Похожие статьи
